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Accueil >> Signaling Pathways >> JAK/STAT Signaling >> EGFR

EGFR

EGFR (epidermal growth factor receptor) is the cell-surface receptor of its specific ligands, including epidermal growth factor and TGFα (transforming growth factor α) and is a receptor tyrosine kinase.

Products for  EGFR

  1. Cat.No. Nom du produit Informations
  2. GC38006 β-Hydroxyisovalerylshikonin La bêta-hydroxyisovalérylshikonine est un produit naturel isolé de Lithospermium radix, agit comme un puissant inhibiteur des protéines tyrosine kinases (PTK), avec des IC50 de 0,7 μM et 1 μM pour l'EGFR et le récepteur v-Src, respectivement. La bêta-hydroxyisovalérylshikonine est efficace contre une grande variété de lignées cellulaires tumorales et induit le plus efficacement la mort cellulaire dans les cellules NCI-H522 et DMS114. β-Hydroxyisovalerylshikonin Chemical Structure
  3. GC63797 (S)-Sunvozertinib Le (S)-Sunvozertinib ((S)-DZD9008), l'énantiomère S du Sunvozertinib, présente une activité inhibitrice contre les insertions EGFR exon 20 NPH et ASV, la mutation EGFR L858R/T790M et l'insertion Her2 exon20 YVMA (IC50 = 51,2 nM, 51,9 nM , 1 nM et 21,2 nM, respectivement). Le (S)-Sunvozertinib inhibe également la BTK. (S)-Sunvozertinib Chemical Structure
  4. GC13257 AC480 (BMS-599626) AC480 (BMS-599626) (AC480) est un inhibiteur HER1 et HER2 sélectif et biodisponible par voie orale, avec des IC50 de 20 et 30 nM, respectivement. AC480 (BMS-599626) affiche ~ 8 fois moins puissant pour HER4 (IC50 = 190 nM), > 100 fois pour VEGFR2, c-Kit, Lck, MEK. AC480 (BMS-599626) inhibe la prolifération des cellules tumorales et a le potentiel d'augmenter la réponse tumorale À la radiothérapie. AC480 (BMS-599626) Chemical Structure
  5. GC11892 AEE788 (NVP-AEE788) AEE788 (NVP-AEE788) est un inhibiteur de l'EGFR et ErbB2 avec des valeurs IC50 de 2 et 6 nM, respectivement. AEE788 (NVP-AEE788) Chemical Structure
  6. GC11744 AG 555 AG 555 (Tyrphostin AG 555), un médicament antirétroviral puissant, est un inhibiteur puissant et sélectif de l'EGFR et bloque l'activation de Cdk2. AG 555 Chemical Structure
  7. GC13168 AG 825 AG 825 (Tyrphostin AG 825) est un inhibiteur sélectif et compétitif d'ErbB2 qui supprime la phosphorylation de la tyrosine, avec une IC50 de 0,35 μM. AG 825 Chemical Structure
  8. GC14494 AG 99 AG 99 ((E)-Tyrphostine 46) est un puissant inhibiteur de l'EGFR. AG 99 Chemical Structure
  9. GC17226 AG-1478 AG-1478 (Tyrphostin AG-1478) est un inhibiteur sélectif de la tyrosine kinase EGFR avec une IC50 de 3 nM. AG-1478 Chemical Structure
  10. GC12864 AG-1557 AG-1557 est un inhibiteur spécifique et compétitif de l'ATP de la tyrosine kinase du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR), a une valeur de pIC50 de 8,194. AG-1557 Chemical Structure
  11. GC17647 AG-18 AG-18 (Tyrphostin A23) est un inhibiteur de l'EGFR avec un IC50 et un Kiof de 35 et 11 μM, respectivement. AG-18 Chemical Structure
  12. GC13854 AG-490 (Tyrphostin B42)

    AG-490 (Tyrphostin B42) (Tyrphostin AG-490 (Tyrphostin B42)) est un inhibiteur de la tyrosine kinase qui inhibe EGFR, Stat-3 et JAK2/3.

