JAK/STAT Signaling

Products for JAK/STAT Signaling
- Numéro de catégorie Nom du produit Informations
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GC38006
β-Hydroxyisovalerylshikonin
La bêta-hydroxyisovalérylshikonine est un produit naturel isolé de Lithospermium radix, agit comme un puissant inhibiteur des protéines tyrosine kinases (PTK), avec des IC50 de 0,7 μM et 1 μM pour l'EGFR et le récepteur v-Src, respectivement. La bêta-hydroxyisovalérylshikonine est efficace contre une grande variété de lignées cellulaires tumorales et induit le plus efficacement la mort cellulaire dans les cellules NCI-H522 et DMS114.
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GC34964
(1S,3R,5R)-PIM447 dihydrochloride
Le (1S,3R,5R)-PIM447 (dichlorhydrate) un inhibiteur de PIM extrait du brevet US 20100056576 A1, exemple composé 72, a des valeurs d'IC50 de 0,095 μM pour Pim1, 0,522 μM pour Pim2 et 0,369 μM pour Pim3.
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GC34971
(3R,4S)-Tofacitinib
Le (3R,4S)-tofacitinib est un énantiomère moins actif du tofacitinib.
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GC34972
(3S,4R)-Tofacitinib
Le (3S,4R)-tofacitinib est un énantiomère moins actif du tofacitinib.
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GC34973
(3S,4S)-Tofacitinib
Le (3S,4S)-tofacitinib est l'énantiomère S le moins actif du tofacitinib.
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GC61807
(E/Z)-AG490
(E/Z)-AG490 ((E/Z)-Tyrphostine AG490) est un composé racémique des isomères (E)-AG490 et (Z)-AG490. (E)-AG490 est un inhibiteur de la tyrosine kinase qui inhibe l'EGFR, Stat-3 et JAK2/3.
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GC63864
(E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride
Le chlorhydrate de (E/Z)-Zotiracilib ((E/Z)-TG02) est un puissant inhibiteur de CDK2, JAK2 et FLT3.
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GC63797
(S)-Sunvozertinib
Le (S)-Sunvozertinib ((S)-DZD9008), l'énantiomère S du Sunvozertinib, présente une activité inhibitrice contre les insertions EGFR exon 20 NPH et ASV, la mutation EGFR L858R/T790M et l'insertion Her2 exon20 YVMA (IC50 = 51,2 nM, 51,9 nM , 1 nM et 21,2 nM, respectivement). Le (S)-Sunvozertinib inhibe également la BTK.
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GC17055
1,2,3,4,5,6-Hexabromocyclohexane
Le 1,2,3,4,5,6-hexabromocyclohexane, un bromohydrocarbure, est un puissant inhibiteur de l'autophosphorylation de la tyrosine kinase JAK2.
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GC46503
2-(1,8-Naphthyridin-2-yl)phenol
Le 2-(1,8-naphtyridin-2-yl)phénol est un activateur sélectif de la transcription de STAT1. Le 2-(1,8-naphtyridin-2-yl)phénol peut améliorer la capacité de l'IFN-γ ; pour inhiber la prolifération des cellules humaines du cancer du sein et du fibrosarcome.
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GC12138
5,15-DPP
La 5,15-DPP (5,15-DPP) est un antagoniste sélectif de STAT3-SH2 (IC50 de 0,28 μ ; M et 10 μ ; M pour STAT3 et STAT1, respectivement).
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GC32023
Abrocitinib (PF-04965842)
L'abrocitinib (PF-04965842) (PF-04965842) est un inhibiteur de JAK1 puissant, actif par voie orale et sélectif, avec des IC50 de 29 et 803 nM pour JAK1 et JAK2, respectivement.
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GC62272
AC-4-130
AC-4-130 est un puissant inhibiteur du domaine STAT5 SH2. AC-4-130 se lie directement À STAT5 et perturbe l'activation, la dimérisation, la translocation nucléaire et la transcription génique dépendante de STAT5. L'AC-4-130 induit l'arrêt du cycle cellulaire et l'apoptose dans les cellules leucémiques induites par FLT3-ITD. L'AC-4-130 a une activité anticancéreuse et peut bloquer efficacement les niveaux pathologiques d'activité de STAT5 dans la leucémie myéloÏde aiguë (LMA).
