PI3K/Akt/mTOR Signaling

TDZD-8 est un inhibiteur de GSK-3β, avec une IC50 de 2 μM ; TDZD-8 montre des activités moins puissantes contre Cdk-1/cyclineB, CK-II, PKA et PKC, avec toutes les IC50 > 100 μM.

AZD1080 est un inhibiteur puissant et sélectif de GSK3.

WAY-600 est un inhibiteur mTOR puissant, compétitif pour l'ATP et sélectif avec une IC50 de 9 nM pour l'enzyme mTOR recombinante.

La miltéfosine est un agent phospholipidique antimicrobien, anti-leishmania À large spectre qui agit en inhibant l'activité PI3K/Akt.

CH5132799 est un inhibiteur sélectif de PI3K de classe I. CH5132799 inhibe les PI3K de classe I, en particulier PI3Kα, avec une IC50 de 14 nM.

L'AS-604850 est un inhibiteur de PI3Kγ puissant, sélectif et compétitif pour l'ATP avec une valeur IC50 de 0,25 μM et une valeur Ki de 0,18 μM. AS-604850 montre un inhibiteur sélectif d'isoforme de PI3Kγ avec une sélectivité de plus de 30 fois pour PI3Kδ et β, et une sélectivité de 18 fois sur PI3Kα, respectivement.

Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669) est un inhibiteur oral et sélectif de la cible mammalienne de la rapamycine (mTOR) (IC₅₀=0.2nM), Ridaforolimus agit en inhibant la voie de signalisation mTOR, affectant ainsi la phosphorylation de protéines effectrices en aval telles que S6 et 4E-BP1.

PIK-294 est un puissant inhibiteur sélectif de p110δ avec une IC50 de 10 nM.

L'AS-252424 est un inhibiteur de PI3Kγ puissant et sélectif avec une IC50 de 30 ± 10 nM.

OSI-027 est un inhibiteur oral de petite molécule sélectif capable d'inhiber simultanément les activités kinase de mTORC1 et mTOR2, ses valeurs d'IC50 sont respectivement 22nM et 65nM.

CAY10505 est un inhibiteur puissant et sélectif de PI3Kγ avec une IC50 de 30 nM dans les neurones.

WYE-125132 (WYE-132) (WYE-125132) est un inhibiteur de mTOR kinase très puissant, compétitif pour l'ATP et spécifique (IC50 : 0,19± ; 0,07 nM ; > 5 000 fois sélectif par rapport aux PI3K). WYE-125132 (WYE-132) (WYE-125132) inhibe mTORC1 et mTORC2.

GSK-3 Inhibitor IX (BIO) est un inhibiteur puissant, sélectif et réversible de la glycogène synthase kinase-3 (GSK-3), sa valeur d'IC50 est 5nM pour GSK-3α/β.

PIK-293, un analogue de IC87114, est un inhibiteur de PI3K, avec des valeurs IC50 de 0,24 μM, 10 μM, 25 μM et 100 μM pour p110δ, p110β, p110γ et p110α, respectivement.

TG100713 est un inhibiteur de PI3K, avec des IC50 de 24, 50, 165 et 215 nM pour les isoformes PI3Kδ, γ, α et β respectivement.

GSK2636771 est un inhibiteur oral compétitif de l'adénosine triphosphate, puissant et sélectif de la PI3Kβ, avec IC50 de 5.2 nmol/L contre la sous-unité catalytique p110β, tout en présentant une sélectivité plus de 900 fois supérieure par rapport aux p110α et p110γ et plus de 10 fois supérieure par rapport au p110δ.

BAY 80-6946 (Copanlisib) (BAY 80-6946) est un inhibiteur de PI3K pan-classe I puissant, sélectif et compétitif pour l'ATP, avec des IC50 de 0,5 nM, 0,7 nM, 3,7 nM et 6,4 nM pour PI3Kα, PI3Kδ, PI3Kβ ; et PI3Kγ, respectivement. BAY 80-6946 (Copanlisib) a une sélectivité de plus de 2 000 fois contre d'autres lipides et protéines kinases, À l'exception de mTOR. BAY 80-6946 (Copanlisib) a une activité antitumorale supérieure.

GDC-0032 (GDC-0032) est un puissant inhibiteur de PI3K qui cible les mutations de PIK3CA, avec un Kis de 0,12 nM, 0,29 nM, 0,97 nM et 9,1 nM pour PI3Kδ, PI3Kα, PI3Kγ et PI3Kβ, respectivement.

3CAI est un inhibiteur puissant et spécifique d'AKT1 et d'AKT2.

Indirubin est un inhibiteur puissant des kinases cyclines-dépendantes (CDKs) (IC 50 : 50-100nmol/L) et de la glycogène synthase kinase-3beta (GSK-3β) (IC 50 : 5-50nmol/L), avec des caractéristiques d'administration orale.

La 1-azakenpaullone (1-Akp) est un inhibiteur hautement sélectif et compétitif pour l'ATP de la glycogène synthase kinase-3 β (GSK-3β), avec une valeur IC50 de 18 nM .

AT13148 est un inhibiteur de kinase multi-AGC actif par voie orale et compétitif pour l'ATP avec des IC50 de 38 nM/402 nM/50 nM, 8 nM, 3 nM et 6 nM/4 nM pour Akt1/2/3, p70S6K, PKA, et ROCKI/II, respectivement.

GSK2141795 (GSK2141795) est un inhibiteur pan-Akt puissant et sélectif avec des valeurs IC50 de 180/328/38 nM pour Akt1/Akt2/Akt3, respectivement.