JAK/STAT Signaling

L'Epidermal growth factor (EGF) est un facteur de croissance épidermique efficace qui stimule la prolifération des cellules épithéliales et est utilisé pour favoriser la cicatrisation des plaies.

Fidasimtamab (IBI-315; BH2950) est un anticorps bispécifique recombinant de type IgG1 humain, capable de cibler simultanément, se lier et inhiber HER2 et PD-1 ainsi que leurs voies de signalisation en aval, tout en reliant les cellules T exprimant PD-1 aux cellules cancéreuses exprimant HER2. Fidasimtamab possède un potentiel d'activité anti-tumorale et immunosuppressive.

GS-829845 is the main active metabolite of Filgotinib. GS-829845 is a JAK1 inhibitor, but its potency is about 10 times lower than that of the parent compound and it has a longer half-life.

IST5-002 est un inhibiteur efficace de Stat5a/b qui inhibe sélectivement l'activité transcriptionnelle de Stat5a/b, avec des valeurs IC50 respectives de 1,5 μM (Stat5a) et 3,5 μM (Stat5b). IST5-002 induit l'apoptose et la mort cellulaire dans les cellules cancéreuses de la prostate et les cellules leucémiques myéloïdes chroniques (CML). IST5-002 peut être utilisé pour la recherche sur le cancer de la prostate et la CML.

JAK2/FLT3-IN-1 est un inhibiteur doublement efficace par voie orale de JAK2/FLT3, avec des IC50 respectifs de 0,7 nM, 4 nM, 26 nM et 39 nM pour JAK2, FLT3, JAK1 et JAK3. JAK2/FLT3-IN-1 possède une activité anticancéreuse.

JAK-IN-25 (composé 19) est un inhibiteur JAK efficace, avec des IC50 respectifs de 6 nM, 21 nM, 8 nM et 1051 nM pour TYK2, JAK1, JAK2 et JAK3. JAK-IN-25 inhibe l'IL-12 humaine dans le sang entier (HEB IL-12), avec une IC50 de 28 nM. JAK-IN-25 présente un potentiel pour la recherche sur le cancer.

Laprituximab (J2898A) is a humanized IgG1 anti-EGFR antibody that can be used to synthesize ADC IMGN289.

Larotinib mesylate hydrate est un inhibiteur de la tyrosine kinase (TKI) efficace, à large spectre et actif par voie orale, avec l'EGFR comme cible principale et une IC50 de 0,6 nM.

LLL12 est un inhibiteur spécifique de petite molécule du signal transducteur et de l'activateur de la transcription 3 (STAT3) qui inhibe la phosphorylation de STAT3.

Lumretuzumab (anticorps recombinant anti-ERBB3 humain) est un anticorps monoclonal humanisé contre HER3 (ERBB3), utilisé dans la recherche sur le cancer.

Matuzumab (EMD 72000) is a humanized monoclonal antibody against EGFR that can block EGFR activation and downstream signaling, inhibiting tumor growth.

NSC-370284 est un inhibiteur sélectif de la ténoxyde 1 (TET1) et de la 5-hydroxyméthylcytosine (5hmC) avec une translocation facile entre les chromosomes 10 et 11. NSC-370284 inhibe significativement le niveau d'expression de TET1 en ciblant STAT3/5.

NSC689857 est un inhibiteur efficace de l'EGFR et du SCFSKP2, avec une IC50 de 36 μM pour Skp2-Cks1. NSC689857 peut inhiber la phosphorylation de p27 (IC50=30 μM). NSC689857 a une activité différente dans différents types de cancer, avec une activité résistante plus élevée contre les lignées cellulaires leucémiques que contre d'autres cellules cancéreuses.

OSM-SMI-10B est un dérivé d'OSM-SMI-10. Lorsqu'il est co-incubé avec OSM (Oncostatine M), OSM-SMI-10B réduit significativement la phosphorylation de STAT3 induite par OSM dans les cellules cancéreuses.

Patritumab (anticorps recombinant anti-ERBB3 humain) est un anticorps monoclonal neutralisant ciblant ERBB3. Patritumab agit en synergie avec le Cetuximab pour inhiber efficacement la phosphorylation de l'EGFR, HER2, HER3, ERK et AKT. Il peut également induire l'apoptose cellulaire et inhiber la croissance des tumeurs xénogreffes du pancréas, du cancer du poumon non à petites cellules et du cancer colorectal.

Petosemtamab (MCLA 158) is a monoclonal antibody (mAb) that targets both EGFR (Kd: 0.22 nM) and LGR5 (Kd: 0.86 nM). Petosemtamab blocks EGFR signaling and receptor degradation in LGR5+ cancer cells. It can be used for research on solid tumors such as head and neck squamous cell carcinoma (HNSCC), metastatic colorectal cancer (CRC), among others.

Ponezumab (PF-04360365) est un anticorps monoclonal humanisé anti-amyloïde de type IgG2. Ponezumab peut réduire les niveaux d'Aβ dans le système nerveux central et améliorer les performances des souris dans divers modèles d'apprentissage et de mémoire. Ponezumab peut être utilisé pour la recherche sur la maladie d'Alzheimer.

Pumecitinib est un inhibiteur de JAK ayant une activité anti-inflammatoire.

(R,R)-VVD-118313 est un isomère de VVD-118313. VVD-118313 est un inhibiteur sélectif de JAK1 qui peut bloquer la phosphorylation en trans et les signaux cytokiniques dépendants de JAK1. VVD-118313 peut être utilisé dans la recherche sur le cancer.

Ruserontinib (SKLB1028) est un inhibiteur de plusieurs kinases orales actif contre EGFR, FLT3 et Abl. Il a une valeur IC50 de 55 nM pour l'homme FLT3 et possède une activité anti-tumorale.

Salviolone est un dérivé naturel de diterpène qui peut lutter contre les cellules du mélanome. Salviolone exerce une action polyvalente sur le mélanome en bloquant la progression du cycle cellulaire, le signal STAT3 et le phénotype malin des cellules de mélanome A375.

STAT3-IN-11 (7a) is a selective inhibitor of STAT3 that can inhibit phosphorylation at the Tyr705 site of STAT3. It can also inhibit downstream genes (Survivin and Mcl-1) without affecting upstream tyrosine kinases (Src and JAK2) and p-STAT1 expression. STAT3-IN-11 can induce apoptosis in cancer cells, making it a promising candidate for the discovery of STAT3 inhibitors and anti-tumor agents.

STAT3-IN-12 est un inhibiteur de signal STAT3 efficace qui peut supprimer l'activation de la voie de signalisation JAK/STAT3 induite par IL-6. STAT3-IN-12 peut inhiber la croissance et la migration des cellules cancéreuses, ainsi qu'induire l'apoptose et le blocage du cycle cellulaire. STAT3-IN-12 peut être utilisé dans la recherche liée au cancer, telle que le carcinome hépatocellulaire (HCC) et le cancer de l'œsophage.

W1131 est un inhibiteur efficace de STAT3 qui peut déclencher la ferroptose. W1131 inhibe la progression du cancer dans des modèles de greffe hétérotopique sous-cutanée, des modèles d'organes en culture et des modèles PDX pour le cancer gastrique. W1131 réduit efficacement la résistance chimiothérapeutique des cellules cancéreuses au 5-FU. W1131 régule le cycle cellulaire, la réponse aux dommages à l'ADN et l'oxydation phosphorylation, y compris les voies IL6-JAK-STAT3 et ferroptose.