PDGFR

Ponatinib (AP24534) est un inhibiteur multi-cible de la tyrosine kinase qui inhibe l'activité de Abl (IC₅₀=0.37nM), de PDGFRα (IC₅₀=1.1nM), de VEGFR2 (IC₅₀=1.5nM), de FGFR1 (IC₅₀=2.2nM) et de Src (IC₅₀=5.4nM).

A multi-kinase inhibitor

JNJ-10198409 est un inhibiteur de PDGF-RTK (tyrosine kinase du récepteur du facteur de croissance dérivé des plaquettes) relativement sélectif, actif par voie orale et compétitif pour l'ATP (IC50 = 2 nM). C'est un agent antiprolifératif À double mécanisme, antiangiogénique et antiprolifératif des cellules tumorales. JNJ-10198409 a une bonne activité contre la PDGFR-β kinase (IC50 = 4,2 nM) et la PDGFR-α kinase (IC50 = 45 nM).

A multi-kinase inhibitor

SU 5402 est un inhibiteur multi-cibles de la tyrosine kinase du récepteur qui inhibe l'activité de la tyrosine kinase du récepteur 2 du facteur de croissance endothéliale vasculaire (VEGF-R2) et du récepteur 1 du facteur de croissance des fibroblastes (FGF-R1), ses valeurs d'IC50 sont respectivement 20 et 30nM.

Le pacritinib (SB1518) (SB1518) est un puissant inhibiteur de JAK2 de type sauvage (IC50 = 23 nM) et du mutant JAK2V617F (IC50 = 19 nM). Le pacritinib (SB1518) inhibe également FLT3 (IC50=22 nM) et son mutant FLT3D835Y (IC50=6 nM).

A dual VEGFR and PDGFR family kinase inhibitor

Le crenolanib (CP-868596) est un inhibiteur puissant et sélectif des isoformes de type sauvage et mutantes des récepteurs tyrosine kinases de classe III FLT3 et PDGFRα/β avec des Kd de 0,74 nM et 2,1 nM/3,2 nM, respectivement.

Le tandutinib (MLN518) (MLN518) est un inhibiteur puissant et sélectif du FLT3 avec une IC50 de 0,22 μM, et inhibe également c-Kit et PDGFR avec des IC50 de 0,17 μM et 0,20 μM, respectivement. Le tandutinib (MLN518) peut être utilisé pour la leucémie myéloÏde aiguë (LMA). Le tandutinib (MLN518) a la capacité de traverser la barrière hémato-encéphalique.

V-Abl/c-Kit/PDGFR inhibitor

Lenvatinib (E7080), connu sous le nom de lenvatinib, est un inhibiteur oral multi-ciblé des tyrosine kinase, agissant notamment sur les récepteurs du VEGF, du FGF et du SCF. Il a démontré une amélioration du taux de survie chez les patients atteints d'un cancer de la thyroïde résistant à l'iode radioactif.

CHIR-124 est un inhibiteur puissant et sélectif de Chk1 avec une IC50 de 0,3 nM, et cible également puissamment PDGFR et FLT3 avec des IC50 de 6,6 nM et 5,8 nM.

AG-1295 est un inhibiteur sélectif de la tyrosine-kinase du récepteur du facteur de croissance dérivé des plaquettes (PDGFR).

A multi-kinase inhibitor

A multi-targeted RTK inhibitor

Le c&eacute;diranib (AZD217) (AZD2171) est un inhibiteur de la tyrosine kinase VEGFR tr&egrave;s puissant disponible par voie orale avec des IC50 <1, <3, 5, 5, 36, 2 nM pour Flt1, KDR, Flt4, PDGFRα ;, PDGFRβ ;, c- Kit, respectivement.

A multi-kinase inhibitor

TSU-68 (SU6668, Orantinib) (SU6668 ; TSU-68) est un inhibiteur multi-cible de la tyrosine kinase du r&eacute;cepteur avec Kis de 2,1 μ ; M, 8 nM et 1,2 μ ; M pour Flt-1, PDGFRβ ; et FGFR1, respectivement.

PDGFRβ inhibitor

Sorafenib agit en tant qu'un inhibiteur multi-kinase, cible Raf-1 et B-Raf, ses valeurs d'IC 50 sont respectivement 6 nM et 22 nM.

Le linifanib (ABT-869) (ABT-869) est un inhibiteur multi-cible puissant et actif par voie orale de la famille VEGFR et PDGFR avec des IC50 de 4, 3, 66 et 4 nM pour KDR, FLT1, PDGFRβ ; et FLT3, respectivement . Le linifanib (ABT-869) pr&eacute;sente une activit&eacute; antitumorale importante. Le linifanib (ABT-869) a beaucoup moins d'activit&eacute; contre les RTK non apparent&eacute;s, les tyrosine kinases solubles ou les s&eacute;rine/thr&eacute;onine kinases. Le linifanib (ABT-869) est un inhibiteur sp&eacute;cifique de miR-10b qui bloque la biogen&egrave;se de miR-10b.

AZD2932 est un inhibiteur de kinase puissant et multi-cibl&eacute; VEGFR2, PDGFβ, Flt-3 et c-Kit avec des IC50 de 8, 4, 7 et 9 nM dans le test cellulaire, respectivement.

L'avapritinib (BLU-285) est un inhibiteur tr&egrave;s puissant, s&eacute;lectif et actif par voie orale des kinases mutantes de la boucle d'activation de KIT et PDGFRA avec des IC50 de 0,27 et 0,24 nM pour KIT D816V et PDGFRA D842V, respectivement. L'avapritinib (BLU-285) se lie &Agrave; la conformation active de la kinase et pr&eacute;sente une activit&eacute; antitumorale. L'avapritinib (BLU-285) att&eacute;nue la fonction de transport d'ABCB1 et d'ABCG2.

Trapidil (AR-12008) est un vasodilatateur, est un m&eacute;dicament antiplaquettaire avec un facteur de croissance sp&eacute;cifique d&eacute;riv&eacute; des plaquettes.