Ubiquitination/ Proteasome

HA15 est une moclécule qui cible de manière spécifique BiP/GRP78/HSPA5, se lie à et inhibe son activité ATPase, ce qui entraîne la dissociation de BiP à partir de PERK, IRE1α, et ATF6, ainsi donc déclencher le stress de réticulum endoplasmique.

LY2955303 est un antagoniste puissant et sélectif du récepteur gamma de l'acide rétinoÏque (RARγ) avec un Ki de 1,09 nM.

LYN-1604 est un puissant activateur de la kinase 1 de type UNC-51 (ULK1) (EC50 = 18,94 nM) pour la recherche sur le cancer du sein triple négatif (TNBC).

Le trichlorhydrate de Lys01 (trichlorhydrate de Lys01) est un nouvel inhibiteur de l'autophagie lysosomale avec des valeurs IC50 de 3,6, 3,8, 6 et 7,9 μM pour les lignées cellulaires 1205Lu, c8161, LN229 et HT-29 dans le test MTT.

PD-166866 est un inhibiteur sélectif et active par voie orale de la tyrosine kinase du récepteur 1 du facteur de croissance des fibroblastes (FGFR1), sa valeur d'IC50 est 52,4nM.

PFK-158 est un inhibiteur puissant et sélectif de la 6-phosphofructo-2-kinase/fructose-2,6-bisphosphatase 3 (PFKFB3) (IC 50 =137nM).

Le chlorhydrate de R1487 est un inhibiteur de p38α très puissant et sélectif, avec des valeurs de Kd de 0,2 nM et 29 nM pour p38α et p38β, respectivement.

SD 0006 (SD-06) est un inhibiteur diaryl pyrazole actif, sélectif, compétitif pour l'ATP et puissant de la p38α MAP kinase, avec une IC50 de 110 nM pour p38α .

Tropifexor (LJN452) est un agoniste très puissant du FXR avec une EC50 de 0,2 nM.

L'UM-164 (DAS-DFGO-II) est un inhibiteur très puissant de c-Src avec un Kd de 2,7 nM. L'UM-164 inhibe également puissamment p38α et p38β.

Un puissant inhibiteur de la protéine kinase dépendante de l'AMP cyclique.

JPH203 Dihydrochloride is a tyrosine analog, acts as a selective inhibitor of L-type amino acid transporter 1 (LAT1), and is used in cancer research.

IITZ-01 est un puissant inhibiteur de l'autophagie lysosomotrope avec une activité antitumorale À agent unique, avec une IC50 de 2,62 μM pour PI3Kγ.

LY2562175 est un agoniste FXR puissant et sélectif, avec une EC50 de 193 nM.

SBI-0640756 (SBI-756) est un inhibiteur de eIF4G1 et perturbe le complexe eIF4F.

L'autophinib est un puissant inhibiteur sélectif de l'autophagie avec des IC50 de 90 nM et 40 nM pour l'autophagie induite par la famine et la rapamycine, respectivement.

AZ304 est un inhibiteur de la double BRAF kinase compétitif pour l'ATP, inhibe puissamment le BRAF de type sauvage, le BRAF mutant V600E et le CRAF de type sauvage, avec des IC50 de 79 nM, 38 nM et 68 nM, respectivement. AZ304 a également un effet significatif sur d'autres kinases, telles que p38 (IC50, 6 nM), CSF1R (IC50, 35 nM). Activité anti-tumorale.

DC661 est un composé de petite molécule capable d'inhiber la palmitoyle-protéine thioestérase 1 (PPT1) et de supprimer efficacement l'autophagie cellulaire, agissant comme agent anti-lysosomal.

Adenosine 5′-diphosphoribose sodium est un dérivé nucléotidique et un agoniste du récepteur transitoire potentiel melastatine 2 (TRPM2), jouant un rôle important dans diverses voies métaboliques au sein des cellules.

Le sel de sodium d'héparine (MW 15kDa) (l'héparine de sodium (MW 15kDa)) est un polymère d'héparine d'un poids moléculaire de 15kDa.

MRT67307 is a potent and dual IKKε and TBK1 inhibitor with IC50 of 160 and 19 nM, respectively. MRT67307 potently inhibits ULK1 and ULK2 and blocks autophagy.

MRT68921 HCl est un puissant inhibiteur double d'ULK1 et d'ULK2, ses valeurs d'IC50 sont respectivement 2,9nM et 1,1nM.