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JAK/STAT Signaling

Targets for  JAK/STAT Signaling

Products for  JAK/STAT Signaling

  1. Cat.No. Nom du produit Informations
  2. GC38006 β-Hydroxyisovalerylshikonin La bêta-hydroxyisovalérylshikonine est un produit naturel isolé de Lithospermium radix, agit comme un puissant inhibiteur des protéines tyrosine kinases (PTK), avec des IC50 de 0,7 μM et 1 μM pour l'EGFR et le récepteur v-Src, respectivement. La bêta-hydroxyisovalérylshikonine est efficace contre une grande variété de lignées cellulaires tumorales et induit le plus efficacement la mort cellulaire dans les cellules NCI-H522 et DMS114. β-Hydroxyisovalerylshikonin Chemical Structure
  3. GC72769 (1R)-AZD-1480 (1R)-AZD-1480 est l’isomère chiral 1R de l’azd-1480, un inhibiteur de JAK1 et JAK2 concurrentiel ATP. (1R)-AZD-1480 Chemical Structure
  4. GC34964 (1S,3R,5R)-PIM447 dihydrochloride

    (1S,3R,5R)-LGH447 dihydrochloride

     Le (1S,3R,5R)-PIM447 (dichlorhydrate) un inhibiteur de PIM extrait du brevet US 20100056576 A1, exemple composé 72, a des valeurs d'IC50 de 0,095 μM pour Pim1, 0,522 μM pour Pim2 et 0,369 μM pour Pim3. (1S,3R,5R)-PIM447 dihydrochloride Chemical Structure
  5. GC34971 (3R,4S)-Tofacitinib Le (3R,4S)-tofacitinib est un énantiomère moins actif du tofacitinib. (3R,4S)-Tofacitinib Chemical Structure
  6. GC34972 (3S,4R)-Tofacitinib Le (3S,4R)-tofacitinib est un énantiomère moins actif du tofacitinib. (3S,4R)-Tofacitinib Chemical Structure
  7. GC34973 (3S,4S)-Tofacitinib Le (3S,4S)-tofacitinib est l'énantiomère S le moins actif du tofacitinib. (3S,4S)-Tofacitinib Chemical Structure
  8. GC61807 (E/Z)-AG490 (E/Z)-AG490 ((E/Z)-Tyrphostine AG490) est un composé racémique des isomères (E)-AG490 et (Z)-AG490. (E)-AG490 est un inhibiteur de la tyrosine kinase qui inhibe l'EGFR, Stat-3 et JAK2/3. (E/Z)-AG490 Chemical Structure
  9. GC63864 (E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride

    (E/Z)-TG02 hydrochloride; (E/Z)-SB1317 hydrochloride

     Le chlorhydrate de (E/Z)-Zotiracilib ((E/Z)-TG02) est un puissant inhibiteur de CDK2, JAK2 et FLT3. (E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride Chemical Structure
  10. GC69836 (R,R)-VVD-118313

    (R,R)-VVD-118313 est un isomère de VVD-118313. VVD-118313 est un inhibiteur sélectif de JAK1 qui peut bloquer la phosphorylation en trans et les signaux cytokiniques dépendants de JAK1. VVD-118313 peut être utilisé dans la recherche sur le cancer.

     (R,R)-VVD-118313 Chemical Structure
  11. GC73049 (Rac)-JBJ-04-125-02 acetate (Rac)-JBJ-04-125-02 acetate est le racémé de JBJ-04-125-02. (Rac)-JBJ-04-125-02 acetate Chemical Structure
  12. GC63797 (S)-Sunvozertinib

    (S)-DZD9008

     Le (S)-Sunvozertinib ((S)-DZD9008), l'énantiomère S du Sunvozertinib, présente une activité inhibitrice contre les insertions EGFR exon 20 NPH et ASV, la mutation EGFR L858R/T790M et l'insertion Her2 exon20 YVMA (IC50 = 51,2 nM, 51,9 nM , 1 nM et 21,2 nM, respectivement). Le (S)-Sunvozertinib inhibe également la BTK. (S)-Sunvozertinib Chemical Structure
  13. GC46503 2-(1,8-Naphthyridin-2-yl)phenol

