Salubrinal |
Catalog No.GC17331
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Salubrinal est un inhibiteur de la déphosphorylation du facteur d'initiation de la traduction eucaryote 2α (eIF2α).
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 405060-95-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Salubrinal est un inhibiteur de la déphosphorylation du facteur d'initiation de la traduction eucaryote 2α (eIF2α)[1]. Salubrinal agit en tant qu'un inhibiteur de la phosphate à double spécificité 2 (Dusp2), tout en inhibant l'arthrite induite par des anticorps anti-collagène[2]. Salubrinal présente une activité antivirale anti-HSV-1 et inhibe la déphosphorylation de eIF2α médiée par la protéine ICP34.5 de HSV-1 [3].
Le traitement in vitro avec Salubrinal (0-20μM) aux fibroblastes dermiques humaines pendant 1 heure a protégé les cellules de la mort cellulaire qui est induite par la radiation UVB de manière dose-dépendante et a maintenu l'homéostasie intracellulaire de Ca2+[4]. Le traitement avec Salubrinal (1, 2, 5μM) aux cellules dérivées de la moelle osseuse isolées de rats pendant 6 jours a inhibé la différenciation des ostéoclastes et a inhibé la migration et l'adhésion des pré-ostéoclastes de façon dépendante de la dose et du temps[5].
In vivo, le traitement avec Salubrinal (1mg/kg/jour) aux rats avec lésion cérébrale traumatique (TBI) pendant 20 jours a réduit efficacement la perméabilité de la membrane plasmique TBI-induite, diminué le volume de la lésion, amélioré les dificits neurologiques et réduit l'activation de l'autophagie qui est induite par le stress du réticulum endoplasmique[6]. Le traitement intra-péritonéale avec Salubrinal (1mg/kg) aux rats avec infarctus myocardique aigu (MI) pendant 30 minutes a augmenté la phosphorylation myocardique de eIF2α, réduit l'expression de caspase-12 et de la protéine homologue de C/EBP (CHOP), et diminué l'apoptose des cellules myocardiques et la taille de l'infarctus[7].
References:
[1] Wang R, Sun D Z, Song C Q, et al. Eukaryotic translation initiation factor 2 subunit α (eIF2α) inhibitor salubrinal attenuates paraquat-induced human lung epithelial-like A549 cell apoptosis by regulating the PERK-eIF2α signaling pathway[J]. Toxicology In Vitro, 2018, 46: 58-65.
[2] Hamamura K, Nishimura A, Chen A, et al. Salubrinal acts as a Dusp2 inhibitor and suppresses inflammation in anti-collagen antibody-induced arthritis[J]. Cellular signalling, 2015, 27(4): 828-835.
[3] Bryant K F, Macari E R, Malik N, et al. ICP34. 5-dependent and-independent activities of salubrinal in herpes simplex virus-1 infected cells[J]. Virology, 2008, 379(2): 197-204.
[4] Ji C, Yang B, Huang S, et al. Salubrinal protects human skin fibroblasts against UVB-induced cell death by blocking endoplasmic reticulum (ER) stress and regulating calcium homeostasis[J]. Biochemical and biophysical research communications, 2017, 493(4): 1371-1376.
[5] Yokota H, Hamamura K, Chen A, et al. Effects of salubrinal on development of osteoclasts and osteoblasts from bone marrow-derived cells[J]. BMC musculoskeletal disorders, 2013, 14: 1-11.
[6] Wang Z, Gao C, Chen W, et al. Salubrinal offers neuroprotection through suppressing endoplasmic reticulum stress, autophagy and apoptosis in a mouse traumatic brain injury model[J]. Neurobiology of learning and memory, 2019, 161: 12-25.
[7] Li R J, He K L, Li X, et al. Salubrinal protects cardiomyocytes against apoptosis in a rat myocardial infarction model via suppressing the dephosphorylation of eukaryotic translation initiation factor 2α[J]. Molecular Medicine Reports, 2015, 12(1): 1043-1049.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Fibroblastes de peau humaine |
Méthode de préparation | Les fibroblastes de peau humaine ont été pré-traités avec 0-20μM Salubrinal pendant 1h, et ensuite, ont été irradiés avec UVB (15mJ/cm2). La viabilité cellulaire a été déterminée par le test MTT. |
Conditions de réaction | 0-20μM; 1h |
Domaines d'application | Salubrinal protège les fibroblastes de peau humaine contre la mort cellulaire qui est induite par l'irradiation UVB de manière dose-dépendante. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Rats ICR mâles adultes |
Méthode de préparation | Les rats ont subi une lésion cérébrale traumique (TBI) dans la partie gauche du cerveau à l'aide d'un dispositif d'impact cortical contrôlé à chute de poids. Après la lésion, le cuir chevelu a été suturé et les rats ont été ramenés dans leurs cages pour récupérer de l'anesthésie.. Après TBI, les rats ont été euthanasiés 6 h, 1 j, 2 j, 3 j, 7 j, 10 j and 14 j après la chirurgie, et les rats de témoin ont été euthanasiés le jour 2. Les groupes de cette expérience étaient les suivants : groupe sham véhicule-traité (Sham + véhicule), groupe sham Salubrinal-traité (Sham + Salubrinal). Salubrinal (1mg/kg, d'abord solubilisé dans DMSO à 100mg/kg et ensuite dans la saline à la concentration finale) a été administrée par injection intra-péritonéale 2 heure après le début de TBI, puis une dose quotidienne subséquente pendant 2 ou 21 jours après TBI. Les rats de témoin au solvant ont été injectés par véhicule (1% DMSO dans la saline) aux mêmes moments après TBI. Les animaux Sham ont été également administrés par véhicule ou Salubirnal. |
Forme de dosage | 1mg/kg/jour pendant 20 jours; i.p. |
Domaines d'application | Salubrinal a amélioré les déficits neurologiques après TBI. Salubrinal a réduit le volume de la lésion après TBI. Salubrinal a diminué l'activation autophagique qui est par le stress du réticulum endoplasmique (ER) après TBI. |
References: | |
| Cas No. | 405060-95-9 | SDF | |
| Chemical Name | (E)-3-phenyl-N-[2,2,2-trichloro-1-(quinolin-8-ylcarbamothioylamino)ethyl]prop-2-enamide | ||
| Canonical SMILES | C1=CC=C(C=C1)C=CC(=O)NC(C(Cl)(Cl)Cl)NC(=S)NC2=CC=CC3=C2N=CC=C3 | ||
| Formula | C21H17Cl3N4OS | M.Wt | 479.81 |
| Solubility | ≥ 48mg/mL in DMSO | Storage | 4°C, protect from light |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0842 mL | 10.4208 mL | 20.8416 mL |
| 5 mM | 416.8 μL | 2.0842 mL | 4.1683 mL |
| 10 mM | 208.4 μL | 1.0421 mL | 2.0842 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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