Phospholipase

ONO-RS-082 est un inhibiteur de la phospholipase A (PLA).

Le CP 316819 est un puissant inhibiteur de la glycogène phosphorylase (GPase) avec un effet antihyperglycémiant (les valeurs d'IC50 sont de 17 et 34 nM contre la glycogène phosphorylase du muscle squelettique humain (huSMGPa) et la glycogène phosphorylase du foie (huLGPa) respectivement).

VU 0155069 est un inhibiteur sélectif de la phospholipase D1 (PLD1) (IC 50 =46nM).

AACOCF3 (arachidonyl trifluoromethyl ketone) est un inhibiteur puissant de la phospholipase cytosolique A2 (cPLA2), sa valeur d'IC 50 est approximativement 10μM. Au moyen d'alkylation irréversible au site actif de l'enzyme, AACOCF3 bloque la libération de l'acide arachidonique et la production subséquente d'eicosanoïdes pro-inflammatoires. AACOCF3 est largement utilisé dans la recherche des voies inflammatoires, de la neuro-inflammation et des mécanismes de signalisation lipidique.

m-3M3FBS est un puissant activateur de la phospholipase C (PLC). Le m-3M3FBS stimule la génération de superoxyde dans les neutrophiles humains, régule À la hausse la concentration de calcium intracellulaire et stimule la génération de phosphate d'inositol dans diverses lignées cellulaires. m-3M3FBS induit l'apoptose des cellules de la leucémie monocytaire.

LY 311727 est un puissant inhibiteur sécrétoire non pancréatique de la phospholipase A2 (sPLA2) (IC50 \u003c1 μM pour le groupe IIA sPLA2).

(R)-Edelfosine est un agent lipidique synthétique appartenant à une classe de composés aux activités antitumorales et antiparasitaires. (R)-Edelfosine peut induire une mort cellulaire de type apoptose dans les cellules tumorales en ciblant FOF1-ATP synthase sur les mitochondries et les radeaux lipidiques.

PACOCF3 (Palmityltrifluoromethylketone) est un inhibiteur sélectif de la phospholipase A2 avec une IC50 de 3,8 μM.

phospholipase A2 inhibitor

Varespladib (LY315920) est un inhibiteur puissant et sélectif de la phospholipase A2 sécrétoire non-pancréatique de groupe IIA (sPLA2), sa valeur d'IC50 est 9nM.

L'OBAA est un puissant inhibiteur de la phospholipase A2 (PLA2), avec une IC50 de 70 nM.

phospholipase D2 (PLD2) inhibitor

A competitive inhibitor of PC-specific PLC

ML 349 est un inhibiteur compétitif du site actif de l'acyle protéine thioestérase 2 (APT2), sa valeur de Ki est 0.120μM.

U 73343 est un analogue inactif de U 73122.

ML 348 est un inhibiteur sélectif et réversible de la lysophospholipase 1 (LYPLA1), sa valeur d'IC50 est approximativement 210nM, exhibant une sélectivité 14 fois supérieure pour LYPLA1 par rapport à LYPLA2.

rPLA2 inhibitor

CAY10650 est un inhibiteur très puissant de la phospholipase A2α cytosolique (cPLA2α), sa valeur d'IC50 est 12nM.

Lysophosphatidylethanolamine (LPE) is a naturally-occurring lysophospholipid that can be generated via deacylation of phosphatidylethanolamine by phospholipase A2 (PLA2).

CAY10594 est un inhibiteur de la phospholipase D2 (PLD2) actif par voie orale (IC 50 =140nM).

ST271 est un puissant inhibiteur de la protéine tyrosine kinase (PTK), inhibe l'activation de la phospholipase D stimulée par fMet-Leu-Phe et PAF, avec des IC50 de 6,7 et 9 μM, respectivement.

Ecopladib (PLA 725) est un inhibiteur sub-micromolaire de la phospholipase cytosolique A2α ; (cPLA2α), avec des CI50 de 0,15 μ ; M et 0,11 μ ; M dans les tests de micelle GLU et de sang total de rat, respectivement.

Le sulfure de 2-(E-2-décénoylamino)éthyl 2-(cyclohexyléthyl) est un composé qui inhibe l'ulcère induit par le stress et une faible toxicité, et peut maintenir la teneur en phospholipase A2 et en prostaglandine E2 chez les rats ulcérés induits par un stress restreint immergé dans l'eau.