     AG-490 (Tyrphostin B42) Chemical Structure
  13. GC64398 Almonertinib mesylate Le mésylate d'almonertinib (HS-10296) est un inhibiteur de la tyrosine kinase EGFR de troisième génération, irréversible et disponible par voie orale, avec une sélectivité élevée pour les mutations de sensibilisation À l'EGFR et de résistance T790M. Le mésylate d'almonertinib présente une grande activité inhibitrice contre T790M, T790M/L858R et T790M/Del19 (IC50: 0,37, 0,29 et 0,21 nM, respectivement), et est moins efficace contre le type sauvage (3,39 nM). Le mésylate d'almonertinib est utilisé pour la recherche sur le cancer du poumon non À petites cellules. Almonertinib mesylate Chemical Structure
  14. GC67749 Amivantamab

    Amivantamab (JNJ-61186372) est un anticorps bispecific humain EGFR-MET avec une activité immunitaire anticancéreuse.

     Amivantamab Chemical Structure
  15. GC17283 AP26113 AP26113 (analogue du brigatinib) est un inhibiteur actif puissant et sélectif de la kinase du lymphome anaplasique (ALK), brevet US20140066406 A1. AP26113 Chemical Structure
  16. GC12478 ARRY-380 L'ARRY-380, un inhibiteur de l'EGFR (ErbB1), est extrait du brevet WO2015153959A2, composé 249. L'ARRY-380 est un inhibiteur puissant, sélectif, compétitif pour l'ATP et actif par voie orale de HER2. ARRY-380 Chemical Structure
  17. GC11691 AST-1306 AST-1306 (AST-1306) est un inhibiteur de l'EGFR et de l'ErbB2 actif et irréversible par voie orale avec des IC50 de 0,5 et 3 nM, respectivement. AST-1306 inhibe également ErbB4 avec une IC50 de 0,8 nM. AST-1306 est un composé anilino-quinazoline et a une activité anticancéreuse. AST-1306 Chemical Structure
  18. GC15669 AST-1306 TsOH AST-1306 TsOH (AST-1306 (TsOH)) est un inhibiteur EGFR et ErbB2 actif par voie orale et irréversible avec des IC50 de 0,5 et 3 nM, respectivement. AST-1306 TsOH inhibe également ErbB4 avec une IC50 de 0,8 nM. AST-1306 TsOH est un composé anilino-quinazoline et a une activité anticancéreuse AST-1306 TsOH Chemical Structure
  19. GC33096 AST2818 mesylate Le mésylate d'alflutinib (furmonertinib) est un puissant inhibiteur de l'EGFR. Le mésylate d'alflutinib (furmonertinib) inhibe les mutations actives de l'EGFR ainsi que la mutation résistante acquise T790M. Le mésylate d'alflutinib (furmonertinib) a le potentiel pour la recherche sur les maladies cancéreuses, en particulier le cancer du poumon non À petites cellules (NSCLC). AST2818 mesylate Chemical Structure
  20. GC35413 Astragaloside VI L'astragaloside VI pourrait activer la voie de signalisation EGFR/ERK pour améliorer la cicatrisation des plaies. Astragaloside VI Chemical Structure
  21. GC35435 AV-412 AV-412 (MP412) est un inhibiteur de l'EGFR avec des IC50 de 0,75, 0,5, 0,79, 2,3, 19 nM pour EGFR, EGFRL858R, EGFRT790M, EGFRL858R/T790M et ErbB2, respectivement. AV-412 Chemical Structure
  22. GC35436 AV-412 free base La base libre AV-412 (base libre MP-412) est un inhibiteur d'EGFR avec des IC50 de 0,75, 0,5, 0,79, 2,3, 19 nM pour EGFR, EGFRL858R, EGFRT790M, EGFRL858R/T790M et ErbB2, respectivement. AV-412 free base Chemical Structure
  23. GC19044 Avitinib maleate Le maléate d'avitinib (abivertinib) est un inhibiteur irréversible du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR) À base de pyrrolopyrimidine avec une IC50 de 7,68 nM. Avitinib maleate Chemical Structure
  24. GC12955 AZ5104 L'AZ5104 est un métabolite actif déméthylé de l'AZD 9291. L'AZ5104 est un inhibiteur de l'EGFR avec des CI50 de 1, 6, 1, 25 et 7 nM pour EGFRL858R/T790M, EGFRL858R, EGFRL861Q, EGFR et ErbB4, respectivement. AZ5104 Chemical Structure
  25. GC16308 AZD-9291

    AZD-9291 (AZD9291) est un inhibiteur covalent, actif par voie orale, irréversible et sélectif pour les mutants de l'EGFR avec une IC50 apparente de 12 nM contre L858R et 1 nM contre L858R/T790M, respectivement. AZD-9291 surmonte la résistance médiée par T790M aux inhibiteurs de l'EGFR dans le cancer du poumon.