    2-NP

     Le 2-(1,8-naphtyridin-2-yl)phénol est un activateur sélectif de la transcription de STAT1. Le 2-(1,8-naphtyridin-2-yl)phénol peut améliorer la capacité de l'IFN-γ ; pour inhiber la prolifération des cellules humaines du cancer du sein et du fibrosarcome. 2-(1,8-Naphthyridin-2-yl)phenol Chemical Structure
  14. GC12138 5,15-DPP

    5,15-Diphenylporphyrin,STAT3 Inhibitor VIII

     La 5,15-DPP (5,15-DPP) est un antagoniste sélectif de STAT3-SH2 (IC50 de 0,28 μ ; M et 10 μ ; M pour STAT3 et STAT1, respectivement). 5,15-DPP Chemical Structure
  15. GC74308 5-FAM-GpYLPQTV-NH2 5-FAM-GpYLPQTV-NH2 est un peptide Fluorescent marqué avec une activité inhibitrice STAT3. 5-FAM-GpYLPQTV-NH2 Chemical Structure
  16. GC74309 5-FAM-GpYLPQTV-NH2 TFA 5-FAM-GpYLPQTV-NH2 TFA est un peptide marqué fluorescently et a l’activité inhibitrice STAT3. 5-FAM-GpYLPQTV-NH2 TFA Chemical Structure
  17. GC32023 Abrocitinib (PF-04965842)

    PF-04965842

     L'abrocitinib (PF-04965842) (PF-04965842) est un inhibiteur de JAK1 puissant, actif par voie orale et sélectif, avec des IC50 de 29 et 803 nM pour JAK1 et JAK2, respectivement. Abrocitinib (PF-04965842) Chemical Structure
  18. GC62272 AC-4-130 AC-4-130 est un puissant inhibiteur du domaine STAT5 SH2. AC-4-130 se lie directement À STAT5 et perturbe l'activation, la dimérisation, la translocation nucléaire et la transcription génique dépendante de STAT5. L'AC-4-130 induit l'arrêt du cycle cellulaire et l'apoptose dans les cellules leucémiques induites par FLT3-ITD. L'AC-4-130 a une activité anticancéreuse et peut bloquer efficacement les niveaux pathologiques d'activité de STAT5 dans la leucémie myéloÏde aiguë (LMA). AC-4-130 Chemical Structure
  19. GC13257 AC480 (BMS-599626)

    BMS-599626

     AC480 (BMS-599626) (AC480) est un inhibiteur HER1 et HER2 sélectif et biodisponible par voie orale, avec des IC50 de 20 et 30 nM, respectivement. AC480 (BMS-599626) affiche ~ 8 fois moins puissant pour HER4 (IC50 = 190 nM), > 100 fois pour VEGFR2, c-Kit, Lck, MEK. AC480 (BMS-599626) inhibe la prolifération des cellules tumorales et a le potentiel d'augmenter la réponse tumorale À la radiothérapie. AC480 (BMS-599626) Chemical Structure
  20. GC11892 AEE788 (NVP-AEE788)

    NVP-AEE788

     AEE788 (NVP-AEE788) est un inhibiteur de l'EGFR et ErbB2 avec des valeurs IC50 de 2 et 6 nM, respectivement. AEE788 (NVP-AEE788) Chemical Structure
  21. GC50003 AG 490 EGFR-kinase inhibitor. Also JAK2, JAK3 inhibitor AG 490 Chemical Structure
  22. GC11744 AG 555

    Tyrphostin AG-555, Tyrphostin B46

     AG 555 (Tyrphostin AG 555), un médicament antirétroviral puissant, est un inhibiteur puissant et sélectif de l'EGFR et bloque l'activation de Cdk2. AG 555 Chemical Structure
  23. GC13168 AG 825

    Tyrphostin AG825

     AG 825 (Tyrphostin AG 825) est un inhibiteur sélectif et compétitif d'ErbB2 qui supprime la phosphorylation de la tyrosine, avec une IC50 de 0,35 μM. AG 825 Chemical Structure
  24. GC14494 AG 99

    Tyrphostin 46, Tyrphostin AG-99

     AG 99 ((E)-Tyrphostine 46) est un puissant inhibiteur de l'EGFR. AG 99 Chemical Structure
  25. GC17226 AG-1478

