SP-13786
Les produits sont exclusivement destinés à la recherche. Ils ne doivent pas être utilisés chez l’être humain. Nous ne vendons pas aux patients.
| Pack Size | Price | Availability | Quantity | Action |
|---|---|---|---|---|
| 10mM (in 1mL DMSO) | $127.00 | In Stock | 1 | |
| 2mg | $67.00 | In Stock | 1 | |
| 5mg | $121.00 | In Stock | 1 | |
| 10mg | $187.00 | In Stock | 1 | |
| 25mg | $388.00 | In Stock | 1 | |
| 50mg | $656.00 | In Stock | 1 | |
| 100mg | $1,071.00 | In Stock | 1 |
Citations
1 publicationsPublications de chercheurs utilisant ce produitDescription
SP-13786 est un inhibiteur puissant et hautement sélectif de la protéine d'activation des fibroblastes (FAP) et de la prolyl oligopeptidase (PREP) (FAP: IC50 = 3.2nM; PREP: IC50 = 1.8μM)[1]. SP-13786 inhibe l'activité protéase à sérine de FAP en se liant à son site catalytique, inhibant ainsi la fonction de FAP dans le stroma tumoral ou le tissu fibreux[2]. SP-13786 est utilisé pour étudier le rôle de FAP dans les tumeurs, la fibrose et d'autres processus pathologiques [3-4].
Dans les cellules MGC803, la co-incubation avec SP-13786 (10μM; 24h) a significativement réduit l'activité antitumorale de la crésyle violet (CV)-FAP [5]. Dans les cellules U87MG-Fluc, SP-13786 (50μM, 100μM; 30min) réduit le niveau intracellulaire de FAP[6].
Dans les rats BALB/c, SP-13786 (10mg/kg; iv; injection unique) cible et inhibe l'activité de FAPα[7]. Dans le modèle de rats avec infarctus du myocarde (IM), SP-13786 (0.5mg/kg; ip; 7j) inhibe FAP et améliore considérablement la fonction cardiaque et favorise l'angiogenèse après IM[8].
References:
[1]. Jansen K, Heirbaut L, Verkerk R, et al. Extended structure–activity relationship and pharmacokinetic investigation of (4-quinolinoyl) glycyl-2-cyanopyrrolidine inhibitors of fibroblast activation protein (FAP)[J]. Journal of medicinal chemistry, 2014, 57(7): 3053-3074.
[2]. Kiani M, Jokar S, Hassanzadeh L, et al. Recent clinical implications of FAPI: imaging and therapy[J]. Clinical nuclear medicine, 2022: 10.1097.
[3]. Butuzova D A, Kulebyakina M A, Basalova N A, et al. Fibroblast Activation Protein Alpha (FAPα) as a Promising Target in the Diagnostics and Treatment of Cancer and Fibrotic Diseases: Recent Approaches to Imaging and Assessment of Functional Activity[J]. Biochemistry (Moscow), 2025, 90(Suppl 1): S135-S145.
[4]. Zhou Y, Yin K, Dong H, et al. Long-lasting bioluminescence imaging of the fibroblast activation protein by an amphiphilic block copolymer-based probe[J]. Analytical Chemistry, 2021, 93(8): 3726-3732.
[5]. Liu S Y, Wang H, Nie G. Ultrasensitive fibroblast activation protein-α-activated fluorogenic probe enables selective imaging and killing of melanoma in vivo[J]. ACS sensors, 2022, 7(7): 1837-1846.
[6]. Lin Y, Ma Z, Li Z, et al. Bioluminescent probe for monitoring endogenous fibroblast activation protein-alpha[J]. Analytical Chemistry, 2019, 91(23): 14873-14878.
[7]. Fu A, Wang H, Huo T, et al. A novel chemiluminescence probe for sensitive detection of fibroblast activation protein-alpha in vitro and in living systems[J]. Analytical Chemistry, 2021, 93(16): 6501-6507.
[8]. Sun Y, Ma M, Cao D, et al. Inhibition of fap promotes cardiac repair by stabilizing BNP[J]. Circulation research, 2023, 132(5): 586-600.
Protocole (Protocol)
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Cellules MGC803 |
Méthode de préparation | Pour le test de cytotoxicité cellulaire, les cellules ont été préalablement ensemencées dans les plaques à 96 puits à la densité de 1 × 104 par puits dans 200µL de milieu de culture a été enlevé, et un nouveau milieu de culture sans sérum contenant différentes doses de crélyse violet (CV)-FAP, de crésyle violet ou de SP-13786 conjointement avec CV-FAP a été ajouté. Après incubation pendant 24 heures, 20µL de Kit de comptage cellulaire-8 (CCK-8) ont été ajoutés à chaque puits et incubés à 37°C pendant 2h; l'intensité d'absorbance à 450nm a été enregistrée à l'aide d'un lecteur de microplaques multifonctionnel. |
Conditions de réaction | 10μM; 24h |
Domaines d'application | La co-incubation avec SP-13786 a significativement réduit l'activité antitumorale de la crésyle violet (CV)-FAP. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Rats BALB/c |
Méthode de préparation | Les rats BALB/c ont été aléatoirement divisés en deux groupes et anesthésiés avec 3% d'isoflurane dans 97% de gaz oxygène. Pour estimer la distribution et l'élimination de la sonde CFCL et l'effet d'inhibition de SP-13786 sur FAPα au niveau de l'animal entier, les rats ont été traités avec la sonde CFCL par voie intraveineuse (200μM, 100μL) avec ou sans prétraitement par SP-13786 en Saline (10mg/kg, i.v.). Les images de chaque rat ont été enregistrées avec un temps d'exposition de 1 minute. |
Forme de dosage | 10mg/kg; iv; injection unique |
Domaines d'application | SP-13786 cible et inhibe l'activité de FAPα. |
References: | |
Propriétés chimiques (Chemical Properties)
Utilisez les solutions mères dans les 6 mois si elles sont conservées à -80°C, ou dans le mois si elles sont conservées à -20°C.
Pour améliorer la solubilité, réchauffez le tube à 37°C et soniquez-le pendant une durée appropriée.
Calculateurs (Calculators)Molarité / Dilution / Masse moléculaire / Conversion d’unités / Formulation in vivo / Solubilité
Reviews
Review for SP-13786
- 5 Star100%
- 4 Star0%
- 3 Star0%
- 2 Star0%
- 1 Star0%