     AZD-9291 Chemical Structure
  26. GC16698 AZD-9291 mesylate Le mésylate d'AZD-9291 (mésylate d'AZD9291) est un inhibiteur de l'EGFR covalent, actif par voie orale, irréversible et sélectif pour les mutants avec une IC50 apparente de 12 nM contre L858R et de 1 nM contre L858R/T790M. L'osimertinib surmonte la résistance médiée par le T790M aux inhibiteurs de l'EGFR dans le cancer du poumon. AZD-9291 mesylate Chemical Structure
  27. GC13143 AZD3759 AZD3759 (AZD3759) est un puissant inhibiteur de l'EGFR, actif par voie orale et pénétrant dans le système nerveux central. Aux concentrations de Km ATP, les IC50 sont de 0,3, 0,2 et 0,2 nM pour EGFRwt, EGFRL858R et EGFRexon 19Del, respectivement. AZD3759 Chemical Structure
  28. GC13761 AZD8931 (Sapitinib) AZD8931 (sapitinib) (AZD-8931) est un inhibiteur réversible de l'EGFR compétitif pour l'ATP avec des IC50 de 4, 3 et 4 nM pour l'EGFR, l'ErbB2 et l'ErbB3 dans les cellules, respectivement. AZD8931 (Sapitinib) Chemical Structure
  29. GC64302 BAY 2476568 BAY 2476568 est un inhibiteur puissant et sélectif de l'EGFR, avec des IC50 < 0,2 nM pour l'EGFR de type sauvage et plusieurs mutations (EGFRR ex20insSVD, EGFRR ex20insASV, EGFRR ex20insNPG). BAY 2476568 Chemical Structure
  30. GC64017 Befotertinib Le befotertinib (D-0316) est l'inhibiteur de la tyrosine kinase EGFR de troisième génération. Le befotertinib peut être utilisé pour la recherche sur le cancer du poumon non À petites cellules (NSCLC) EGFR T790M-positif. Befotertinib Chemical Structure
  31. GC33172 BGB-102 (JNJ-26483327) BGB-102 (JNJ-26483327) est un puissant inhibiteur multi-kinase contre EGFR, HER2 et HER4 avec des IC50 de 9,6 nM, 18 nM et 40,3 nM, respectivement. BGB-102 (JNJ-26483327) Chemical Structure
  32. GC19066 BGB-283 BGB-283 is a novel and potent Raf Kinase and EGFR inhibitor with IC50 values of 23 and 29 nM for recombinant BRafV600E and EGFR, respectively. BGB-283 Chemical Structure
  33. GC38402 BI-4020 Le BI-4020 est un inhibiteur de tyrosine kinase EGFR de quatrième génération, actif par voie orale et non covalent. Le BI-4020 inhibe non seulement le variant triple mutant EGFR del19 T790M C797S (IC50 = 0,2 nM dans les lignées cellulaires BaF3), mais également le double mutant EGFR del19 T790M et le mutant primaire EGFR del19 (IC50 = 1 nM). Le BI-4020 montre également une activité contre l'EGFR wt (IC50 = 190 nM). Le BI-4020 présente une sélectivité kinome élevée et de bonnes propriétés DMPK. BI-4020 Chemical Structure
  34. GC63910 BLU-945 Le BLU-945 est un inhibiteur de la tyrosine kinase (TKI) du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR) puissant, hautement sélectif, réversible et actif par voie orale. Le BLU-945 peut inhiber efficacement l'EGFR avec la mutation par délétion L858R et/ou exon 19, la mutation T790M et la mutation C797S. Le BLU-945 peut être utilisé pour la recherche sur le cancer du poumon, y compris le cancer du poumon non À petites cellules (NSCLC). BLU-945 Chemical Structure
  35. GC10944 Butein La butéine est un inhibiteur de la PDE spécifique de l'AMPc avec une IC50 de 10,4 μM pour la PDE4. La butéine est un inhibiteur spécifique de la protéine tyrosine kinase avec des IC50 de 16 et 65 μM pour l'EGFR et le p60c-src dans les cellules HepG2. La butéine sensibilise les cellules HeLa au cisplatine par les voies AKT et ERK/p38 MAPK en ciblant FoxO3a. La butéine est un activateur SIRT1 (STAC). Butein Chemical Structure
  36. GC12910 Canertinib (CI-1033) Le canertinib (CI-1033) (CI-1033 ;PD-183805) est un inhibiteur puissant et irréversible de l'EGFR ; inhibe l'autophosphorylation cellulaire de l'EGFR et de l'ErbB2 avec des IC50 de 7,4 et 9 nM. Canertinib (CI-1033) Chemical Structure
  37. GC34217 Cetuximab (C225)

    Cetuximab (C225) est un anticorps monoclonal IgG1 humain qui inhibe le récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR), avec une Kd de 0,201 nM pour l'EGFR par SPR. Cetuximab (C225) a une activité antitumorale puissante.