    Tyrphostin AG-1478; AG 1478; NSC 693255; AG1478

     AG-1478 (Tyrphostin AG-1478) est un inhibiteur sélectif de la tyrosine kinase EGFR avec une IC50 de 3 nM. AG-1478 Chemical Structure
  26. GC12864 AG-1557

    Tyrphostin AG-1557

     AG-1557 est un inhibiteur spécifique et compétitif de l'ATP de la tyrosine kinase du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR), a une valeur de pIC50 de 8,194. AG-1557 Chemical Structure
  27. GC17647 AG-18

    RG50810, RG50858, TX 825, Tyrphostin 23, Tyrphostin AG18

     AG-18 (Tyrphostin A23) est un inhibiteur de l'EGFR avec un IC50 et un Kiof de 35 et 11 μM, respectivement. AG-18 Chemical Structure
  28. GC13854 AG-490 (Tyrphostin B42)

    Tyrphostin AG-490

     AG-490 (Tyrphostin B42) est un inhibiteur de l'EGFR avec un IC50 de 0,1 µM. AG-490 a également un effet inhibiteur sur JAK2. AG-490 (Tyrphostin B42) Chemical Structure
  29. GC73203 AK-2292 AK-2292 est un dégradeur PROTAC STAT5 puissant et sélectif, avec un DC50 de 0,10 μM. AK-2292 Chemical Structure
  30. GN10705 Alantolactone

    (+)-Alantolactone, NSC 333843, NSC 93131

     Alantolactone Chemical Structure
  31. GC64398 Almonertinib mesylate

    HS-10296 mesylate

     Le mésylate d'almonertinib (HS-10296) est un inhibiteur de la tyrosine kinase EGFR de troisième génération, irréversible et disponible par voie orale, avec une sélectivité élevée pour les mutations de sensibilisation À l'EGFR et de résistance T790M. Le mésylate d'almonertinib présente une grande activité inhibitrice contre T790M, T790M/L858R et T790M/Del19 (IC50: 0,37, 0,29 et 0,21 nM, respectivement), et est moins efficace contre le type sauvage (3,39 nM). Le mésylate d'almonertinib est utilisé pour la recherche sur le cancer du poumon non À petites cellules. Almonertinib mesylate Chemical Structure
  32. GC67749 Amivantamab

    JNJ-61186372

    Amivantamab (JNJ-61186372) est un anticorps bispecific humain EGFR-MET avec une activité immunitaire anticancéreuse.

     Amivantamab Chemical Structure
  33. GC74504 Anbenitamab

    KN-026

     Anbenitamab (KN-026) est un anticorps bispécifique ciblant simultanément les domaines extracellulaires II et IV de l’her2 humain. Anbenitamab Chemical Structure
  34. GC60585 Angoline L'angoline est un inhibiteur puissant et sélectif de la voie de signalisation IL6/STAT3 avec une IC50 de 11,56 μM. L'angoline inhibe la phosphorylation de STAT3 et l'expression de son gène cible, et inhibe la prolifération des cellules cancéreuses. Angoline Chemical Structure
  35. GC60586 Angoline hydrochloride Le chlorhydrate d'angoline est un inhibiteur puissant et sélectif de la voie de signalisation IL6/STAT3 avec une IC50 de 11,56 μM. Le chlorhydrate d'angoline inhibe la phosphorylation de STAT3 et l'expression de son gène cible, et inhibe la prolifération des cellules cancéreuses. Angoline hydrochloride Chemical Structure
  36. GC17283 AP26113

    Brigatinib

     AP26113 (analogue du brigatinib) est un inhibiteur actif puissant et sélectif de la kinase du lymphome anaplasique (ALK), brevet US20140066406 A1. AP26113 Chemical Structure
  37. GC74306 APT STAT3 APT STAT3 est un peptide spécifique de liaison de stat3. APT STAT3 Chemical Structure
  38. GC10439 APTSTAT3-9R APTSTAT3-9R, un peptide spécifique de liaison À STAT3, inhibe l'activation de STAT3 et la signalisation en aval en bloquant spécifiquement la phosphorylation de STAT3. APTSTAT3-9R exerce des effets antiprolifératifs et une activité antitumorale. APTSTAT3-9R Chemical Structure
  39. GC35395 Arnicolide D

