Ubiquitination/ Proteasome

Le mésylate de momelotinib (CYT387 Mesylate) est un inhibiteur compétitif de l'ATP de JAK1/JAK2 avec une IC50 de 11 nM/18 nM, une sélectivité d'environ 10 fois par rapport À JAK3.

Le dichlorhydrate de MRT68921 est un puissant inhibiteur de ULK1 et ULK2, avec des valeurs IC50 de 2,9 nM et 1,1 nM, respectivement.

Le N-Benzyllinolénamide est un macamide naturel isolé de Lepidium meyenii, agit comme un inhibiteur de l'hydrolase des amides d'acides gras (FAAH) avec une IC50 de 41,8 μM.

Nampt-IN-3 (composé 35) inhibe simultanément la nicotinamide phosphoribosyltransférase (NAMPT) et l'HDAC avec des CI50 de 31 nM et 55 nM, respectivement. Nampt-IN-3 induit efficacement l'apoptose cellulaire et l'autophagie et conduit finalement À la mort cellulaire.

Le N-Benzyloléamide est un maccamide isolé de Lepidium meyenii (Maca).

Le nicodicosapent est un conjugué d'acide gras et de niacine qui est également un inhibiteur de la protéine de liaison À l'élément régulateur du stérol (SREBP), un régulateur clé des protéines du métabolisme du cholestérol telles que PCSK9, HMG-CoA réductase, ATP citrate lyase et NPC1L1.

Norepinephrine hydrochloride est un neurotransmetteur catécholamine qui agit sur les récepteurs adrénergiques tels que α1, α2, et β1, exhibant des effets pharmacologiques incluant la vasoconstriction et la régulation de la pression artérielle.

L'oméprazole D3 (H 16868-d3) est de l'oméprazole marqué au deutérium.

OSU-T315 (ILK-IN-1) est un petit inhibiteur de kinase liée À l'intégrine (ILK) avec une IC50 de 0,6 μM, inhibant la signalisation PI3K/AKT par déphosphorylation d'AKT-Ser473 et d'autres cibles ILK (GSK-3β et myosine légère chaÎne). OSU-T315 abroge l'activation de l'AKT en empêchant la localisation de l'AKT dans les radeaux lipidiques et déclenche l'apoptose caspase-dépendante d'une manière indépendante de l'ILK. OSU-T315 provoque la mort cellulaire par apoptose et autophagie.

Le pantoprazole sodique (BY10232 sodique) est un puissant inhibiteur de la pompe À protons (IPP) actif par voie orale .

L'hydrate de sodium de pantoprazole (hydrate de sodium BY10232) est un puissant inhibiteur de la pompe À protons (IPP) actif par voie orale.

La saponine de Paris VII (Chonglou Saponin VII) est une saponine stéroÏdienne isolée des racines et des rhizomes de Trillium tschonoskii Maxim. L'apoptose induite par la saponine VII de Paris dans les cellules K562/ADR est associée À Akt/MAPK et À l'inhibition de la P-gp. La saponine de Paris VII atténue le potentiel de la membrane mitochondriale, augmente l'expression des protéines liées À l'apoptose, telles que Bax et le cytochrome c, et diminue les niveaux d'expression des protéines de Bcl-2, caspase-9, caspase-3, PARP-1 et p- Act. La saponine de Paris VII induit une autophagie robuste dans les cellules K562/ADR et fournit une base biochimique dans le traitement de la leucémie.

La pennogénine 3-O-bêta-chacotrioside est un composant actif isolé de la polyphylle de Paris, module l'autophagie en augmentant l'expression des protéines liées À l'autophagie LC3 et Beclin-1. Activité anti-cancer colorectal.

La pepstatine ammonium est un inhibiteur de protéase aspartique spécifique produit par les actinomycètes, avec des IC50 de 4,5 nM, 6,2 nM, 150 nM, 290 nM, 520 nM et 260 nM pour l'hémoglobine-pepsine, l'hémoglobine-proctase, la caséine-pepsine, la caséine-proctase, la caséine -protéase acide et protéase hémoglobine-acide, respectivement.

Le trifluoroacétate de pepstatine (Pepstatin A Trifluoroacetate) est un inhibiteur de protéase aspartique spécifique produit par les actinomycètes, avec des IC50 de 4,5 nM, 6,2 nM, 150 nM, 290 nM, 520 nM et 260 nM pour l'hémoglobine-pepsine, l'hémoglobine-proctase, la caséine-pepsine, caséine-proctase, caséine-protéase acide et hémoglobine-protéase acide, respectivement.

Le PF-04457845 est un inhibiteur FAAH hautement efficace et sélectif avec des valeurs IC50 de 7,2 ± 0,63 nM et 7,4 ± 0,62 nM pour hFAAH et rFAAH, respectivement.

Le chlorhydrate de pirarubicine est un antibiotique anthracycline, agit comme un inhibiteur de la topoisomérase II et est largement utilisé pour le traitement de divers cancers, en particulier les tumeurs solides.

La pitavastatine D4 (NK-104 D4) est de la pitavastatine marquée au deutérium.

Pregnenolone monosulfate est un précuseur clé de diverses hormones stéroïdiennes (comprendre les hormones stéroïdiennes), et possède de multiples fonctions biologiques.

La rosuvastatine D3 sodique est de la rosuvastatine marquée au deutérium, qui est un inhibiteur compétitif de l'HMG-CoA réductase avec une IC50 de 11 nM.

La rosuvastatine D6 sodique est de la rosuvastatine marquée au deutérium, qui est un inhibiteur compétitif de l'HMG-CoA réductase avec une IC50 de 11 nM.

Le sulfate de ruxolitinib (sulfate INCB018424) est le premier inhibiteur puissant et sélectif de JAK1/2 À entrer en clinique avec des IC50 de 3,3 nM/2,8 nM et a une sélectivité > 130 fois pour JAK1/2 par rapport À JAK3.

Le SB-242235 est un inhibiteur puissant et sélectif de la p38 MAP kinase, avec une IC50 de 1,0 μM dans les chondrocytes humains primaires.