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GC13257
AC480 (BMS-599626)
AC480 (BMS-599626) (AC480) est un inhibiteur HER1 et HER2 sélectif et biodisponible par voie orale, avec des IC50 de 20 et 30 nM, respectivement. AC480 (BMS-599626) affiche ~ 8 fois moins puissant pour HER4 (IC50 = 190 nM), > 100 fois pour VEGFR2, c-Kit, Lck, MEK. AC480 (BMS-599626) inhibe la prolifération des cellules tumorales et a le potentiel d'augmenter la réponse tumorale À la radiothérapie.
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GC11892
AEE788 (NVP-AEE788)
AEE788 (NVP-AEE788) est un inhibiteur de l'EGFR et ErbB2 avec des valeurs IC50 de 2 et 6 nM, respectivement.
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GC10707
Afatinib dimaleate
Le dimaléate d'afatinib (BIBW 2992) est un inhibiteur À double spécificité actif par voie orale, puissant et irréversible de la famille ErbB (EGFR et HER2), avec des valeurs IC50 de 0,5 nM, 0,4 nM, 10 nM et 14 nM pour EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M et HER2, respectivement. Le dimaléate d'afatinib peut être utilisé pour la recherche sur le carcinome épidermoÏde de l'œsophage (ESCC), le cancer du poumon non À petites cellules (NSCLC) et le cancer gastrique.
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GC13296
Afatinib(BIBW2992)
Irreversible EGFR/HER2 inhibitor
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GC11744
AG 555
AG 555 (Tyrphostin AG 555), un médicament antirétroviral puissant, est un inhibiteur puissant et sélectif de l'EGFR et bloque l'activation de Cdk2.
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GC13168
AG 825
AG 825 (Tyrphostin AG 825) est un inhibiteur sélectif et compétitif d'ErbB2 qui supprime la phosphorylation de la tyrosine, avec une IC50 de 0,35 μM.
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GC14494
AG 99
AG 99 ((E)-Tyrphostine 46) est un puissant inhibiteur de l'EGFR.
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GC17226
AG-1478
AG-1478 (Tyrphostin AG-1478) est un inhibiteur sélectif de la tyrosine kinase EGFR avec une IC50 de 3 nM.
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GC12864
AG-1557
AG-1557 est un inhibiteur spécifique et compétitif de l'ATP de la tyrosine kinase du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR), a une valeur de pIC50 de 8,194.
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GC17647
AG-18
AG-18 (Tyrphostin A23) est un inhibiteur de l'EGFR avec un IC50 et un Kiof de 35 et 11 μM, respectivement.
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GC13854
AG-490 (Tyrphostin B42)
AG-490 (Tyrphostin B42) (Tyrphostin AG-490 (Tyrphostin B42)) est un inhibiteur de la tyrosine kinase qui inhibe l'EGFR, Stat-3 et JAK2/3.
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GN10705
Alantolactone
L'alantolactone est un inhibiteur sélectif de STAT3, avec une puissante activité anticancéreuse. L'alantolactone induit l'apoptose dans le cancer.
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GC64398
Almonertinib mesylate
Le mésylate d'almonertinib (HS-10296) est un inhibiteur de la tyrosine kinase EGFR de troisième génération, irréversible et disponible par voie orale, avec une sélectivité élevée pour les mutations de sensibilisation À l'EGFR et de résistance T790M. Le mésylate d'almonertinib présente une grande activité inhibitrice contre T790M, T790M/L858R et T790M/Del19 (IC50: 0,37, 0,29 et 0,21 nM, respectivement), et est moins efficace contre le type sauvage (3,39 nM). Le mésylate d'almonertinib est utilisé pour la recherche sur le cancer du poumon non À petites cellules.
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GC67749
Amivantamab
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GC60585
Angoline
L'angoline est un inhibiteur puissant et sélectif de la voie de signalisation IL6/STAT3 avec une IC50 de 11,56 μM. L'angoline inhibe la phosphorylation de STAT3 et l'expression de son gène cible, et inhibe la prolifération des cellules cancéreuses.