    ARD

     L'arnicolide D est une lactone sesquiterpénique isolée de Centipeda minima. L'arnicolide D module le cycle cellulaire, active la voie de signalisation des caspases et inhibe les voies de signalisation PI3K/AKT/mTOR et STAT3. L'arnicolide D inhibe la viabilité des cellules du carcinome du nasopharynx (NPC) en fonction de la concentration et du temps. Arnicolide D Chemical Structure
  40. GC12478 ARRY-380

    ARRY380; ARRY 380

     L'ARRY-380, un inhibiteur de l'EGFR (ErbB1), est extrait du brevet WO2015153959A2, composé 249. L'ARRY-380 est un inhibiteur puissant, sélectif, compétitif pour l'ATP et actif par voie orale de HER2. ARRY-380 Chemical Structure
  41. GC10889 Artesunate

    Artesunic Acid, NSC 712571, WR 256283

     Artesunate est un composé antipaludique et un inhibiteur du transducteur et activateur du signal de transcription 3 (STAT-3) et de la glutathion S-transférase membranaire (EXP1). Artesunate Chemical Structure
  42. GC19039 AS1517499 AS1517499 est un inhibiteur de STAT6 puissant et perméable au cerveau, dont la CI50 est de 21 nM. AS1517499 joue souvent un rôle dans le traitement de la fibrose rénale et des chéloïdes. AS1517499 Chemical Structure
  43. GC61574 AS1810722 L'AS1810722 est un puissant inhibiteur de STAT6 actif par voie orale avec une IC50 de 1,9 nM. AS1810722 Chemical Structure
  44. GC38736 AS2863619 L'AS2863619 permet la conversion de lymphocytes T effecteurs/mémoire spécifiques À l'antigène en lymphocytes T régulateurs Foxp3+ (Treg) pour le traitement de diverses maladies immunologiques. AS2863619 Chemical Structure
  45. GC38737 AS2863619 free base La base libre AS2863619 permet la conversion de lymphocytes T effecteurs/mémoire spécifiques À l'antigène en cellules T régulatrices Foxp3+ (Treg) pour le traitement de diverses maladies immunologiques. AS2863619 free base Chemical Structure
  46. GC40715 Ascochlorin

    Antibiotic LL-Z1272γ, Ilicicolin D, NSC 287492

     L'ascochlorine (ilicicoline D), un antibiotique isoprénoÏde, médie ses effets anti-tumoraux principalement par la suppression de la cascade de signalisation STAT3. Ascochlorin Chemical Structure
  47. GC11691 AST-1306

    AST1306; AST 1306

     AST-1306 (AST-1306) est un inhibiteur de l'EGFR et de l'ErbB2 actif et irréversible par voie orale avec des IC50 de 0,5 et 3 nM, respectivement. AST-1306 inhibe également ErbB4 avec une IC50 de 0,8 nM. AST-1306 est un composé anilino-quinazoline et a une activité anticancéreuse. AST-1306 Chemical Structure
  48. GC15669 AST-1306 TsOH

    Allitinib

     AST-1306 TsOH (AST-1306 (TsOH)) est un inhibiteur EGFR et ErbB2 actif par voie orale et irréversible avec des IC50 de 0,5 et 3 nM, respectivement. AST-1306 TsOH inhibe également ErbB4 avec une IC50 de 0,8 nM. AST-1306 TsOH est un composé anilino-quinazoline et a une activité anticancéreuse AST-1306 TsOH Chemical Structure
  49. GC33096 AST2818 mesylate

    AST2818

     Le mésylate d'alflutinib (furmonertinib) est un puissant inhibiteur de l'EGFR. Le mésylate d'alflutinib (furmonertinib) inhibe les mutations actives de l'EGFR ainsi que la mutation résistante acquise T790M. Le mésylate d'alflutinib (furmonertinib) a le potentiel pour la recherche sur les maladies cancéreuses, en particulier le cancer du poumon non À petites cellules (NSCLC). AST2818 mesylate Chemical Structure
  50. GC35413 Astragaloside VI L'astragaloside VI pourrait activer la voie de signalisation EGFR/ERK pour améliorer la cicatrisation des plaies. Astragaloside VI Chemical Structure
  51. GN10627 Atractylenolide I Atractylenolide I Chemical Structure
  52. GC35435 AV-412

