Purmorphamine |
Catalog No.GC15064
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Purmorphamine est le premier agoniste de petite molécule qui est développé pour la protéine Smoothened.
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Cas No.: 483367-10-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Purmorphamine est le premier agoniste de petite molécule qui est développé pour la protéine Smoothened. Purmorphamine se lie directement et active Smoothened, bloque la liaison de BODIPY-cyclopamine à Smo. Purmorphamine active la voie de signalisation de Hedgehog(Hh), entraîne une régulation augmentée et réduite de ses gènes cibles en aval, ceux qui comprennent Gli1 et Patched. Purmorphamine peut être utilisé pour traiter les maladies os-relatives et les maladies neurodégénératives[1-2].
Purmorphamine(2 µM;4 jours) induit l'ostéogenèse dans les cellules progénitrices mésenchymateuses pluripotentes[3]. Purmorphamine favorise l'activité ostéogénique des ostéoblastes humains qui sont dérivés de cellules mésenchymateuses de moelle osseuse. Purmorphamine(1, 2 or 3 µM; 21jours) n'a pas affecté la prolifération ou la viabilité cellulaire, mais a augmenté l'activité de ALP et la formation de nodules osseux[4]. Purmorphamine(2 µM ) possédait l'effet promoteur sur l'adhésion ostéogénique des cellules souches de pulpe dentaire humaines (hDPSCs) cultivées sur β-TCP[5]. Purmorphamine a significativement supprimé la prolifération, a amélioré et accéléré l'activité de la phosphate alcaline et la sédimentation du calcium, et a augmenté l'expression de l'ostéopontine et de l'ostéocalcine dans les cellules souches mésenchymateuses de rat[6].
Purmorphamine(10 mg/kg; i.p.) empêche la lésion cérébrale qui est induite par l'hypoxie-ischémie (HI). Purmorphamine a exercé les effets de protection à long-terme sur la perte tissulaire et a favorisé les résultats neurocomportementaux déterminés 14 et 28 jours après le traumatisme HI[7].Purmorphamine(1mg/kg; i.p.) a activé le signal Sonic hedgehog (SHH) pour atténuer la réponse inflammatoire LPS-induite dans les rats[8].
| Expérience sur la kinase [1]: | |
Méthode de préparation | Les expériences de liaison à Smo ont été effectuées à l'aide de BODIPY-Cyclopamine et des cellules qui surexpriment Smo. Deux jours après la transfection des cellules HEK 293T, les cellules ont été incubées à 37°C pendant une heure avec un milieu DMEM qui contient BODIPY-Cyclopamine et Purmorphamine aux différentes concentrations (0, 1.5, or 5μM) (1 mL par puits). Les cellules qui surexpriment Smo ont été ensuite lavées avec le tampon 1xPBS (1 mL par puits), ont été placées dans un milieu qui contient DAPI, ont été observées au microscope fluorescent et la détection de la liaison a été effectuée en utilisant les cellules fixées. Les cellules HEK293T qui surexpriment Smo ont été fixées à la température de chambre avec 3% paraformaldéhyde dissous dans un tampon 1 xPBS (1 mL par puits) pendant 10 minutes, ensuite, ont été traitées par tampon 1 xPBS (1 mL par puits) contenant 10 mM glycérine et 0,2% sodium azide pendant 5 minutes avec tampon 1 xPBS (1 ml par puits). Les cellules ont été lavées, puis, traitées par un milieu qui contient Purmorphamine à la température ambiante pendant 4 heures. |
Conditions de réaction | 0, 1.5, ou 5μM Purmorphamine |
Domaines d'application | Purmorphamine se lie directement et active Smoothened, bloque la liaison de BODIPY-cyclopamine à Smo, sa valeur d' IC50 est approximativement 1.5 μM dans les cellules HEK293T. |
| Expériences cellulaires [2]: | |
Lignées cellulaires | Cellules C3H10T1/2 |
Méthode de préparation | Les cellules ont été traitées par 2 μM purmorphamine ou témoin à 0.5% DMSO pendant 4 jours. |
Conditions de réaction | 2 μM purmorphamine; 4 jours |
Domaines d'application | Purmorphamine induit l'ostéogenèse dans les cellules progénitrices mésenchymateuses pluripotentes. |
| Expériences animales [3]: | |
Modèles animaux | Rat mâle C57BL/6J (lésion HI) |
Méthode de préparation | |
Forme de dosage | 10 mg/kg purmorphamine, i.p. |
Domaines d'application | Purmorphamine prévient la lésion cérébrale qui est induite par l'hypoxie - ischémie (HI). |
References: [1]. Sinha S, Chen JK. Purmorphamine activates the Hedgehog pathway by targeting Smoothened. Nat Chem Biol. 2006 Jan;2(1):29-30. doi: 10.1038/nchembio753. Epub 2005 Nov 20. PMID: 16408088. [2].Wu X, Walker J,et,al. Purmorphamine induces osteogenesis by activation of the hedgehog signaling pathway. Chem Biol. 2004 Sep;11(9):1229-38. doi: 10.1016/j.chembiol.2004.06.010. PMID: 15380183. [3]. Liu D, Bai X, et,al. Purmorphamine Attenuates Neuro-Inflammation and Synaptic Impairments After Hypoxic-Ischemic Injury in Neonatal Mice via Shh Signaling. Front Pharmacol. 2020 Mar 4;11:204. doi: 10.3389/fphar.2020.00204. PMID: 32194421; PMCID: PMC7064623. | |
| Cas No. | 483367-10-8 | SDF | |
| Chemical Name | 9-cyclohexyl-N-(4-morpholin-4-ylphenyl)-2-naphthalen-1-yloxypurin-6-amine | ||
| Canonical SMILES | C1CCC(CC1)N2C=NC3=C2N=C(N=C3NC4=CC=C(C=C4)N5CCOCC5)OC6=CC=CC7=CC=CC=C76 | ||
| Formula | C31H32N6O2 | M.Wt | 520.62 |
| Solubility | ≥ 8.7mg/mL in DMSO, ≥ 1.82 mg/mL in EtOH with ultrasonic | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9208 mL | 9.6039 mL | 19.2079 mL |
| 5 mM | 384.2 μL | 1.9208 mL | 3.8416 mL |
| 10 mM | 192.1 μL | 960.4 μL | 1.9208 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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