JAK/STAT Signaling

A STAT3 inhibitor

EGFR-kinase inhibitor. Also JAK2, JAK3 inhibitor

Le chlorhydrate de HJC 0416 est un inhibiteur de STAT3 puissant et actif par voie orale avec un profil anticancéreux amélioré par rapport à Stattic. Le chlorhydrate de HJC 0416 est un agent anticancéreux prometteur pour l'étude du cancer du sein.

CORM 2 est une molécule libératrice de monoxyde de carbone de libérer une quantité contrôlée de CO dans les systèmes biologiques, et a été développée en tant que donneur de monoxyde de carbone.

A STAT3 inhibitor

Fedratinib hydrochloride hydrate est un inhibiteur de JAK2 efficace, sélectif, compétitif vis-à-vis de ATP et active par voie orale, sa valeur d'IC50 est 3nM à la fois pour les kinases JAK2 et JAK2V617F.

L'angoline est un inhibiteur puissant et sélectif de la voie de signalisation IL6/STAT3 avec une IC50 de 11,56 μM. L'angoline inhibe la phosphorylation de STAT3 et l'expression de son gène cible, et inhibe la prolifération des cellules cancéreuses.

Le chlorhydrate d'angoline est un inhibiteur puissant et sélectif de la voie de signalisation IL6/STAT3 avec une IC50 de 11,56 μM. Le chlorhydrate d'angoline inhibe la phosphorylation de STAT3 et l'expression de son gène cible, et inhibe la prolifération des cellules cancéreuses.

Le SC-43, un dérivé du sorafénib, est un agoniste puissant et actif par voie orale de SHP-1 (PTPN6). SC-43 inhibe la phosphorylation de STAT3 et induit l'apoptose cellulaire. Le SC-43 a des effets anti-fibrotiques et anticancéreux.

L'AS1810722 est un puissant inhibiteur de STAT6 actif par voie orale avec une IC50 de 1,9 nM.

L'ochromycinone ((Rac)-STA-21) est un antibiotique naturel et un inhibiteur de STAT3.

(E/Z)-AG490 ((E/Z)-Tyrphostine AG490) est un composé racémique des isomères (E)-AG490 et (Z)-AG490. (E)-AG490 est un inhibiteur de la tyrosine kinase qui inhibe l'EGFR, Stat-3 et JAK2/3.

Stafib-1 est le premier inhibiteur sélectif du domaine STAT5b SH2, avec un Ki de 44 nM et une IC50 de 154 nM.

AC-4-130 est un puissant inhibiteur du domaine STAT5 SH2. AC-4-130 se lie directement À STAT5 et perturbe l'activation, la dimérisation, la translocation nucléaire et la transcription génique dépendante de STAT5. L'AC-4-130 induit l'arrêt du cycle cellulaire et l'apoptose dans les cellules leucémiques induites par FLT3-ITD. L'AC-4-130 a une activité anticancéreuse et peut bloquer efficacement les niveaux pathologiques d'activité de STAT5 dans la leucémie myéloÏde aiguë (LMA).

Stafia-1 est un puissant inhibiteur de STAT5a (K i = 10,9 μM, IC50 = 22,2 μM). Stafia-1 affiche une sélectivité élevée sur STAT5b et d'autres membres de la famille STAT.

L'ester de Stafia-1-dipivaloyloxyméthyle (composé 27, 0-200 μM) diminue significativement l'expression de pSTAT5a et n'a aucune inhibition évidente sur pSTAT5b .

Stafib-2 est un inhibiteur puissant et sélectif du facteur de transcription STAT5b, avec une IC50 de 82 nM et 1,7 μM pour STAT5b et STAT5a, respectivement.

Le (S)-Sunvozertinib ((S)-DZD9008), l'énantiomère S du Sunvozertinib, présente une activité inhibitrice contre les insertions EGFR exon 20 NPH et ASV, la mutation EGFR L858R/T790M et l'insertion Her2 exon20 YVMA (IC50 = 51,2 nM, 51,9 nM , 1 nM et 21,2 nM, respectivement). Le (S)-Sunvozertinib inhibe également la BTK.

Le chlorhydrate de (E/Z)-Zotiracilib ((E/Z)-TG02) est un puissant inhibiteur de CDK2, JAK2 et FLT3.

BLU-945 est un inhibiteur puissant, hautement sélectif, réversible et active par voie orale de la tyrosine kinase du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR) (TKI).

Le befotertinib (D-0316) est l'inhibiteur de la tyrosine kinase EGFR de troisième génération. Le befotertinib peut être utilisé pour la recherche sur le cancer du poumon non À petites cellules (NSCLC) EGFR T790M-positif.

Disitamab vedotin est un conjugué anticorps-médicament (ADC) ciblant la protéine HER2. Il est composé de trastuzumab couplé à l'auristatine E monométhylée (MMAE) via la jonction clivable.

L'ifidancitinib (ATI-50002) est un inhibiteur puissant et sélectif des kinases JAK 1/3.

BAY 2476568 est un inhibiteur puissant et s&eacute;lectif de l'EGFR, avec des IC50 < 0,2 nM pour l'EGFR de type sauvage et plusieurs mutations (EGFRR ex20insSVD, EGFRR ex20insASV, EGFRR ex20insNPG).