    MP-412

     AV-412 (MP412) est un inhibiteur de l'EGFR avec des IC50 de 0,75, 0,5, 0,79, 2,3, 19 nM pour EGFR, EGFRL858R, EGFRT790M, EGFRL858R/T790M et ErbB2, respectivement. AV-412 Chemical Structure
  53. GC35436 AV-412 free base

    MP-412 free base

     La base libre AV-412 (base libre MP-412) est un inhibiteur d'EGFR avec des IC50 de 0,75, 0,5, 0,79, 2,3, 19 nM pour EGFR, EGFRL858R, EGFRT790M, EGFRL858R/T790M et ErbB2, respectivement. AV-412 free base Chemical Structure
  54. GC19044 Avitinib maleate Le maléate d'avitinib (abivertinib) est un inhibiteur irréversible du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR) À base de pyrrolopyrimidine avec une IC50 de 7,68 nM. Avitinib maleate Chemical Structure
  55. GC12955 AZ5104 L'AZ5104 est un métabolite actif déméthylé de l'AZD 9291. L'AZ5104 est un inhibiteur de l'EGFR avec des CI50 de 1, 6, 1, 25 et 7 nM pour EGFRL858R/T790M, EGFRL858R, EGFRL861Q, EGFR et ErbB4, respectivement. AZ5104 Chemical Structure
  56. GC16308 AZD-9291

    osimertinib

    AZD-9291 (AZD9291) est un inhibiteur covalent, actif par voie orale, irréversible et sélectif pour les mutants de l'EGFR avec une IC50 apparente de 12 nM contre L858R et 1 nM contre L858R/T790M, respectivement. AZD-9291 surmonte la résistance médiée par T790M aux inhibiteurs de l'EGFR dans le cancer du poumon.

     AZD-9291 Chemical Structure
  57. GC16698 AZD-9291 mesylate Le mésylate d'AZD-9291 (mésylate d'AZD9291) est un inhibiteur de l'EGFR covalent, actif par voie orale, irréversible et sélectif pour les mutants avec une IC50 apparente de 12 nM contre L858R et de 1 nM contre L858R/T790M. L'osimertinib surmonte la résistance médiée par le T790M aux inhibiteurs de l'EGFR dans le cancer du poumon. AZD-9291 mesylate Chemical Structure
  58. GC35447 AZD1208 hydrochloride Le chlorhydrate d'AZD1208 est un inhibiteur des kinases PIM hautement sélectif et biodisponible par voie orale. AZD1208 hydrochloride Chemical Structure
  59. GC13143 AZD3759

    AZD3759

     AZD3759 (AZD3759) est un puissant inhibiteur de l'EGFR, actif par voie orale et pénétrant dans le système nerveux central. Aux concentrations de Km ATP, les IC50 sont de 0,3, 0,2 et 0,2 nM pour EGFRwt, EGFRL858R et EGFRexon 19Del, respectivement. AZD3759 Chemical Structure
  60. GC13761 AZD8931 (Sapitinib)

    Sapitinib

     AZD8931 (sapitinib) (AZD-8931) est un inhibiteur réversible de l'EGFR compétitif pour l'ATP avec des IC50 de 4, 3 et 4 nM pour l'EGFR, l'ErbB2 et l'ErbB3 dans les cellules, respectivement. AZD8931 (Sapitinib) Chemical Structure
  61. GC74510 Bafisontamab

    EMB-01

     Bafisontamab (EMB-01) est un anticorps bispécifique ciblant l’egfr et le cMET avec une activité antitumorale. Bafisontamab Chemical Structure
  62. GC18126 Balsalazide Le balsalazide pourrait supprimer la carcinogenèse associée À la colite en modulant la voie IL-6/STAT3. Balsalazide Chemical Structure
  63. GC35466 Balsalazide sodium hydrate L'hydrate de sodium de balsalazide pourrait supprimer la carcinogenèse associée À la colite en modulant la voie IL-6/STAT3. Balsalazide sodium hydrate Chemical Structure
  64. GC74512 Barecetamab

