Stem Cell

FLI-06 est un inhibiteur de signalisation Notch (EC 50 = 2.3μM) qui agit en amont de la clivage de α-sécrétase et de β-sécrétase. FLI-06 pertube le transport intracellulaire et le traitement de la voie de signalisation Notch, inhibe la sécrétion générale à un stade antérieur à la sortie du réticulum endoplasmique (RE) et transforme la morphologie de RE des tubes en lamelles. FLI-06 est utilisé pour le traitement du cancer et des maladies neurodégénératives.

A 1070722 est un inhibiteur puissant et sélectif de la glycogène synthase kinase 3 (GSK-3), avec un Ki de 0,6 nM pour GSK-3α et GSK-3β. Un 1070722 peut pénétrer la barrière hémato-encéphalique (BBB) et s'accumule dans les régions du cerveau, donc potentiel de radiotraceur TEP pour la quantification de GSK-3 dans le cerveau.

GANT61 a pu bloquer efficacement la transcription induite par GLI1 ainsi que par GLI2, avec une IC50 de 5 μM.

competitive inhibitor of GSK-3β (Ser9) phosphorylation

Selective peptide inhibitor of glycogen synthase kinase-3 (GSK-3)

IWR-1-endo est un puissant inhibiteur de la réponse Wnt, bloquant la réponse d'un rapporteur de la voie Wnt/β-caténine sur base cellulaire avec une valeur IC50 de 180 nM.

HPI 1 est un puissant antagoniste du GLI avec une valeur IC50 de 1,1 μM. HPI 1 montre une activité anti-proliférative. HPI 1 diminue l'expression de l'ARNm de GLI1. HPI 1 inhibe la formation de colonies de manière dose-dépendante.

La jervine (11-cétocyclopamine) est un puissant inhibiteur de Hedgehog (Hh) avec une CI50 de 500 À 700 nM.

SANT-2 est un puissant antagoniste de la voie de signalisation Hh. La signalisation Hedgehog (Hh) joue un rÔle important dans la signalisation cellulaire du développement embryonnaire et de l'homéostasie des tissus adultes. SANT-2 a le potentiel pour la recherche de plusieurs tumeurs malignes, dont le syndrome de Gorlin (un trouble prédisposant au carcinome basocellulaire, au médulloblastome et au rhabdomyosarcome), les cancers de la prostate, du pancréas et du sein.

Ciliobrevin A (HPI-4) est un inhibiteur de la voie de signalisation hedgehog (Hh) avec une concentration inhibitrice médiane (IC50) inférieure À 10 μM.

TCS 184 est un fragment polypeptidique.

Tankyrase inhibitor

TCS 2002 (composé 9b) est un GSK-3β hautement sélectif, biodisponible par voie orale et puissant ; inhibiteur avec l'IC50 de 35 nM.

CHIR-98014 est un inhibiteur puissant et perméable à la cellule de GSK-3α et GSK-3β, ses valeurs d'IC50 sont respectivement 0.65nM et 0.58nM.

Le dichlorhydrate d'AY 9944 est un inhibiteur spécifique de la biosynthèse du cholestérol.

L'indirubine-3'-oxime est une puissante GSK-3β inhibiteur, et inhibe faiblement la 5-lipoxygénase, avec des IC50 de 22 nM et 7,8-10 μM, respectivement ; L'indirubine-3'-oxime présente également des activités inhibitrices contre CDK5/p25 et CDK1/cycline B, avec des IC50 de 100 et 180 nM.

Le XAV-939 inhibe sélectivement la transcription médiée par la β-caténine.

Le PF-5274857 est un antagoniste puissant, sélectif, actif par voie orale et pénétrant dans le cerveau de Smo, avec une IC50 de 5,8 nM et un Ki de 4,6 nM. Le PF-5274857 a un potentiel pour la recherche de types de tumeurs, y compris les tumeurs cérébrales et les métastases cérébrales entraÎnées par une voie Hh activée.

Cyclopamine est une petite molécule naturelle qui inhibe les alcaloïdes stéroïdiens de signalisation spécifiques de Hedgehog (Hh). Elle provoque une profonde inhibition de la croissance tumorale et possède un pouvoir anti-invasif, anti-prolifératif et anti-œstrogénique significatif sur les cellules cancéreuses du sein humain.

Le TC-G 24 (composé 24) est un puissant inhibiteur sélectif de la glycogène synthase kinase-3β (GSK-3β) avec une CI50 de 17,1 nM.

Wnt-C59 est un inhibiteur très fortement de Porcupine (Porcn), un membre de la famille Mboat (membrane -bound O-acyl deglycosylase), sa valeur d'IC50 est 74pM, et peut inhiber la signalisation Wnt.

Le BIO-acétoxime (BIA) est un inhibiteur puissant et sélectif de GSK-3, avec des IC50 de 10 nM pour GSK-3α/β.

Le 3F8 est un inhibiteur puissant et sélectif de la GSK-3β qui pourrait être utile comme nouveau réactif et candidat thérapeutique potentiel pour les maladies liées À la GSK3.

Tideglusib est un inhibiteur puissant, sélectif et irréversible de la glycogène synthase kinase-3 (GSK-3) non-compétitif par rapport à ATP. Les valeurs d'IC50 pour GSK-3βWT et GSK-3βC199A sont respectivement 5nM et 60nM.