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GC60586
Angoline hydrochloride
Le chlorhydrate d'angoline est un inhibiteur puissant et sélectif de la voie de signalisation IL6/STAT3 avec une IC50 de 11,56 μM. Le chlorhydrate d'angoline inhibe la phosphorylation de STAT3 et l'expression de son gène cible, et inhibe la prolifération des cellules cancéreuses.
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GC17283
AP26113
AP26113 (analogue du brigatinib) est un inhibiteur actif puissant et sélectif de la kinase du lymphome anaplasique (ALK), brevet US20140066406 A1.
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GC10439
APTSTAT3-9R
APTSTAT3-9R, un peptide spécifique de liaison À STAT3, inhibe l'activation de STAT3 et la signalisation en aval en bloquant spécifiquement la phosphorylation de STAT3. APTSTAT3-9R exerce des effets antiprolifératifs et une activité antitumorale.
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GC35395
Arnicolide D
L'arnicolide D est une lactone sesquiterpénique isolée de Centipeda minima. L'arnicolide D module le cycle cellulaire, active la voie de signalisation des caspases et inhibe les voies de signalisation PI3K/AKT/mTOR et STAT3. L'arnicolide D inhibe la viabilité des cellules du carcinome du nasopharynx (NPC) en fonction de la concentration et du temps.
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GC12478
ARRY-380
L'ARRY-380, un inhibiteur de l'EGFR (ErbB1), est extrait du brevet WO2015153959A2, composé 249. L'ARRY-380 est un inhibiteur puissant, sélectif, compétitif pour l'ATP et actif par voie orale de HER2.
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GC10889
Artesunate
L'artésunate est un inhibiteur de STAT-3 et de la protéine 1 exportée (EXP1).
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GC19039
AS1517499
AS1517499 est un inhibiteur de phosphorylation STAT6 puissant et perméable au cerveau avec une IC50 de 21 nM.
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GC61574
AS1810722
L'AS1810722 est un puissant inhibiteur de STAT6 actif par voie orale avec une IC50 de 1,9 nM.
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GC38736
AS2863619
L'AS2863619 permet la conversion de lymphocytes T effecteurs/mémoire spécifiques À l'antigène en lymphocytes T régulateurs Foxp3+ (Treg) pour le traitement de diverses maladies immunologiques.
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GC38737
AS2863619 free base
La base libre AS2863619 permet la conversion de lymphocytes T effecteurs/mémoire spécifiques À l'antigène en cellules T régulatrices Foxp3+ (Treg) pour le traitement de diverses maladies immunologiques.
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GC40715
Ascochlorin
L'ascochlorine (ilicicoline D), un antibiotique isoprénoÏde, médie ses effets anti-tumoraux principalement par la suppression de la cascade de signalisation STAT3.
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GC11691
AST-1306
AST-1306 (AST-1306) est un inhibiteur de l'EGFR et de l'ErbB2 actif et irréversible par voie orale avec des IC50 de 0,5 et 3 nM, respectivement. AST-1306 inhibe également ErbB4 avec une IC50 de 0,8 nM. AST-1306 est un composé anilino-quinazoline et a une activité anticancéreuse.
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GC15669
AST-1306 TsOH
AST-1306 TsOH (AST-1306 (TsOH)) est un inhibiteur EGFR et ErbB2 actif par voie orale et irréversible avec des IC50 de 0,5 et 3 nM, respectivement. AST-1306 TsOH inhibe également ErbB4 avec une IC50 de 0,8 nM. AST-1306 TsOH est un composé anilino-quinazoline et a une activité anticancéreuse
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GC33096
AST2818 mesylate
Le mésylate d'alflutinib (furmonertinib) est un puissant inhibiteur de l'EGFR. Le mésylate d'alflutinib (furmonertinib) inhibe les mutations actives de l'EGFR ainsi que la mutation résistante acquise T790M. Le mésylate d'alflutinib (furmonertinib) a le potentiel pour la recherche sur les maladies cancéreuses, en particulier le cancer du poumon non À petites cellules (NSCLC).
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GC35413
Astragaloside VI
L'astragaloside VI pourrait activer la voie de signalisation EGFR/ERK pour améliorer la cicatrisation des plaies.