    ISU-104

     Barecetamab (ISU-104) est un anticorps monoclonal anti-ErbB3 entièrement humain. Barecetamab Chemical Structure
  65. GC64302 BAY 2476568 BAY 2476568 est un inhibiteur puissant et sélectif de l'EGFR, avec des IC50 < 0,2 nM pour l'EGFR de type sauvage et plusieurs mutations (EGFRR ex20insSVD, EGFRR ex20insASV, EGFRR ex20insNPG). BAY 2476568 Chemical Structure
  66. GC74436 Becotatug

    JMT-101

     Becotatug (JMT-101) est un anticorps IgG1 ciblant l’egfr qui peut également être conjugué à l’afatinib et à l’osimertinib comme ADC synthétique. Becotatug Chemical Structure
  67. GC64017 Befotertinib

    D-0316

     Le befotertinib (D-0316) est l'inhibiteur de la tyrosine kinase EGFR de troisième génération. Le befotertinib peut être utilisé pour la recherche sur le cancer du poumon non À petites cellules (NSCLC) EGFR T790M-positif. Befotertinib Chemical Structure
  68. GC33172 BGB-102 (JNJ-26483327) BGB-102 (JNJ-26483327) est un puissant inhibiteur multi-kinase contre EGFR, HER2 et HER4 avec des IC50 de 9,6 nM, 18 nM et 40,3 nM, respectivement. BGB-102 (JNJ-26483327) Chemical Structure
  69. GC19066 BGB-283 BGB-283 is a novel and potent Raf Kinase and EGFR inhibitor with IC50 values of 23 and 29 nM for recombinant BRafV600E and EGFR, respectively. BGB-283 Chemical Structure
  70. GC68759 BI-1622

    BI-1622 est un inhibiteur oral efficace et hautement sélectif de HER2 (ERBB2), avec une IC50 de 7 nM. La sélectivité de BI-1622 pour EGFR est supérieure à 25 fois. Dans des modèles murins de xénogreffe H2170 et PC9, BI-1622 a montré des effets antitumoraux significatifs in vivo, ainsi que des propriétés métaboliques et pharmacocinétiques actives.

     BI-1622 Chemical Structure
  71. GC38402 BI-4020 Le BI-4020 est un inhibiteur de tyrosine kinase EGFR de quatrième génération, actif par voie orale et non covalent. Le BI-4020 inhibe non seulement le variant triple mutant EGFR del19 T790M C797S (IC50 = 0,2 nM dans les lignées cellulaires BaF3), mais également le double mutant EGFR del19 T790M et le mutant primaire EGFR del19 (IC50 = 1 nM). Le BI-4020 montre également une activité contre l'EGFR wt (IC50 = 190 nM). Le BI-4020 présente une sélectivité kinome élevée et de bonnes propriétés DMPK. BI-4020 Chemical Structure
  72. GC68762 BI-4142

    BI-4142 est un inhibiteur efficace, hautement sélectif et actif par voie orale de HER2 avec une valeur IC50 de 5 nM.

     BI-4142 Chemical Structure
  73. GC63910 BLU-945 Le BLU-945 est un inhibiteur de la tyrosine kinase (TKI) du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR) puissant, hautement sélectif, réversible et actif par voie orale. Le BLU-945 peut inhiber efficacement l'EGFR avec la mutation par délétion L858R et/ou exon 19, la mutation T790M et la mutation C797S. Le BLU-945 peut être utilisé pour la recherche sur le cancer du poumon, y compris le cancer du poumon non À petites cellules (NSCLC). BLU-945 Chemical Structure
  74. GC32028 BMS-066 BMS-066 est un inhibiteur de la pseudokinase IKKβ/Tyk2, avec des IC50 de 9 nM et 72 nM, respectivement. BMS-066 Chemical Structure
  75. GC34063 BP-1-102 BP-1-102 est une petite molécule inhibitrice du facteur de transcription Stat3 disponible par voie orale, avec une IC50 de 6,8 μM. BP-1-102 Chemical Structure
  76. GC42974 Brassinin

    BSN

     La brassinine est le métabolisme d'une phytoalexine de l'espèce Brassica. Brassinin Chemical Structure
  77. GC25168 Brepocitinib (PF-06700841)

