Tacrolimus (FK506)
Catalog No.: GC16233Purity:>98.00%Synonyms: Tacrolimus
Tacrolimus (FK506), un antibiotique macrolide avec les effets immuno-suppresseurs puissants a été isolé de Streptomyces tsukubaensis et a été utilisé précédemment pour prévenir les allogreffes et pour le traitement des troubles auto-immuns dans l'homme.
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Cas No.: 104987-11-3
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Tacrolimus (FK506), un antibiotique macrolide avec les effets immuno-suppresseurs puissants a été isolé de Streptomyces tsukubaensis et a été utilisé précédemment pour prévenir les allogreffes et pour le traitement des troubles auto-immuns dans l'homme[1-3].
Tacrolimus(FK506) (0-2 µM;24 h) réduit la synthèse de la protéine de collagène de type I sans affecter l'expression de mRNAs dans les fibroblastes pulmonaires humains (HLFs)[8]. La prolifération de cellule T en réponse à la ligation du récepteur de cellule T est inhibée par tacrolimus(FK506) [4]. Ttacrolimus(FK506) (gradient de concentration; 48 h) inhibe la progression du carcinome épidermoïde oral (OSCC) in vitro [9].
Tacrolimus (FK506) a été administré par injection intra-musculaire à la dose de 0.5 et 1.0 mg/kg pendant trois jours avant la lésion de brûlure. Le traumatisme thermique de la peau a entraîné une augmentation stastiquement significative de l'activité de MPO et de la teneur en MDA dans les organes distants. Tacrolimus (FK506) était efficace pour réduire la peroxydation des lipides et l'infiltration des neutrophiles, particulièrement 24 heures après la lésion du poumon, du foie et du rein[5]. Tacrolimus (FK506) possède la capacité de réduire la régulation du niveau de radicaux libres dans le foie en cas d'ischémie-reperfusion sévère, et la capacité d'être un inhibiteur efficace de la réponse cytokinque de tachlimus a été également montrée [6]. Une recherche sur la fibrose pulmonaire dans le rat a suggère que FK506 peut être un fort agent anti-fibrotique[7]. Le traitement de Tacrolimus (FK506) a inhibé l'activation de HSCs ou réduit leur nombre dans le foie. In vivo, l'administration de Tacrolimus (FK506) à la dose de 4 mg/kg(i.p.; 4 semaines) a complètement empêché le développement de la fibrose hépatique qui est induite par l'alcool/tétrachlorure de carbone dans les rats[8].
References:
[1]. Wiederrecht G, Lam E, et,al. The mechanism of action of FK-506 and cyclosporin A. Ann N Y Acad Sci. 1993 Nov 30;696:9-19. doi: 10.1111/j.1749-6632.1993.tb17137.x. PMID: 7509138.
[2]. Kino T, Hatanaka H, et,al. FK-506, a novel immunosuppressant isolated from a Streptomyces. II. Immunosuppressive effect of FK-506 in vitro. J Antibiot (Tokyo). 1987 Sep;40(9):1256-65. doi: 10.7164/antibiotics.40.1256. PMID: 2445722.
[3]. Kondo H, Abe T, et,al. Efficacy and safety of tacrolimus (FK506) in treatment of rheumatoid arthritis: a randomized, double blind, placebo controlled dose-finding study. J Rheumatol. 2004 Feb;31(2):243-51. PMID: 14760792.
[4]. Thomson AW, Bonham CA, et,al.Mode of action of tacrolimus (FK506): molecular and cellular mechanisms. Ther Drug Monit. 1995 Dec;17(6):584-91. doi: 10.1097/00007691-199512000-00007. PMID: 8588225.
[5]. Cetinkale O, Konukoğlu D, et,al. Modulating the functions of neutrophils and lipid peroxidation by FK506 in a rat model of thermal injury. Burns. 1999 Mar;25(2):105-12. doi: 10.1016/s0305-4179(98)00147-8. PMID: 10208383.
[6]. Garcia-Criado FJ, Palma-Vargas JM, et,al.Tacrolimus (FK506) down-regulates free radical tissue levels, serum cytokines, and neutrophil infiltration after severe liver ischemia. Transplantation. 1997 Aug 27;64(4):594-8. doi: 10.1097/00007890-199708270-00008. PMID: 9293871.
[7]. Nagano J, Iyonaga K, et,al.Use of tacrolimus, a potent antifibrotic agent, in bleomycin-induced lung fibrosis. Eur Respir J. 2006 Mar;27(3):460-9. doi: 10.1183/09031936.06.00070705. PMID: 16507844.