     Cetuximab (C225) Chemical Structure
  38. GC15950 CGP 52411 Le CGP 52411 (DAPH) est un inhibiteur de l'EGFR hautement sélectif, puissant, actif par voie orale et compétitif pour l'ATP avec une IC50 de 0,3 μM. CGP 52411 Chemical Structure
  39. GC25219 CH7233163 CH7233163 is a non-covalent ATP competitive inhibitor of EGFR-tyrosine kinase with antitumor activities against tumor with EGFR-Del19/T790M/C797S. CH7233163 Chemical Structure
  40. GC35684 CHMFL-EGFR-202 CHMFL-EGFR-202 est un inhibiteur puissant et irréversible de la kinase mutante du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR), avec des IC50 de 5,3 nM et 8,3 nM pour les kinases mutantes résistantes aux médicaments EGFR T790M et WT EGFR, respectivement. CHMFL-EGFR-202 présente une sélectivité d'environ 10 fois pour l'EGFR L858R/T790M contre l'EGFR de type sauvage dans les cellules. CHMFL-EGFR-202 adopte une conformation de liaison inactive covalente «DFG-in-C-helix-out» avec l'EGFR, avec de puissants effets antiprolifératifs contre les lignées cellulaires de cancer du poumon non À petites cellules (NSCLC) induites par les mutants EGFR. CHMFL-EGFR-202 Chemical Structure
  41. GC17790 CL-387785 (EKI-785) CL-387785 (EKI-785)(EKI785; WAY-EKI 785) est un inhibiteur irréversible de l'EGFR avec IC50 de 370 pM. CL-387785 (EKI-785) Chemical Structure
  42. GC11264 CNX-2006 CNX-2006 est un inhibiteur de l'EGFR mutant sélectif et irréversible avec une IC50 inférieure À 20 nM pour l'EGFRT790M. CNX-2006 Chemical Structure
  43. GC13091 CP-724714 Le CP-724714 est un inhibiteur de tyrosine kinase ErbB2 (HER2) puissant, sélectif et actif par voie orale, avec une IC50 de 10 nM. CP-724714 affiche une sélectivité marquée contre l'EGFR kinase (IC50 = 6400 nM). Le CP-724714 inhibe puissamment l'autophosphorylation du récepteur ErbB2 dans les cellules intactes. Activités antitumorales. CP-724714 Chemical Structure
  44. GC38180 Cyasterone Cyasterone Chemical Structure
  45. GC10225 Dacomitinib (PF299804, PF299) Dacomitinib (PF299804, PF299) (PF-00299804) est un inhibiteur spécifique et irréversible de la famille des kinases ERBB avec des IC50 de 6 nM, 45,7 nM et 73,7 nM pour EGFR, ERBB2 et ERBB4, respectivement. Dacomitinib (PF299804, PF299) Chemical Structure
  46. GC64039 Disitamab vedotin Le disitamab vedotin (RC48) est un conjugué anticorps-médicament (ADC) comprenant un anticorps monoclonal dirigé contre le récepteur 2 du facteur de croissance épidermique humain (HER2) conjugué via un lieur clivable À l'agent cytotoxique Monomethyl auristatin E (MMAE). Le disitamab védotine renforce l'immunité antitumorale. Disitamab vedotin Chemical Structure
  47. GC66432 EAI001 EAI001 est un puissant inhibiteur allostérique mutant sélectif du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR) avec une valeur IC50 de 24 nM pour EGFRL858R/T790M. EAI001 peut être utilisé pour la recherche sur le cancer. EAI001 Chemical Structure
  48. GC12281 EAI045 EAI045 est un inhibiteur allostérique et de quatrième génération de l'EGFR mutant avec des IC50 de 1,9, 0,019, 0,19 et 0,002 μM pour EGFR, EGFRL858R, EGFRT790M et EGFRL858R/T790M À 10 μM d'ATP, respectivement. EAI045 Chemical Structure
  49. GC16321 EGF816 EGF816 (EGF816) est un inhibiteur d'EGFR sélectif mutant covalent, avec Ki et Kinact de 31 nM et 0,222 min-1 sur le mutant EGFR(L858R/790M), respectivement. EGF816 Chemical Structure
  50. GC35965 EGFR mutant-IN-1 Le mutant EGFR-IN-1, un dérivé de la 5-méthylpyrimidopyridone, est un inhibiteur puissant et sélectif du mutant EGFRL858R/T790M/C797S avec une IC50 de 27,5 nM, tout en étant significativement moins puissant pour l'EGFRWT (IC50 > 1,0 μM). EGFR mutant-IN-1 Chemical Structure
  51. GC65572 EGFR Protein Tyrosine Kinase Substrate Le substrat de protéine tyrosine kinase EGFR est un substrat de protéine tyrosine kinase EGFR. EGFR Protein Tyrosine Kinase Substrate Chemical Structure
  52. GC64497 EGFR-IN-17 L'EGFR-IN-17 est un inhibiteur puissant et sélectif du récepteur du facteur de croissance épidermique (IC50 0,0002 μM) pour surmonter la résistance médiée par le C797S. EGFR-IN-17 Chemical Structure