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GC10638
AT9283
AT9283 est un inhibiteur de kinase multi-cible avec une activité puissante contre Aurora A/B, JAK2/3, Abl (T315I) et Flt3 (IC50 allant de 1 À 30 nM). AT9283 inhibe la croissance et la survie de multiples tumeurs solides in vitro et in vivo.
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GN10627
Atractylenolide I
L'atractylénolide I est un sesquiterpène dérivé du rhizome d'Atractylodes macrocephala, possède diverses bioactivités, telles que des propriétés neuroprotectrices, anti-allergiques, anti-inflammatoires et anticancéreuses. L'atractylénolide I réduit les niveaux de protéines de JAK2 et STAT3 phosphorylés dans les cellules A375 et agit comme un agent antagoniste du TLR4.
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GC35435
AV-412
AV-412 (MP412) est un inhibiteur de l'EGFR avec des IC50 de 0,75, 0,5, 0,79, 2,3, 19 nM pour EGFR, EGFRL858R, EGFRT790M, EGFRL858R/T790M et ErbB2, respectivement.
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GC35436
AV-412 free base
La base libre AV-412 (base libre MP-412) est un inhibiteur d'EGFR avec des IC50 de 0,75, 0,5, 0,79, 2,3, 19 nM pour EGFR, EGFRL858R, EGFRT790M, EGFRL858R/T790M et ErbB2, respectivement.
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GC19044
Avitinib maleate
Le maléate d'avitinib (abivertinib) est un inhibiteur irréversible du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR) À base de pyrrolopyrimidine avec une IC50 de 7,68 nM.
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GC13433
AZ 960
L'AZ 960 est un inhibiteur puissant et spécifique de la kinase JAK2 avec un Ki de 0,45 nM.
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GC12955
AZ5104
L'AZ5104 est un métabolite actif déméthylé de l'AZD 9291. L'AZ5104 est un inhibiteur de l'EGFR avec des CI50 de 1, 6, 1, 25 et 7 nM pour EGFRL858R/T790M, EGFRL858R, EGFRL861Q, EGFR et ErbB4, respectivement.
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GC16308
AZD-9291
AZD-9291 (AZD9291) est un inhibiteur de l'EGFR covalent, actif par voie orale, irréversible et sélectif pour les mutants avec une IC50 apparente de 12 nM contre L858R et de 1 nM contre L858R/T790M, respectivement. L'AZD-9291 surmonte la résistance médiée par le T790M aux inhibiteurs de l'EGFR dans le cancer du poumon.
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GC16698
AZD-9291 mesylate
Le mésylate d'AZD-9291 (mésylate d'AZD9291) est un inhibiteur de l'EGFR covalent, actif par voie orale, irréversible et sélectif pour les mutants avec une IC50 apparente de 12 nM contre L858R et de 1 nM contre L858R/T790M. L'osimertinib surmonte la résistance médiée par le T790M aux inhibiteurs de l'EGFR dans le cancer du poumon.
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GC12660
AZD1208
AZD1208 est un inhibiteur des kinases PIM hautement sélectif et biodisponible par voie orale.
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GC35447
AZD1208 hydrochloride
Le chlorhydrate d'AZD1208 est un inhibiteur des kinases PIM hautement sélectif et biodisponible par voie orale.
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GC12504
AZD1480
AZD1480 est un inhibiteur compétitif de l'ATP de JAK1 et JAK2 avec des IC50 de 1,3 nM et \u003c0,4 nM, respectivement.
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GC13143
AZD3759
AZD3759 (AZD3759) est un puissant inhibiteur de l'EGFR, actif par voie orale et pénétrant dans le système nerveux central. Aux concentrations de Km ATP, les IC50 sont de 0,3, 0,2 et 0,2 nM pour EGFRwt, EGFRL858R et EGFRexon 19Del, respectivement.
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GC13761
AZD8931 (Sapitinib)
AZD8931 (sapitinib) (AZD-8931) est un inhibiteur réversible de l'EGFR compétitif pour l'ATP avec des IC50 de 4, 3 et 4 nM pour l'EGFR, l'ErbB2 et l'ErbB3 dans les cellules, respectivement.
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GC18126
Balsalazide
Le balsalazide pourrait supprimer la carcinogenèse associée À la colite en modulant la voie IL-6/STAT3.