    PF-841

     Brepocitinib (PF-06700841, PF-841) is a potent inhibitor of Tyk2 and Jak1 with IC50s of 23 nM, 17 nM, 77 nM for Tyk2, Jak1 and Jak2 respectively. It has appropriate in-family selectivity against JAK2 and JAK3. Brepocitinib (PF-06700841) Chemical Structure
  78. GC35554 Brevilin A

    6-O-Angeloylprenolin, Brevelin A

     Brevilin A est un inhibiteur de STAT3/JAK actif par voie orale (STAT3 IC50=10,6 μM). La bréviline A présente une activité anti-tumorale, une activité anti-proliférative sur les cellules cancéreuses et peut induire l'apoptose et l'autophagie. Brevilin A Chemical Structure
  79. GC10944 Butein

    2’,3,4,4’tetrahydroxy Chalcone

     La butéine est un inhibiteur de la PDE spécifique de l'AMPc avec une IC50 de 10,4 μM pour la PDE4. La butéine est un inhibiteur spécifique de la protéine tyrosine kinase avec des IC50 de 16 et 65 μM pour l'EGFR et le p60c-src dans les cellules HepG2. La butéine sensibilise les cellules HeLa au cisplatine par les voies AKT et ERK/p38 MAPK en ciblant FoxO3a. La butéine est un activateur SIRT1 (STAC). Butein Chemical Structure
  80. GC68819 Butyzamide

    Butyzamide is a Mpl activator with oral efficacy, where Mpl is a receptor for thrombopoietin (TPO). Butyzamide increases the phosphorylation levels of JAK2, STAT3, STAT5 and MAPK. In mouse xenograft experiments, Butyzamide increases human platelet levels.

     Butyzamide Chemical Structure
  81. GC34076 C188-9

    TTI-101

     C188-9 (TTI-101) est un inhibiteur de STAT3, avec un Kd de 4,7 nM. Le C188-9 inhibe l'activation de STAT3 induite par le G-CSF et l'expression des gènes dépendant de STAT3. C188-9 induit l'apoptose dans les lignées cellulaires AML et les échantillons primaires et inhibe la formation de colonies par les blastes AML primaires. C188-9 Chemical Structure
  82. GC12910 Canertinib (CI-1033) Le canertinib (CI-1033) (CI-1033 ;PD-183805) est un inhibiteur puissant et irréversible de l'EGFR ; inhibe l'autophosphorylation cellulaire de l'EGFR et de l'ErbB2 avec des IC50 de 7,4 et 9 nM. Canertinib (CI-1033) Chemical Structure
  83. GC47061 CAY10763 A dual inhibitor of IDO1 and STAT3 activation CAY10763 Chemical Structure
  84. GC49139 CAY10784 A STAT3 inhibitor CAY10784 Chemical Structure
  85. GC35651 Cenisertib

    AS-703569; R-763

     Le cénisertib (AS-703569) est un inhibiteur multi-kinase compétitif pour l'ATP qui bloque l'activité d'Aurora-kinase-A/B, ABL1, AKT, STAT5 et FLT3. Le cénisertib induit des effets inhibiteurs de croissance majeurs en bloquant l'activité de plusieurs cibles moléculaires différentes dans les mastocytes néoplasiques (MC). Le cénisertib inhibe la croissance tumorale dans les modèles de xénogreffe de tumeurs pancréatiques, mammaires, du cÔlon, ovariennes et pulmonaires et de leucémie. Cenisertib Chemical Structure
  86. GC11209 Cerdulatinib (PRT062070)

    PRT062070, PRT2070

     Le cerdulatinib (PRT062070) (PRT062070) est un inhibiteur sélectif de Tyk2 avec une IC50 de 0,5 nM. Le cerdulatinib (PRT062070) (PRT062070) est également un double inhibiteur de JAK et SYK avec des IC50 de 12, 6, 8 et 32 pour JAK1, 2, 3 et SYK, respectivement. Cerdulatinib (PRT062070) Chemical Structure
  87. GC34217 Cetuximab (C225)

    C225

     Cetuximab (C225) est un anticorps monoclonal chimérique généré à partir de la fusion de la région variable de l'anticorps monoclonal murin anti-EGFR M225 et de la région constante de l'IgG1 humaine. Cetuximab (C225) Chemical Structure
  88. GC15950 CGP 52411