  53. GC33195 EGFR-IN-2 L'EGFR-IN-2 est un inhibiteur de l'EGFR de deuxième génération non covalent, irréversible et sélectif pour les mutants. EGFR-IN-2 Chemical Structure
  54. GC19132 EGFR-IN-3 EGFR-IN-3 est un EGFR TKI de troisième génération, avec des valeurs GI50 de 5 nM (EGFR L858R/T790M), 10 nM (EGFR del19) et 689 nM (EGFR WT), respectivement. EGFR-IN-3 a le potentiel pour la recherche NSCLC. EGFR-IN-3 Chemical Structure
  55. GC66428 EGFR-IN-5 EGFR-IN-5 est un inhibiteur d'EGFR avec des IC50 de 10,4, 1,1, 34, 7,2 nM pour EGFR, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M et EGFRL858R/T790M/C797S, respectivement. EGFR-IN-5 Chemical Structure
  56. GC68440 EGFR-IN-69 EGFR-IN-69 Chemical Structure
  57. GC35966 EGFR-IN-7 L'EGFR-IN-7 est un inhibiteur de l'EGFR kinase puissant, sélectif et actif par voie orale. EGFR-IN-7 a un effet inhibiteur pour EGFR (WT) et EGFR (mutant C797S/T790M/L858R) avec des valeurs IC50 de 7,92 nM et 0,218 nM, respectivement. EGFR-IN-7 montre une activité anti-tumorale. EGFR-IN-7 peut être utilisé pour la recherche de divers cancers. EGFR-IN-7 Chemical Structure
  58. GC65974 EGFR-IN-9 EGFR-IN-9 (composé 8) est un puissant inhibiteur de la kinase EGFR avec des IC50 de 7 nM, 28 nM pour la kinase EGFR de type sauvage et la kinase EGFR double mutante (L858R/T790M). EGFR-IN-9 a une activité antitumorale. EGFR-IN-9 Chemical Structure
  59. GC33048 Epertinib (S-22611) L'épertinib (S-22611) (S-22611) est un inhibiteur puissant, oral, réversible et sélectif de la tyrosine kinase de l'EGFR, HER2 et HER4, avec des CI50 de 1,48 nM, 7,15 nM et 2,49 nM, respectivement. L'épertinib (S-22611) présente une puissante activité antitumorale. Epertinib (S-22611) Chemical Structure
  60. GC38350 Epertinib hydrochloride Le chlorhydrate d'épertinib (chlorhydrate de S-22611) est un inhibiteur puissant, actif par voie orale, réversible et sélectif de la tyrosine kinase de l'EGFR, HER2 et HER4, avec des CI50 de 1,48 nM, 7,15 nM et 2,49 nM, respectivement. Le chlorhydrate d'épertinib présente une puissante activité antitumorale. Epertinib hydrochloride Chemical Structure
  61. GC36003 Erlotinib mesylate Le mésylate d'erlotinib (mésylate CP-358774) inhibe la kinase EGFR purifiée avec une IC50 de 2 nM. Erlotinib mesylate Chemical Structure
  62. GC65992 FGFR2-IN-3 FGFR2-IN-3 est un inhibiteur sélectif de FGFR2 actif par voie orale. FGFR2-IN-3 Chemical Structure
  63. GC65991 FGFR2-IN-3 hydrochloride Le chlorhydrate de FGFR2-IN-3 est un inhibiteur sélectif de FGFR2 actif par voie orale. FGFR2-IN-3 hydrochloride Chemical Structure
  64. GC36044 FIIN-3 FIIN-3 est un inhibiteur irréversible du FGFR avec une IC50 de 13,1, 21, 31,4 et 35,3 nM pour FGFR1, FGFR2, FGFR3 et FGFR4, respectivement. FIIN-3 Chemical Structure
  65. GC19509 Gefitinib-based PROTAC 3 Le PROTAC 3 À base de géfitinib, conjuguant un élément de liaison À l'EGFR À un ligand de von Hippel-Lindau via un lieur, induit la dégradation de l'EGFR avec des DC50 de 11,7 nM et 22,3 nM dans les cellules HCC827 (exon 19 del) et H3255 (mutation L858R), respectivement. Gefitinib-based PROTAC 3 Chemical Structure
  66. GC14102 Genistein Génistéine est un isoflavone appartenant au groupe des flavonoïdes et se trouve dans plusieurs plantes. Genistein Chemical Structure
  67. GC33053 HS-10296 hydrochloride Le chlorhydrate d'almonertinib (HS-10296) est un inhibiteur de la tyrosine kinase EGFR de troisième génération, irréversible et disponible par voie orale, avec une sélectivité élevée pour les mutations de sensibilisation À l'EGFR et de résistance T790M. Le chlorhydrate de HS-10296 présente une grande activité inhibitrice contre T790M, T790M/L858R et T790M/Del19 (IC50 : 0,37, 0,29 et 0,21 nM, respectivement), et est moins efficace contre le type sauvage (3,39 nM). Le chlorhydrate de HS-10296 est utilisé pour la recherche sur le cancer du poumon non À petites cellules. HS-10296 hydrochloride Chemical Structure
  68. GC17982 Icotinib L'icotinib (BPI-2009) est un inhibiteur puissant et spécifique de l'EGFR avec une IC50 de 5 nM; inhibe également les mutants EGFRL858R, EGFRL858R/T790M, EGFRT790M et EGFRL861Q. Icotinib Chemical Structure
  69. GC67690 JBJ-09-063 hydrochloride

