Ubiquitination/ Proteasome

Le chlorhydrate de SR9011 est un agoniste de REV-ERBα/β avec des IC50 de 790 nM et 560 nM pour REV-ERBα et REV-ERBβ, respectivement.

SRT 1720 est un activateur sélectif de SIRT1 humain avec une EC1.5 de 0,16 μM, et montre des activités moins puissantes pour SIRT2 et SIRT3 avec des EC1.5 de 37 μM et > 300 μM, respectivement.

STO-609 est un inhibiteur sélectif et perméable à la cellule de la kinase-kinase protéique dépendante de Ca 2+ /calmoduline (CaM-KK), ses valeurs de Ki est respectivement 80 et 15ng/mL pour CaM-KKα recombinante et CaM-KKβ.

Le chlorhydrate de Tenovin-6, un analogue de Tenovin-1, est un activateur de l'activité transcriptionnelle de p53. Le chlorhydrate de ténovine-6 inhibe les activités de la protéine désacétylase des SIRT1, SIRT2 et SIRT3 humains purifiés avec des CI50 de 21 μM, 10 μM et 67 μM, respectivement. Le chlorhydrate de ténovine-6 inhibe également la dihydroorotate déshydrogénase (DHODH).

Le tétramésylate de tigécycline (tétramésylate GAR-936) est un antibiotique glycylcycline À large spectre.

La tomatine est un glycoalcaloÏde présent dans le plant de tomate (Lycopersicon esculentum Mill.

Vancomycin est un antibiotique de type glycopeptide, efficace contre les bactéries à Gram-positif.

Le trifluoroacétate de vandétanib (trifluoroacétate D6474) est un puissant inhibiteur actif par voie orale de l'activité de la tyrosine kinase VEGFR2/KDR (IC50 = 40 nM). Le trifluoroacétate de vandétanib a également une activité contre l'activité tyrosine kinase de VEGFR3/FLT4 (IC50=110 nM) et EGFR/HER1 (IC50=500 nM).

Icaritin est un dérivé de prénylflavonoïde obtenu à partir du genre Epimedium.

Liensinine Diperchlorate est un alcaloÏde isoquinoline majeur, extrait de l'embryon de graine de Nelumbo nucifera Gaertn.

WJ460 est un inhibiteur puissant de myoferline (MYOF), ce qui interagit directement avec MYOE. WJ460 bloque l’invasion des cellules cancéreuses du sein que les valeurs d’IC 50 sont 43.37±3.42nM dans MDA-MB-231.

rac-AZD 6482 ((Rac)-KIN-193) est le racémate de l'AZD 6482. L'AZD 6482 est un inhibiteur puissant et sélectif de p110β avec une IC50 de 0,69 nM.

La cyclovirobuxine D (CVB-D) est le principal composant actif de la médecine traditionnelle chinoise Buxus microphylla.

An alkaloid with diverse biological activities

Le S29434 (NMDPEF) est un inhibiteur puissant, compétitif, sélectif et perméable aux cellules de la quinone réductase 2 (QR2), avec des IC50 allant de 5 À 16 nM pour le QR2 humain À différents niveaux organisationnels, et a une bonne sélectivité pour le QR2 par rapport au QR1.

L'acide déhydropachymique est l'un des principaux triterpènes isolés de Poria cocos.

L'inducteur de la mitophagie médié par P62 est un régulateur de la mitophagie qui active la mitophagie sans recruter Parkin ni effondrer δψm et conserve son activité dans les cellules dépourvues d'une voie PINK1/Parkin entièrement fonctionnelle .

La désoxypodophyllotoxine (DPT), un dérivé de la podophyllotoxine, est un lignane aux puissantes propriétés antimitotiques, anti-inflammatoires et antivirales isolée des rhizomes de Sinopodophullumhexandrum (Berberidaceae).

Le notoginsénoside Fc, une saponine de type protopanaxadiol (PPD-) isolée des feuilles de Panax notoginseng, contrecarre efficacement l'agrégation plaquettaire.

L'isodésoxyéléphantopine est une lactone sesquiterpénique isolée de Elephantopus scaber. L'isodésoxyéléphantopine induit la génération de ROS, supprime l'activation de NF-κB. L'isodésoxyéléphantopine module également l'expression de l'ARNlnc et présente des activités contre le cancer du sein.

Le TCH-165 est une petite molécule modulatrice de l'assemblage du protéasome, qui augmente les niveaux de 20S et facilite la dégradation des protéines médiée par le 20S.

OR-1855, un métabolite actif du Levosimendan, a un effet sur la contractilité du myomètre humain.