    CGP 52411, 4,5-Dianilinophthalimide

     Le CGP 52411 (DAPH) est un inhibiteur de l'EGFR hautement sélectif, puissant, actif par voie orale et compétitif pour l'ATP avec une IC50 de 0,3 μM. CGP 52411 Chemical Structure
  89. GC25219 CH7233163 CH7233163 is a non-covalent ATP competitive inhibitor of EGFR-tyrosine kinase with antitumor activities against tumor with EGFR-Del19/T790M/C797S. CH7233163 Chemical Structure
  90. GC35684 CHMFL-EGFR-202 CHMFL-EGFR-202 est un inhibiteur puissant et irréversible de la kinase mutante du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR), avec des IC50 de 5,3 nM et 8,3 nM pour les kinases mutantes résistantes aux médicaments EGFR T790M et WT EGFR, respectivement. CHMFL-EGFR-202 présente une sélectivité d'environ 10 fois pour l'EGFR L858R/T790M contre l'EGFR de type sauvage dans les cellules. CHMFL-EGFR-202 adopte une conformation de liaison inactive covalente «DFG-in-C-helix-out» avec l'EGFR, avec de puissants effets antiprolifératifs contre les lignées cellulaires de cancer du poumon non À petites cellules (NSCLC) induites par les mutants EGFR. CHMFL-EGFR-202 Chemical Structure
  91. GC11652 CHZ868 CHZ868 est un inhibiteur de JAK2 de type II avec une IC50 de 0,17 μM dans la cellule EPOR JAK2 WT Ba/F3. CHZ868 Chemical Structure
  92. GC74542 Cinrebafusp alfa

    PRS 343

     Cinrebafusp alfa (PRS 343) est un médicament antiviral bispécifique de haute affinité cd137 / HER2. Cinrebafusp alfa Chemical Structure
  93. GC17790 CL-387785 (EKI-785)

    EKB-785, EKI-785, WAY-EKI-785

     CL-387785 (EKI-785)(EKI785; WAY-EKI 785) est un inhibiteur irréversible de l'EGFR avec IC50 de 370 pM. CL-387785 (EKI-785) Chemical Structure
  94. GC34238 CMD178 CMD178 est un peptide principal qui réduit systématiquement l'expression de Foxp3 et STAT5 induite par la signalisation IL-2/s IL-2Rα et inhibe le développement des cellules Treg. CMD178 Chemical Structure
  95. GC35715 CMD178 TFA CMD178 TFA est un peptide principal qui réduit systématiquement l'expression de Foxp3 et STAT5 induite par la signalisation IL-2/s IL-2Rα et inhibe le développement des cellules Treg. CMD178 TFA Chemical Structure
  96. GC11264 CNX-2006 CNX-2006 est un inhibiteur de l'EGFR mutant sélectif et irréversible avec une IC50 inférieure À 20 nM pour l'EGFRT790M. CNX-2006 Chemical Structure
  97. GC14854 Colivelin Colivelin (CLN) est un peptide neuroprotecteur perméable au cerveau qui a des effets à long terme efficaces sur la déposition de Aβ, l'apoptose neuronale et les défauts de plasticité synaptique dans les maladies neurodégénératives. Colivelin Chemical Structure
  98. GC35720 Colivelin TFA Colivelin TFA est un peptide neuroprotecteur pénétrant dans le cerveau et un puissant activateur de STAT3, supprime la mort neuronale en activant STAT3in vitro. Colivelin TFA Chemical Structure
  99. GC13279 Corylifol A

    Corylinin

     Le corylifol A inhibe l'activation et la phosphorylation de STAT3 induites par l'IL-6, avec une IC50 de 0,81 μM. Corylifol A Chemical Structure
  100. GC13091 CP-724714 Le CP-724714 est un inhibiteur de tyrosine kinase ErbB2 (HER2) puissant, sélectif et actif par voie orale, avec une IC50 de 10 nM. CP-724714 affiche une sélectivité marquée contre l'EGFR kinase (IC50 = 6400 nM). Le CP-724714 inhibe puissamment l'autophosphorylation du récepteur ErbB2 dans les cellules intactes. Activités antitumorales. CP-724714 Chemical Structure
  101. GN10501 Cryptotanshinone Cryptotanshinone Chemical Structure

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