[8]. Manojlovic Z, Blackmon J, et,al.Tacrolimus (FK506) prevents early stages of ethanol induced hepatic fibrosis by targeting LARP6 dependent mechanism of collagen synthesis. PLoS One. 2013 Jun 3;8(6):e65897. doi: 10.1371/journal.pone.0065897. PMID: 23755290; PMCID: PMC3670911.
[9]: Li Y, Wang Y, et,al. Tacrolimus inhibits oral carcinogenesis through cell cycle control. Biomed Pharmacother. 2021 Jul;139:111545. doi: 10.1016/j.biopha.2021.111545. Epub 2021 Apr 16. PMID: 33873145.
Protocole (Protocol)
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Fibroblastes pulmonaires humains (HLFs) |
Méthode de préparation | Les cellules ont été incubées avec FK506 aux concentrations indiquées pendant 24h. Ensuite, les cellules ont été lavées 3 fois avec PBS et ont été incubées pendant 3 heures dans un milieu sans sérum pour accumuler le collagène sécrété. |
Conditions de réaction | 0-2 µM Tacrolimus (FK506);24 h |
Domaines d'application | Tacrolimus (FK506) réduit la synthèse de la protéine de collagène de type I. |
| Expériences animales [1]: | |
Modèles animaux | Rats mâles de consanguinité alki qui pèsent 150-200 g |
Méthode de préparation | Au début de la recherche, l'eau potable a été remplacée par l'éthanol à 5% en tant que seule source de liquide et les rats ont été permis de boire à volonté. Le tétrachlorure de carbone (CC14) a été administré par injection intra-péritonéale (i.p.) à 0.5 µl/g CCl4 dans l'huile minérale deux fois par semaine pendant 4 semaines. Tacrolimus (FK506) a été dissous dans 200 µL Cremaphor et a été injecté à la dose quotidienne de 4 mg/kg pendant 4 semaines (28 jours). Les animaux de témoin ont été administrés par injection i.p. le véhicule de Cremaphor. Les groupes sont les suivants : groupe 1: liquide à 5% éthanol + injection de CCI4 ; groupe 2 : liquide à 5% éthanol + injection de CCI4 + traitement de FK506 ; groupe 3 : traitement de FK506 seul; groupe 4 : véhicule seule. |
Forme de dosage | 4 mg/kg;4 semaines (28 jours);i.p. |
Domaines d'application | Le traitement de Tacrolimus (FK506) a inhibé l'activation de HSCs ou réduit leur nombre dans le foie. In vivo, l'administration de Tacrolimus (FK506) à la dose de 4 mg/kg(i.p.; 4 semaines) a complètement empêché le développement de la fibrose hépatique qui est induite par l'alcool/tétrachlorure de carbone dans les rats. |
References: | |
Documents produit (Product Documents)
Purity:>98.00%Appearance:A solid
Propriétés chimiques (Chemical Properties)
N° CAS
104987-11-3
Synonymes
Tacrolimus
SMILES
CO[C@@H]1C[C@H](/C=C(C)/[C@@H](OC([C@]2([H])CCCCN2C(C([C@]3(O)O[C@H]([C@@H](OC)C[C@H](C/C(C)=C/4)C)[C@@H](OC)C[C@H]3C)=O)=O)=O)[C@H](C)[C@H](CC([C@@H]4CC=C)=O)O)CC[C@H]1O
Formule moléculaire
C44H69NO12
Masse moléculaire
804.02
Solubilité
≥ 26.6mg/mL in DMSO, ≥ 84.5 mg/mL in EtOH
Conservation
Store at -20°C, protect from light
Conseils généraux
Choisissez un solvant adapté selon les données de solubilité du produit. Après préparation, répartissez la solution mère en aliquotes afin d’éviter les cycles répétés de congélation-décongélation.
Utilisez les solutions mères dans les 6 mois si elles sont conservées à -80°C, ou dans le mois si elles sont conservées à -20°C.
Pour améliorer la solubilité, réchauffez le tube à 37°C et soniquez-le pendant une durée appropriée.
Utilisez les solutions mères dans les 6 mois si elles sont conservées à -80°C, ou dans le mois si elles sont conservées à -20°C.
Pour améliorer la solubilité, réchauffez le tube à 37°C et soniquez-le pendant une durée appropriée.
Conditions d’expédition
Les échantillons d’évaluation sont expédiés avec des blocs réfrigérants. Les autres formats sont expédiés à température ambiante ou, sur demande, avec des blocs réfrigérants.
Calculateurs (Calculators)Molarité / Dilution / Masse moléculaire / Conversion d’unités / Formulation in vivo / Solubilité
g/mol
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