    Le JBJ-09-063 chlorhydrate est un inhibiteur allostérique sélectif de mutation d'EGFR.

     JBJ-09-063 hydrochloride Chemical Structure
  70. GC67860 JBJ-09-063 TFA JBJ-09-063 TFA Chemical Structure
  71. GC65436 JND3229 JND3229 est un inhibiteur réversible d'EGFRC797S avec des valeurs IC50 de 5,8, 6,8 et 30,5 nM pour EGFRL858R/T790M/C797S, EGFRWT et EGFRL858R/T790M, respectivement. JND3229 a une bonne activité anti-proliférative et peut efficacement inhiber la croissance tumorale in vivo. JND3229 peut être utilisé dans la recherche sur le cancer, en particulier dans le carcinome non À petites cellules. JND3229 Chemical Structure
  72. GC25559 Lapatinib (GW-572016) Ditosylate Lapatinib (GW-572016) Ditosylate is a potent EGFR and ErbB2 inhibitor with IC50 of 10.8 and 9.2 nM in cell-free assays, respectively. Lapatinib (GW-572016) Ditosylate Chemical Structure
  73. GC67759 Lapatinib-d4 Lapatinib-d4 Chemical Structure
  74. GC16021 Lavendustin A Lavendustin A (RG-14355), isolée de Streptomyces Griseolavendus, est un inhibiteur puissant, spécifique et compétitif pour l'ATP de la tyrosine kinase, avec une IC50 de 11 ng/mL pour la tyrosine kinase associée À l'EGFR. Il supprime l'angiogenèse induite par le VEGF et bloque l'induction de LTPGABA-A. Lavendustin A Chemical Structure
  75. GC19218 Lazertinib Le lazertinib (YH25448) est un puissant inhibiteur de la tyrosine kinase EGFR de troisième génération, hautement sélectif pour les mutants, perméable À la barrière hémato-encéphalique, disponible par voie orale et irréversible, et peut être utilisé dans la recherche sur le cancer du poumon non À petites cellules. Lazertinib Chemical Structure
  76. GC69410 Lumretuzumab

    Lumretuzumab (anticorps recombinant anti-ERBB3 humain) est un anticorps monoclonal humanisé contre HER3 (ERBB3), utilisé dans la recherche sur le cancer.

