GLPBio

ZD 7288

Catalog No.: GC10578Purity:>98.00%Synonyms: ICI-D 7288
COASDSData Sheet
ZD 7288 est un bloqueur de canaux HCN (hyperpolarization-activated cyclic nucleotide-gated).

Les produits sont exclusivement destinés à la recherche. Ils ne doivent pas être utilisés chez l’être humain. Nous ne vendons pas aux patients.

ZD 7288
Cas No.: 133059-99-1
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$119.00
1
1mgIn Stock
$45.00
1
2mgIn Stock
$67.00
1
5mgIn Stock
$107.00
1
10mgIn Stock
$190.00
1
25mgIn Stock
$328.00
1
50mgIn Stock
$470.00
1
100mgIn Stock
$664.00
1
Tel: (909) 407-4943 / (909) 689-7124Email: sales@glpbio.com

Citations

Aucune citation n’est actuellement disponible pour ce produit. Vous trouverez ci-dessous une sélection de publications citant des produits GlpBio.
  • Nature cover
    Nature
    641, 529–536 (2025)
  • Nature cover
    Nature
    628, 630–638 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    632, 686–694 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    618, 1017–1023 (2023)
  • Nature cover
    Nature
    610, 366–372 (2022)
  • Cell cover
    Cell
    187(9):2288-2304 (2024)
  • Cell cover
    Cell
    183(7):1867-1883 (2020)
  • Science cover
    Science
    388(6745) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6739) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6734) (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    35, 97–116 (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    34, 683–706 (2024)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 273–287 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 546–561 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 904–922 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    31, 1291–1307 (2021)

Description

ZD 7288 est un bloqueur de canaux HCN (hyperpolarization-activated cyclic nucleotide-gated) [1]. ZD 7288 réduit l'activité spontanée et l'excitabilité cellulaires en diminuant les courants If/Ih[2]. ZD 7288 est communément utilisé dans les domaines tels que les arythmies, la douleur neuropathique ou le syndrome du côlon irritable (SCI)[3-4].

Dans les cellules souches embryonnaires de rat, ZD 7288 (0.1-30μM; 72h) diminue la proportion de cellules en phase G0/G1 et augmente la proportion de cellules en phase S[5]. Dans les cellules HEK293, ZD 7288 (0.1-100μM; 2h) inhibe les courants de Na+ dans les cellules transfectées avec le plasmide Nav 1.4[6]. Dans les cellules α-TC6, le blocage des canaux HCN avec ZD 7288 (100μM; 30min) augmente significativement la concentration intracellulaire de calcium [7].

Chez les musaraignes, ZD 7288 (0-1mg/kg; ip; injection unique) induit des vomissements de manière dose-dépendante[8]. Chez les rats C57BL/6, ZD 7288 (6.25μg/kg, 12.5μg/kg; ip; injection intra-péritonéale; injection unique) inhibe l'agitation induite par le sévoflurane[9].

References:
[1]. Zhang X, Min X, Xu X, et al. ZD7288, a selective hyperpolarization-activated cyclic nucleotide-gated channel blocker, inhibits hippocampal synaptic plasticity[J]. Neural Regeneration Research, 2016, 11(5): 779-786.
[2]. Gasparini S, DiFrancesco D. Action of the hyperpolarization-activated current (I h) blocker ZD 7288 in hippocampal CA1 neurons[J]. Pflügers Archiv, 1997, 435(1): 99-106.
[3]. Chen Y, Lin C, Tang Y, et al. ZD 7288, an HCN channel blocker, attenuates chronic visceral pain in irritable bowel syndrome-like rats[J]. World journal of gastroenterology: WJG, 2014, 20(8): 2091.
[4]. Yang L, Liu X, Yao K, et al. HCN channel antagonist ZD7288 ameliorates neuropathic pain and associated depression[J]. Brain Research, 2019, 1717: 204-213.
[5]. Lau Y T, Wong C K, Luo J, et al. Effects of hyperpolarization-activated cyclic nucleotide-gated (HCN) channel blockers on the proliferation and cell cycle progression of embryonic stem cells[J]. Pflügers Archiv-European Journal of Physiology, 2011, 461(1): 191-202.
[6]. Wu X, Liao L, Liu X, et al. Is ZD7288 a selective blocker of hyperpolarization-activated cyclic nucleotide-gated channel currents?[J]. Channels, 2012, 6(6): 438-442.
[7]. Zhang Y, Zhang N, Gyulkhandanyan A V, et al. Presence of functional hyperpolarisation-activated cyclic nucleotide-gated channels in clonal alpha cell lines and rat islet alpha cells[J]. Diabetologia, 2008, 51(12): 2290-2298.
[8]. Zhong W, Darmani N A. The Hcn Channel blocker Zd7288 induces Emesis in the least shrew (Cryptotis parva)[J]. Frontiers in Pharmacology, 2021, 12: 647021.
[9]. Liang P, Xu-Bin H, Feng-Shan L, et al. Hyperpolarization-Activated Cyclic Nucleotide-Gated Channel Blocker ZD7288 Prevents Sevoflurane-Induced Hyperactivity in A Novel Mice Behavioral Model[J]. Journal of Anesthesia and Perioperative Medicine (JAPM), 2017, 4(5): 205.