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GC35466
Balsalazide sodium hydrate
L'hydrate de sodium de balsalazide pourrait supprimer la carcinogenèse associée À la colite en modulant la voie IL-6/STAT3.
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GC11572
Bardoxolone methyl
Bardoxolone methyl (NSC 713200; RTA 402; CDDO Methyl ester) est un composé triterpénoÏde synthétique avec des activités antinéoplasiques et anti-inflammatoires potentielles, agissant comme un activateur de la voie Nrf2 et un inhibiteur de la voie NF-κB.
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GC14844
Baricitinib (LY3009104, INCB028050)
Le baricitinib (LY3009104, INCB028050) (LY3009104 ; INCB028050) est un inhibiteur JAK1 et JAK2 sélectif et biodisponible par voie orale avec des CI50 de 5,9 nM et 5,7 nM, respectivement.
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GC13830
Baricitinib phosphate
Le phosphate de baricitinib (phosphate LY3009104; phosphate INCB028050) est un inhibiteur sélectif de JAK1/JAK2 biodisponible par voie orale avec une IC50 de 5,9nM et 5,7nM, respectivement.
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GC64302
BAY 2476568
BAY 2476568 est un inhibiteur puissant et sélectif de l'EGFR, avec des IC50 < 0,2 nM pour l'EGFR de type sauvage et plusieurs mutations (EGFRR ex20insSVD, EGFRR ex20insASV, EGFRR ex20insNPG).
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GC64017
Befotertinib
Le befotertinib (D-0316) est l'inhibiteur de la tyrosine kinase EGFR de troisième génération. Le befotertinib peut être utilisé pour la recherche sur le cancer du poumon non À petites cellules (NSCLC) EGFR T790M-positif.
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GC33172
BGB-102 (JNJ-26483327)
BGB-102 (JNJ-26483327) est un puissant inhibiteur multi-kinase contre EGFR, HER2 et HER4 avec des IC50 de 9,6 nM, 18 nM et 40,3 nM, respectivement.
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GC19066
BGB-283
BGB-283 is a novel and potent Raf Kinase and EGFR inhibitor with IC50 values of 23 and 29 nM for recombinant BRafV600E and EGFR, respectively.
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GC38402
BI-4020
Le BI-4020 est un inhibiteur de tyrosine kinase EGFR de quatrième génération, actif par voie orale et non covalent. Le BI-4020 inhibe non seulement le variant triple mutant EGFR del19 T790M C797S (IC50 = 0,2 nM dans les lignées cellulaires BaF3), mais également le double mutant EGFR del19 T790M et le mutant primaire EGFR del19 (IC50 = 1 nM). Le BI-4020 montre également une activité contre l'EGFR wt (IC50 = 190 nM). Le BI-4020 présente une sélectivité kinome élevée et de bonnes propriétés DMPK.
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GC10087
BIBX 1382
BIBX 1382 (BIBX 1382) est un inhibiteur sélectif de la tyrosine kinase EGFR actif par voie orale avec une IC50 de 3 nM. BIBX 1382 affiche une puissance > 1000 fois plus faible contre ErbB2 (IC50=3,4 μM) et une gamme d'autres tyrosine kinases apparentées (IC50>10 μM). BIBX 1382 est un composé pyrimido-pyrimidine et a une activité anticancéreuse.
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GC63910
BLU-945
Le BLU-945 est un inhibiteur de la tyrosine kinase (TKI) du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR) puissant, hautement sélectif, réversible et actif par voie orale. Le BLU-945 peut inhiber efficacement l'EGFR avec la mutation par délétion L858R et/ou exon 19, la mutation T790M et la mutation C797S. Le BLU-945 peut être utilisé pour la recherche sur le cancer du poumon, y compris le cancer du poumon non À petites cellules (NSCLC).
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GC32028
BMS-066
BMS-066 est un inhibiteur de la pseudokinase IKKβ/Tyk2, avec des IC50 de 9 nM et 72 nM, respectivement.
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GC10606
BMS-599626 Hydrochloride
Le chlorhydrate de BMS-599626 (chlorhydrate AC480) est un inhibiteur HER1 et HER2 sélectif et biodisponible par voie orale, avec des IC50 de 20 et 30 nM, respectivement. Le chlorhydrate de BMS-599626 affiche environ 8 fois moins de puissance pour HER4 (IC50 = 190 nM), > 100 fois pour VEGFR2, c-Kit, Lck, MEK. Le chlorhydrate de BMS-599626 inhibe la prolifération des cellules tumorales et a le potentiel d'augmenter la réponse tumorale À la radiothérapie.