     Lumretuzumab Chemical Structure
  77. GC68304 Margetuximab Margetuximab Chemical Structure
  78. GC64710 MC-Val-Cit-PAB-Amide-TLR7 agonist 4 L'agoniste MC-Val-Cit-PAB-Amide-TLR7 4 (exemple 15) est un conjugué agoniste immunitaire HER2-TLR7 et HER2-TLR8 . MC-Val-Cit-PAB-Amide-TLR7 agonist 4 Chemical Structure
  79. GC19256 MTX-211 Le MTX-211 (Mol 211) est un double inhibiteur de l'EGFR et du PI3K avec des valeurs IC50 <100 nM. Le MTX-211 peut être utilisé pour la recherche sur le cancer et d'autres maladies. MTX-211 Chemical Structure
  80. GC10250 Mubritinib (TAK 165) Le mubritinib (TAK 165) (TAK-165) est un inhibiteur puissant et sélectif de l'EGFR2/HER2 avec une IC50 de 6 nM. Mubritinib (TAK 165) Chemical Structure
  81. GC11126 Mutant EGFR inhibitor L'inhibiteur d'EGFR mutant est un inhibiteur d'EGFR mutant puissant et sélectif extrait du brevet WO 2013014448 A1; inhibe EGFRL858R, la suppression d'EGFRExon 19 et EGFRT790M. Mutant EGFR inhibitor Chemical Structure
  82. GC36666 Mutated EGFR-IN-1 L'EGFR-IN-1 muté (analogue de l'osimertinib) est un intermédiaire utile pour la conception d'inhibiteurs de l'EGFR muté, tels que L858R EGFR, le mutant d'activation de la suppression Exonl9 et le mutant de résistance T790M. Mutated EGFR-IN-1 Chemical Structure
  83. GC36667 Mutated EGFR-IN-2 L'EGFR-IN-2 muté (composé 91) est un inhibiteur d'EGFR mutant sélectif extrait du brevet WO2017036263A1, qui inhibe puissamment l'EGFR simple mutant (T790M) et l'EGFR double mutant (y compris L858R/T790M (IC50=<1nM) et ex19del /T790M), et peut également supprimer l'activité de l'EGFR mutant À gain de fonction unique (y compris L858R et ex19del). L'EGFR-IN-2 muté présente une activité anti-tumorale. Mutated EGFR-IN-2 Chemical Structure
  84. GC33022 Naquotinib (ASP8273) Le naquotinib (ASP8273) (ASP8273) est un inhibiteur de l'EGFR disponible par voie orale, mutant sélectif et irréversible ; avec des IC50 de 8 À 33 nM pour les mutants EGFR et de 230 nM pour l'EGFR. Naquotinib (ASP8273) Chemical Structure
  85. GC32836 Naquotinib mesylate (ASP8273) Le mésylate de naquotinib (ASP8273) (mésylate ASP8273) est un inhibiteur de l'EGFR disponible par voie orale, mutant sélectif et irréversible ; avec des IC50 de 8 À 33 nM pour les mutants EGFR et de 230 nM pour l'EGFR. Naquotinib mesylate (ASP8273) Chemical Structure
  86. GC36699 Nazartinib mesylate Le mésylate de nazartinib (mésylate d'EGF816) est un nouvel inhibiteur de l'EGFR sélectif pour les mutants covalents, avec Ki et Kinact de 31 nM et 0,222 min-1 sur le mutant EGFR(L858R/790M), respectivement. Nazartinib mesylate Chemical Structure
  87. GC10362 Neratinib (HKI-272) Le nératinib (HKI-272) (HKI-272) est un inhibiteur HER2 et EGFR disponible par voie orale, irréversible et hautement sélectif avec des IC50 de 59 nM et 92 nM, respectivement. Neratinib (HKI-272) Chemical Structure
  88. GC33131 NRC-2694 Le NRC-2694 est un antagoniste du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR) aux propriétés anticancéreuses et antiprolifératives. NRC-2694 Chemical Structure
  89. GC14103 NSC228155 NSC228155 est un activateur de l'EGFR, se lie à la région extracellulaire de l'EGFR et améliore la phosphorylation de la tyrosine de l'EGFR. NSC228155 est également un puissant inhibiteur de l'interaction KIX-KID, inhibe le domaine inductible par la kinase (KID) de CREB et le domaine interagissant avec le KID (KIX) de CBP, avec une IC50 de 0,36 μM. NSC228155 Chemical Structure
  90. GC69596 NSC689857

    NSC689857 est un inhibiteur efficace de l'EGFR et du SCFSKP2, avec une IC50 de 36 μM pour Skp2-Cks1. NSC689857 peut inhiber la phosphorylation de p27 (IC50=30 μM). NSC689857 a une activité différente dans différents types de cancer, avec une activité résistante plus élevée contre les lignées cellulaires leucémiques que contre d'autres cellules cancéreuses.

