JAK/STAT Signaling

Le lorpucitinib est un inhibiteur de JAK À restriction intestinale pour la recherche sur les maladies inflammatoires de l'intestin.

Le mésylate d'almonertinib (HS-10296) est un inhibiteur de la tyrosine kinase EGFR de troisième génération, irréversible et disponible par voie orale, avec une sélectivité élevée pour les mutations de sensibilisation À l'EGFR et de résistance T790M. Le mésylate d'almonertinib présente une grande activité inhibitrice contre T790M, T790M/L858R et T790M/Del19 (IC50: 0,37, 0,29 et 0,21 nM, respectivement), et est moins efficace contre le type sauvage (3,39 nM). Le mésylate d'almonertinib est utilisé pour la recherche sur le cancer du poumon non À petites cellules.

L'EGFR-IN-17 est un inhibiteur puissant et sélectif du récepteur du facteur de croissance épidermique (IC50 0,0002 μM) pour surmonter la résistance médiée par le C797S.

Le povorcitinib est un inhibiteur puissant et sélectif de JAK1.

L'agoniste MC-Val-Cit-PAB-Amide-TLR7 4 (exemple 15) est un conjugué agoniste immunitaire HER2-TLR7 et HER2-TLR8 .

L'oritinib (SH-1028), un TKI EGFR de troisième génération irréversible, surmonte la résistance médiée par le T790M dans le cancer du poumon non À petites cellules. L'oritinib (SH-1028), un inhibiteur sélectif mutant de l'activité de l'EGFR kinase, inhibe les kinases EGFRWT, EGFRL858R, EGFRL861Q, EGFRL858R/T790M, EGFRd746-750 et EGFRd746-750/T790M, avec des IC50 de 18, 0,7, 4, 0,1, 1,4 et 0,89 nM, respectivement.

SEL24-B489 est un puissant inhibiteur double PIM et FLT3-ITD de type I, actif par voie orale, avec des valeurs de Kd de 2 nM pour PIM1, 2 nM pour PIM2 et 3 nM pour PIM3, respectivement.

YM-341619 (AS1617612) est un inhibiteur de STAT6 puissant et actif par voie orale avec une IC50 de 0,70 nM.

JAK/HDAC-IN-1 est un puissant double inhibiteur de JAK2/HDAC, présente des activités antiprolifératives et proapoptotiques dans plusieurs lignées cellulaires hématologiques. JAK/HDAC-IN-1 montre des IC50 de 4 et 2 nM pour JAK2 et HDAC, respectivement.

Danvatirsen est un oligonucléotide antisens ciblant STAT3 avec une activité antitumorale potentielle. Danvatirsen se lie À l'ARNm de STAT3, inhibant ainsi la traduction du transcrit. La suppression de l'expression de STAT3 induit l'apoptose des cellules tumorales et diminue la croissance des cellules tumorales.

La quercétagetine (6-hydroxyquercétine) est un flavonoÏde.

PIM1-IN-1 est un inhibiteur puissant et hautement sélectif de PIM1/3, avec des IC50 de 7, 5530 et 70 nM pour PIM1, PIM2 et PIM3, respectivement, inhibe la phosphorylation de BAD, une cible en aval de PIM, avec une CE50 de 262 nM. PIM1-IN-1 ne montre aucun effet évident sur la liaison de FLT3 ou de hERG. Activité antiproliférative et anticancéreuse.

TAS0728 est un inhibiteur de HER2 puissant, s&eacute;lectif, actif par voie orale, irr&eacute;versible et &Agrave; liaison covalente, avec une IC50 de 13 nM. TAS0728 montre &eacute;galement des IC50 de 4,9, 8,5, 31, 65, 33, 25 et 86 nM pour BMX, HER4, BLK, EGFR, JAK3, SLK et LOK respectivement. De plus, TAS0728 pr&eacute;sente une inhibition robuste et soutenue de la phosphorylation de HER2</b, HER3 et des effecteurs en aval.

STAT5-IN-2 est un inhibiteur de STAT5 active par voie orale. STAT5-IN-2 bloque efficacement la phosphorylation et l'activit&eacute; transcriptionnelle de STAT5.

Tyk2-IN-5 (compos&eacute; 6) est un inhibiteur de Tyk2 tr&egrave;s puissant, s&eacute;lectif et oralement actif et cible le domaine JH2, avec un Ki de 0,086 nM pour Tyk2 JH2 et un IC50 de 25 nM pour IFNα.

JAK2-IN-6, un d&eacute;riv&eacute; d'aminothiazole &Agrave; plusieurs substitutions, est un inhibiteur puissant et s&eacute;lectif de JAK2 avec une IC50 de 22,86 μg/mL. JAK2-IN-6 ne montre aucune activit&eacute; contre JAK1 et JAK3. JAK2-IN-6 a un effet anti-prolif&eacute;ratif contre les cellules canc&eacute;reuses.

JND3229 est un inhibiteur r&eacute;versible d'EGFRC797S avec des valeurs IC50 de 5,8, 6,8 et 30,5 nM pour EGFRL858R/T790M/C797S, EGFRWT et EGFRL858R/T790M, respectivement. JND3229 a une bonne activit&eacute; anti-prolif&eacute;rative et peut efficacement inhiber la croissance tumorale in vivo. JND3229 peut &ecirc;tre utilis&eacute; dans la recherche sur le cancer, en particulier dans le carcinome non &Agrave; petites cellules.

JAK-IN-3 (compos&eacute; 22) est un puissant inhibiteur de JAK, avec des valeurs IC50 de 3 nM, 5 nM, 34 nM et 70 nM pour JAK3, JAK1, TYK2 et JAK2, respectivement .

Le substrat de prot&eacute;ine tyrosine kinase EGFR est un substrat de prot&eacute;ine tyrosine kinase EGFR.

EGFR-IN-9 (compos&eacute; 8) est un puissant inhibiteur de la kinase EGFR avec des IC50 de 7 nM, 28 nM pour la kinase EGFR de type sauvage et la kinase EGFR double mutante (L858R/T790M). EGFR-IN-9 a une activit&eacute; antitumorale.

Le chlorhydrate de FGFR2-IN-3 est un inhibiteur s&eacute;lectif de FGFR2 actif par voie orale.

FGFR2-IN-3 est un inhibiteur s&eacute;lectif de FGFR2 actif par voie orale.

NDI-034858 est un inhibiteur de TYK2, cible le domaine TYK2 JH2 avec une constante de liaison Kd <200 pM.