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GC13873
BMS-690514
BMS-690514 est un inhibiteur puissant et oralement actif de l'EGFR et du VEGFR; a des IC50 de 5, 20 et 60 nM pour EGFR, HER 2 et HER 4, respectivement.
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GC12454
BMS-911543
BMS-911543 est un inhibiteur sélectif de JAK2, avec des IC50 de 1,1 nM, moins sélectifs À JAK1, JAK3 et TYK2 (IC50, 75, 360, 66 nM, respectivement).
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GC34063
BP-1-102
BP-1-102 est une petite molécule inhibitrice du facteur de transcription Stat3 disponible par voie orale, avec une IC50 de 6,8 μM.
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GC42974
Brassinin
La brassinine est le métabolisme d'une phytoalexine de l'espèce Brassica.
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GC25168
Brepocitinib (PF-06700841)
Brepocitinib (PF-06700841, PF-841) is a potent inhibitor of Tyk2 and Jak1 with IC50s of 23 nM, 17 nM, 77 nM for Tyk2, Jak1 and Jak2 respectively. It has appropriate in-family selectivity against JAK2 and JAK3.
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GC35554
Brevilin A
Brevilin A est un inhibiteur de STAT3/JAK actif par voie orale (STAT3 IC50=10,6 μM). La bréviline A présente une activité anti-tumorale, une activité anti-proliférative sur les cellules cancéreuses et peut induire l'apoptose et l'autophagie.
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GC10944
Butein
La butéine est un inhibiteur de la PDE spécifique de l'AMPc avec une IC50 de 10,4 μM pour la PDE4. La butéine est un inhibiteur spécifique de la protéine tyrosine kinase avec des IC50 de 16 et 65 μM pour l'EGFR et le p60c-src dans les cellules HepG2. La butéine sensibilise les cellules HeLa au cisplatine par les voies AKT et ERK/p38 MAPK en ciblant FoxO3a. La butéine est un activateur SIRT1 (STAC).
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GC34076
C188-9
C188-9 (TTI-101) est un inhibiteur de STAT3, avec un Kd de 4,7 nM. Le C188-9 inhibe l'activation de STAT3 induite par le G-CSF et l'expression des gènes dépendant de STAT3. C188-9 induit l'apoptose dans les lignées cellulaires AML et les échantillons primaires et inhibe la formation de colonies par les blastes AML primaires.
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GC12910
Canertinib (CI-1033)
Le canertinib (CI-1033) (CI-1033 ;PD-183805) est un inhibiteur puissant et irréversible de l'EGFR ; inhibe l'autophosphorylation cellulaire de l'EGFR et de l'ErbB2 avec des IC50 de 7,4 et 9 nM.
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GC12087
Canertinib dihydrochloride
Le dichlorhydrate de canertinib (dichlorhydrate de CI-1033) est un inhibiteur puissant et irréversible de l'EGFR; inhibe l'autophosphorylation cellulaire de l'EGFR et de l'ErbB2 avec des IC50 de 7,4 et 9 nM.
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GC47061
CAY10763
A dual inhibitor of IDO1 and STAT3 activation
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GC49139
CAY10784
A STAT3 inhibitor
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GC35651
Cenisertib
Le cénisertib (AS-703569) est un inhibiteur multi-kinase compétitif pour l'ATP qui bloque l'activité d'Aurora-kinase-A/B, ABL1, AKT, STAT5 et FLT3. Le cénisertib induit des effets inhibiteurs de croissance majeurs en bloquant l'activité de plusieurs cibles moléculaires différentes dans les mastocytes néoplasiques (MC). Le cénisertib inhibe la croissance tumorale dans les modèles de xénogreffe de tumeurs pancréatiques, mammaires, du cÔlon, ovariennes et pulmonaires et de leucémie.
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GC12083
CEP-33779
CEP-33779 est un nouvel inhibiteur sélectif et biodisponible par voie orale de JAK2 avec une IC50 de 1,8 ± 0,6 nM.
