Smoothened

La jervine (11-cétocyclopamine) est un puissant inhibiteur de Hedgehog (Hh) avec une CI50 de 500 À 700 nM.

CUR 61414 est un nouvel inhibiteur de la voie de signalisation Hedgehog puissant et perméable aux cellules (IC50 \u003d 100-200 nM).

SAG (agoniste lisse) est un agoniste efficace du récepteur Smo.

MRT 10 est un antagoniste À sept récepteurs transmembranaires lissés (Smo) avec une IC50 de 0,65 μ M dans la gamme micromolaire dans divers tests Hedgehog (Hh). MRT 10 se lie au récepteur Smo au niveau du site de liaison de la bodipycyclopamine. MRT 10 peut être utilisé pour la recherche sur le cancer.

Smoothened (Smo) signaling inhibitor

A hedgehog pathway inhibitor

Smoothened (Smo) receptor antagonist

Le PF-5274857 est un antagoniste puissant, sélectif, actif par voie orale et pénétrant dans le cerveau de Smo, avec une IC50 de 5,8 nM et un Ki de 4,6 nM. Le PF-5274857 a un potentiel pour la recherche de types de tumeurs, y compris les tumeurs cérébrales et les métastases cérébrales entraÎnées par une voie Hh activée.

An orally bioavailable Smo inhibitor

Le MK-4101 est un antagoniste Smoothened (SMO) (IC50 de 1,1 μM pour 293 cellules) et également un puissant inhibiteur de la voie hedgehog (IC50 de 1,5 μM pour les cellules de souris ; IC50 de 1 μM pour les cellules cancéreuses de l'œsophage KYSE180). MK-4101 a une activité antitumorale robuste qui inhibe la prolifération des cellules tumorales et induit une apoptose étendue.

A Smo antagonist

GSA 10 est un puissant agoniste du récepteur Smoothened (Smo) avec une CE50 de 1,2 μM. GSA 10 est un nouveau dérivé de quinoléinecarboxamide. GSA 10 agit au niveau de Smo pour favoriser la différenciation des cellules progénitrices mésenchymateuses multipotentes en ostéoblastes. GSA 10 médie la signalisation Hedgehog (Hh) qui peut avoir des intérêts de recherche dans la médecine régénérative pour les maladies cancéreuses.

ALLO-1, un récepteur de l'autophagie, est essentiel À la formation d'autophagosomes autour des organites paternels et se lie directement À l'homologue du ver LC3 LGG-1 via son motif de région d'interaction avec LC3 (LIR).

L'halcinonide (SQ-18566) est un corticostéroÏde très puissant utilisé par voie topique dans le traitement de certaines affections cutanées.

Purmorphamine est le premier agoniste de petite molécule qui est développé pour la protéine Smoothened.

20(S)-Hydroxycholesterol est un activateur allostérique sélectif de la protéine Smoothened qui agit sur la voie Hedgehog (EC 50 =3μM).

LY2940680 (LY2940680) est un antagoniste du récepteur lissé.

SANT-1, un puissant antagoniste de Smo, inhibe la signalisation Hedgehog. SANT-1 montre des IC50 de 20 nM et 30 nM dans les tests Shh-LIGHT2 et SmoA1-LIGHT2, respectivement.

PF-04449913 (PF-04449913) est un inhibiteur lissé puissant et biodisponible par voie orale. PF-04449913 (PF-04449913) se lie au SMO humain (acides aminés 181-787) avec une IC50 de 4 nM.

Le PF-05274857 (chlorhydrate) est un antagoniste puissant, sélectif, actif par voie orale et pénétrant dans le cerveau de Smo, avec une IC50 de 5,8 nM et un Ki de 4,6 nM. Le PF-05274857 (chlorhydrate) a un potentiel pour la recherche de types de tumeurs, y compris les tumeurs cérébrales et les métastases cérébrales entraÎnées par une voie Hh activée.

LEQ506 (NVP-LEQ506) est un inhibiteur de deuxième génération de lissé (Smo) avec des IC50 de 2 et 4 nM chez l'homme et la souris, respectivement.

Le saridegib (IPI-926) est un inhibiteur puissant et spécifique de Smoothened (Smo), une protéine transmembranaire de signalisation clé dans la voie Hedgehog (Hh).

MRT-83 est un puissant antagoniste de Smo, avec une IC50 dans la gamme nanomolaire. MRT-83 bloque également la signalisation Hedgehog (Hh).

ALLO-2 est un puissant antagoniste mutant Smoothened (Smo) résistant aux médicaments qui inhibe l'expression de la luciférase induite par l'agoniste Smo Hh-Ag1.5 dans les cellules TM3-Gli-Luc avec une IC50 de 6 nM.