     NSC689857 Chemical Structure
  91. GC44491 O-Desmethyl Gefitinib O-Desmethyl gefitinib est un métabolite actif du gefitinib dans le plasma humain. La formation d'O-desméthyl gefitinib dépend de l'activité du CYP2D6. L'O-desméthyl gefitinib inhibe l'EGFR avec une CI50 de 36nM dans les tests subcellulaires. O-Desmethyl Gefitinib Chemical Structure
  92. GC68321 O-Desmethyl gefitinib-d8 O-Desmethyl gefitinib-d8 Chemical Structure
  93. GC15370 Olmutinib (HM61713, BI 1482694) L'olmutinib (HM61713, BI 1482694) (HM61713; BI-1482694) est un troisième inhibiteur de la tyrosine kinase EGFR actif et irréversible qui se lie À un résidu cystéine près du domaine kinase. L'olmutinib (HM61713, BI 1482694) est utilisé pour le NSCLC. Olmutinib (HM61713, BI 1482694) Chemical Structure
  94. GC64770 Oritinib L'oritinib (SH-1028), un TKI EGFR de troisième génération irréversible, surmonte la résistance médiée par le T790M dans le cancer du poumon non À petites cellules. L'oritinib (SH-1028), un inhibiteur sélectif mutant de l'activité de l'EGFR kinase, inhibe les kinases EGFRWT, EGFRL858R, EGFRL861Q, EGFRL858R/T790M, EGFRd746-750 et EGFRd746-750/T790M, avec des IC50 de 18, 0,7, 4, 0,1, 1,4 et 0,89 nM, respectivement. Oritinib Chemical Structure
  95. GC17530 OSI-420 OSI-420 (OSI-420) est un métabolite actif de l'erlotinib. L'erlotinib est un puissant inhibiteur de la tyrosine kinase EGFR. OSI-420 Chemical Structure
  96. GC36819 Osimertinib dimesylate Le dimésylate d'osimertinib (dimésylate d'AZD-9291) est un inhibiteur sélectif irréversible et mutant de l'EGFR avec des IC50 de 12 et 1 nM contre EGFRL858R et EGFRL858R/T790M, respectivement. Osimertinib dimesylate Chemical Structure
  97. GC66405 Panitumumab Le panitumumab (ABX-EGF) est un anticorps monoclonal IgG2 anti-EGFR entièrement humain avec une activité anti-tumorale. Le panitumumab inhibe la prolifération, la survie et l'angiogenèse des cellules tumorales. Le panitumumab peut être utilisé dans la recherche de cancers, tels que le cancer du cÔlon. Panitumumab Chemical Structure
  98. GC66333 Panitumumab (anti-EGFR) Le panitumumab (anti-EGFR) est un anticorps monoclonal IgG2 anti-EGFR entièrement humain avec une activité anti-tumorale. Le panitumumab (anti-EGFR) inhibe la prolifération, la survie et l'angiogenèse des cellules tumorales. Le panitumumab (anti-EGFR) peut être utilisé dans la recherche de cancers, comme le cancer du cÔlon. Panitumumab (anti-EGFR) Chemical Structure
  99. GC69665 Patritumab

    Patritumab (anticorps recombinant anti-ERBB3 humain) est un anticorps monoclonal neutralisant ciblant ERBB3. Patritumab agit en synergie avec le Cetuximab pour inhiber efficacement la phosphorylation de l'EGFR, HER2, HER3, ERK et AKT. Il peut également induire l'apoptose cellulaire et inhiber la croissance des tumeurs xénogreffes du pancréas, du cancer du poumon non à petites cellules et du cancer colorectal.

     Patritumab Chemical Structure
  100. GC15925 PD 158780 PD 158780 est un puissant inhibiteur de la famille EGFR avec des IC50 de 8 pM, 49, 52, 52 nM pour EGFR, ErbB2, ErbB3 et ErbB4, respectivement. PD 158780 Chemical Structure
  101. GC34105 PD153035 Hydrochloride (ZM 252868) A highly potent EGFR inhibitor PD153035 Hydrochloride (ZM 252868) Chemical Structure

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