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GC15391
Cercosporamide
Le cercosporamide est un inhibiteur de la kinase Pkc1 très puissant et compétitif pour l'ATP, avec une IC50 <50 nM et un Ki <7 nM.
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GC11209
Cerdulatinib (PRT062070)
Le cerdulatinib (PRT062070) (PRT062070) est un inhibiteur sélectif de Tyk2 avec une IC50 de 0,5 nM. Le cerdulatinib (PRT062070) (PRT062070) est également un double inhibiteur de JAK et SYK avec des IC50 de 12, 6, 8 et 32 pour JAK1, 2, 3 et SYK, respectivement.
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GC34217
Cetuximab (C225)
Le cétuximab (C225) (C225) est un anticorps monoclonal IgG1 humain qui inhibe le récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR), avec un Kd de 0,201 nM pour l'EGFR par SPR. Le cétuximab (C225) a une puissante activité antitumorale.
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GC15950
CGP 52411
Le CGP 52411 (DAPH) est un inhibiteur de l'EGFR hautement sélectif, puissant, actif par voie orale et compétitif pour l'ATP avec une IC50 de 0,3 μM.
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GC25219
CH7233163
CH7233163 is a non-covalent ATP competitive inhibitor of EGFR-tyrosine kinase with antitumor activities against tumor with EGFR-Del19/T790M/C797S.
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GC35684
CHMFL-EGFR-202
CHMFL-EGFR-202 est un inhibiteur puissant et irréversible de la kinase mutante du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR), avec des IC50 de 5,3 nM et 8,3 nM pour les kinases mutantes résistantes aux médicaments EGFR T790M et WT EGFR, respectivement. CHMFL-EGFR-202 présente une sélectivité d'environ 10 fois pour l'EGFR L858R/T790M contre l'EGFR de type sauvage dans les cellules. CHMFL-EGFR-202 adopte une conformation de liaison inactive covalente «DFG-in-C-helix-out» avec l'EGFR, avec de puissants effets antiprolifératifs contre les lignées cellulaires de cancer du poumon non À petites cellules (NSCLC) induites par les mutants EGFR.
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GN10327
Chrysophanol
Le chrysophanol (acide chrysophanique) est une anthraquinone naturelle, qui inhibe la phosphorylation induite par l'EGF de l'EGFR et supprime l'activation de l'AKT et de mTOR/p70S6K.
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GC11652
CHZ868
CHZ868 est un inhibiteur de JAK2 de type II avec une IC50 de 0,17 μM dans la cellule EPOR JAK2 WT Ba/F3.
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GC17790
CL-387785 (EKI-785)
CL-387785 (EKI-785)(EKI785; WAY-EKI 785) est un inhibiteur irréversible de l'EGFR avec IC50 de 370 pM.
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GC34238
CMD178
CMD178 est un peptide principal qui réduit systématiquement l'expression de Foxp3 et STAT5 induite par la signalisation IL-2/s IL-2Rα et inhibe le développement des cellules Treg.
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GC35715
CMD178 TFA
CMD178 TFA est un peptide principal qui réduit systématiquement l'expression de Foxp3 et STAT5 induite par la signalisation IL-2/s IL-2Rα et inhibe le développement des cellules Treg.
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GC11264
CNX-2006
CNX-2006 est un inhibiteur de l'EGFR mutant sélectif et irréversible avec une IC50 inférieure À 20 nM pour l'EGFRT790M.
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GC14695
CO-1686 (AVL-301)
CO-1686 (AVL-301) (CO-1686) est un inhibiteur de kinase délivré par voie orale qui cible spécifiquement les formes mutantes d'EGFR, y compris T790M, et les valeurs Ki pour EGFRL858R/T790M et EGFRWT sont de 21,5 nM et 303,3 nM, respectivement.
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GC14854
Colivelin
Colivelin est un peptide neuroprotecteur pénétrant dans le cerveau et un puissant activateur de STAT3, supprime la mort neuronale en activant STAT3in vitro.
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GC35720
Colivelin TFA
Colivelin TFA est un peptide neuroprotecteur pénétrant dans le cerveau et un puissant activateur de STAT3, supprime la mort neuronale en activant STAT3in vitro.