JAK/STAT Signaling

L'arnicolide D est une lactone sesquiterpénique isolée de Centipeda minima. L'arnicolide D module le cycle cellulaire, active la voie de signalisation des caspases et inhibe les voies de signalisation PI3K/AKT/mTOR et STAT3. L'arnicolide D inhibe la viabilité des cellules du carcinome du nasopharynx (NPC) en fonction de la concentration et du temps.

L'astragaloside VI pourrait activer la voie de signalisation EGFR/ERK pour améliorer la cicatrisation des plaies.

AV-412 (MP412) est un inhibiteur de l'EGFR avec des IC50 de 0,75, 0,5, 0,79, 2,3, 19 nM pour EGFR, EGFRL858R, EGFRT790M, EGFRL858R/T790M et ErbB2, respectivement.

La base libre AV-412 (base libre MP-412) est un inhibiteur d'EGFR avec des IC50 de 0,75, 0,5, 0,79, 2,3, 19 nM pour EGFR, EGFRL858R, EGFRT790M, EGFRL858R/T790M et ErbB2, respectivement.

Le chlorhydrate d'AZD1208 est un inhibiteur des kinases PIM hautement sélectif et biodisponible par voie orale.

L'hydrate de sodium de balsalazide pourrait supprimer la carcinogenèse associée À la colite en modulant la voie IL-6/STAT3.

Brevilin A est un inhibiteur de STAT3/JAK actif par voie orale (STAT3 IC50=10,6 μM). La bréviline A présente une activité anti-tumorale, une activité anti-proliférative sur les cellules cancéreuses et peut induire l'apoptose et l'autophagie.

Le cénisertib (AS-703569) est un inhibiteur multi-kinase compétitif pour l'ATP qui bloque l'activité d'Aurora-kinase-A/B, ABL1, AKT, STAT5 et FLT3. Le cénisertib induit des effets inhibiteurs de croissance majeurs en bloquant l'activité de plusieurs cibles moléculaires différentes dans les mastocytes néoplasiques (MC). Le cénisertib inhibe la croissance tumorale dans les modèles de xénogreffe de tumeurs pancréatiques, mammaires, du cÔlon, ovariennes et pulmonaires et de leucémie.

CHMFL-EGFR-202 est un inhibiteur puissant et irréversible de la kinase mutante du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR), avec des IC50 de 5,3 nM et 8,3 nM pour les kinases mutantes résistantes aux médicaments EGFR T790M et WT EGFR, respectivement. CHMFL-EGFR-202 présente une sélectivité d'environ 10 fois pour l'EGFR L858R/T790M contre l'EGFR de type sauvage dans les cellules. CHMFL-EGFR-202 adopte une conformation de liaison inactive covalente «DFG-in-C-helix-out» avec l'EGFR, avec de puissants effets antiprolifératifs contre les lignées cellulaires de cancer du poumon non À petites cellules (NSCLC) induites par les mutants EGFR.

CMD178 TFA est un peptide principal qui réduit systématiquement l'expression de Foxp3 et STAT5 induite par la signalisation IL-2/s IL-2Rα et inhibe le développement des cellules Treg.

Colivelin TFA est un peptide neuroprotecteur pénétrant dans le cerveau et un puissant activateur de STAT3, supprime la mort neuronale en activant STAT3in vitro.

L'hydrate de chlorhydrate de CX-6258 est un inhibiteur puissant et sélectif des pan-Pim kinases, avec des IC50 de 5 nM, 25 nM et 16 nM pour Pim-1, Pim-2 et Pim-3, respectivement.

Le mutant EGFR-IN-1, un dérivé de la 5-méthylpyrimidopyridone, est un inhibiteur puissant et sélectif du mutant EGFRL858R/T790M/C797S avec une IC50 de 27,5 nM, tout en étant significativement moins puissant pour l'EGFRWT (IC50 > 1,0 μM).

L'EGFR-IN-7 est un inhibiteur de l'EGFR kinase puissant, sélectif et actif par voie orale. EGFR-IN-7 a un effet inhibiteur pour EGFR (WT) et EGFR (mutant C797S/T790M/L858R) avec des valeurs IC50 de 7,92 nM et 0,218 nM, respectivement. EGFR-IN-7 montre une activité anti-tumorale. EGFR-IN-7 peut être utilisé pour la recherche de divers cancers.

Le mésylate d'erlotinib (mésylate CP-358774) inhibe la kinase EGFR purifiée avec une IC50 de 2 nM.

Eupalinolide K, un composé de lactones sesquiterpéniques d'Eupatorium lindleyanum, est un inhibiteur de STAT3. Eupalinolide K est un accepteur de réaction de Michael (MRA).

FIIN-3 est un inhibiteur irréversible du FGFR avec une IC50 de 13,1, 21, 31,4 et 35,3 nM pour FGFR1, FGFR2, FGFR3 et FGFR4, respectivement.

Le golotimod (SCV-07), un peptide immunomodulateur À activité antimicrobienne, augmente significativement l'efficacité du traitement antituberculeux, stimule la prolifération des cellules thymiques et spléniques et améliore la fonction des macrophages.

L'adipate d'itacitinib est un inhibiteur de JAK1 biodisponible et sélectif par voie orale dont l'efficacité et l'innocuité ont été testées dans un essai de phase II sur la myélofibrose.

JAK1-IN-7 (JAK1-IN-7) est un inhibiteur de Janus-associated kinase 1 (JAK1) extrait du brevet WO2018134213A1, exemple 63, a un effet anti-inflammatoire.

JAK2-IN-4 (composé 16h) est un inhibiteur sélectif de JAK2/JAK3, avec des valeurs IC50 de 0,7 nM et 23,2 nM pour JAK2 et JAK3, respectivement.

L'inhibiteur covalent JAK3-1 est un inhibiteur covalent puissant et sélectif de la janus kinase 3 (JAK3) avec une IC50 de 11 nM et présente une sélectivité de 246 fois par rapport aux autres JAK .

JAK-IN-10 est un inhibiteur de JAK.