Protocole (Protocol)

Expériences cellulaires [1]:

Lignées cellulaires

Cellules souches embryonnaires de rat (mESCs)

Méthode de préparation

La prolifération cellulaire a été déterminée dans les plaques à 24 puits par des techniques simples de numération cellulaire. mESCs ont été traités avec différentes concentrations de ZD 7288 pendant toute la durée des expériences. Le milieu a été changé quotidiennement. Les cellules ont été collectées à différents points temporels pour la numération cellulaire. Les cellules traitées avec un volume égal d'eau (solvant de ZD 7288) ont été utilisées en tant que témoin. Le nombre de cellules viables et non viables a été déterminé par le test d'exclusion au bleu trypan.

Conditions de réaction

0.1-30μM; 72h

Domaines d'application

ZD 7288 diminue la proportion de cellules en phase G0/G1 et augmente la proportion de cellules en phase S.
Expériences animales [2]:

Modèles animaux

Musaraignes

Méthode de préparation

Une restriction alimentaire quotidienne a été initiée 2 heures avant le début de l'expérience, mais avant l'injection de l'émetique, chaque musaraigne a reçu 3-4 vers de farine pour aider à l'identification des vomissements humides, comme précédemment rapporté. Pour les études d'émèse systémiques dose-réponse, des groupes de musaraignes ont été injectés avec différentes doses de ZD 7288 (0, 0.05, 0.25, et 1mg/kg, par voie intra-péritonéale, n=8 musaraignes par groupe).

Forme de dosage

0-1mg/kg; ip; injection unique

Domaines d'application

ZD 7288 induit des vomissements de manière dose-dépendante.

References:
[1]. Lau Y T, Wong C K, Luo J, et al. Effects of hyperpolarization-activated cyclic nucleotide-gated (HCN) channel blockers on the proliferation and cell cycle progression of embryonic stem cells[J]. Pflügers Archiv-European Journal of Physiology, 2011, 461(1): 191-202.
[2]. Zhong W, Darmani N A. The Hcn Channel blocker Zd7288 induces Emesis in the least shrew (Cryptotis parva)[J]. Frontiers in Pharmacology, 2021, 12: 647021.

Documents produit (Product Documents)

Purity:>98.00%Appearance:A solid
COASDSData Sheet

Propriétés chimiques (Chemical Properties)

N° CAS
133059-99-1
Synonymes
ICI-D 7288
Nom chimique
(E)-N-ethyl-1,2-dimethyl-6-(methylimino)-N-phenyl-1,6-dihydropyrimidin-4-amine hydrochloride
SMILES
CCN(C1=CC=CC=C1)C2=C/C(N(C)C(C)=N2)=N\C.Cl
Formule moléculaire
C15H21ClN4
Masse moléculaire
292.81
Solubilité
50mg/mL in ethanol, 30mg/mL in DMSO or DMF;Water : ≥ 50 mg/mL (170.76 mM)
Conservation
Store at 2-8°C
Conseils généraux
Choisissez un solvant adapté selon les données de solubilité du produit. Après préparation, répartissez la solution mère en aliquotes afin d’éviter les cycles répétés de congélation-décongélation.
Utilisez les solutions mères dans les 6 mois si elles sont conservées à -80°C, ou dans le mois si elles sont conservées à -20°C.
Pour améliorer la solubilité, réchauffez le tube à 37°C et soniquez-le pendant une durée appropriée.
Conditions d’expédition
Les échantillons d’évaluation sont expédiés avec des blocs réfrigérants. Les autres formats sont expédiés à température ambiante ou, sur demande, avec des blocs réfrigérants.

Calculateurs (Calculators)Molarité / Dilution / Masse moléculaire / Conversion d’unités / Formulation in vivo / Solubilité

g/mol

Reviews

Review for ZD 7288

Rating: 5
  • 5 Star100%
  • 4 Star0%
  • 3 Star0%
  • 2 Star0%
  • 1 Star0%