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Ac-DEVD-CHO

Catalog No.: GC32695Purity:>98.00%
Ac-DEVD-CHOは、IC50値が0.016μMのカスパーゼ-3阻害剤である。

製品は研究用途にのみ使用できます。人体には使用できません。患者への販売は行っておりません。


Ac-DEVD-CHO
Cas No.: 169332-60-9
1mgIn Stock
$73.00
1
5mgIn Stock
$226.00
1

引用文献 (Citations)

1 publications本製品を使用した研究者による文献

製品説明 (Description)

Ac-DEVD-CHOは、IC50値が0.016μMのカスパーゼ-3阻害剤である。Ac-DEVD-CHOは他のカスパーゼファミリーのメンバーにも阻害活性を持つが、特にカスパーゼ-3に対して選択的であり、Ki値は0.23nMである。Ac-DEVD-CHOはカスパーゼの活性を阻害することによってアポトーシスプロセスを抑制し、アポトーシスプロセスや関連する疾患(例えば網膜変性)を研究するために使用できる。

In vitroでは、Ac-DEVD-CHO(10μM)がオステオクラス(OCL)を24時間処理し、シノメニン誘導アポトーシスを部分的に阻害し、アポトーシス核の数を減少させた。Ac-DEVD-CHO(100μM)が血管平滑筋細胞を48時間処理し、カスパーゼ-3の発現レベルを著しく減少させ、アルテスナート誘導アポトーシスを抑制した。

In vivoでは、Ac-DEVD-CHO(2mg/kg)が遺伝性網膜炎のマウスに腹腔内注射で投与され、視細胞のアポトーシスを効果的に抑制し、網膜変性を一時的に遅延させた。Ac-DEVD-CHO(4mg/kg)が急性腎障害のマウスに皮下投与され、血清BUN、TNF-α、IL-6、IL-10濃度および腎細胞アポトーシス率を著しく減少させた。

References:
[1] Firoozpour L, Gao L, Moghimi S, et al. Efficient synthesis, biological evaluation, and docking study of isatin based derivatives as caspase inhibitors[J]. Journal of enzyme inhibition and medicinal chemistry, 2020, 35(1): 1674-1684.
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[3] Yao K, Wang K, Xu W, et al. Caspase-3 and its inhibitor Ac-DEVD-CHO in rat lens epithelial cell apoptosis induced by hydrogen in vitro[J]. Chinese medical journal, 2003, 116(07): 1034-1038.
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実験プロトコル (Protocol)

細胞実験 [1]:

細胞株

OCLs(オステオクラス)

準備方法

OCLsはRANKLで培養し、0.5 mmol/L SINを加えた後、特定のカスパーゼ-3阻害剤Ac-DEVD-CHO(10μM)を含むまたは含まない条件で24時間処理した。

反応条件

10μM; 24時間

アプリケーション

Ac-DEVD-CHOは、SIN誘導のアポトーシスの影響を部分的にブロックし、アポトーシス核の数を減少させた。

動物実験 [2]:

動物モデル

C3HおよびICRマウス

準備方法

8日齢から始め、C3HおよびICRの子ネズミ40匹ずつに、体重2 mg/kgのAc-DEVD-CHOまたは生理食塩水を隔日で腹腔内注射した。各グループから10匹のC3HおよびICRマウスを13日齢で無作為に選択し、残りの10匹をそれぞれ17日齢で処理した。

投与形態

2mg/kg; 腹腔内注射

アプリケーション

Ac-DEVD-CHOは、C3Hマウスのrd遺伝子を保持するマウスで遺伝性網膜変性を一時的に遅延させる。

参考文献:

[1] He L, Li X, Zeng X, et al. Sinomenine induces apoptosis in RAW 264.7 cell-derived osteoclasts in vitro via caspase-3 activation[J]. Acta Pharmacologica Sinica, 2014, 35(2): 203-210.
[2] Yoshizawa K, Kiuchi K, Nambu H, et al. Caspase-3 inhibitor transiently delays inherited retinal degeneration in C3H mice carrying the rd gene[J]. Graefe's archive for clinical and experimental ophthalmology, 2002, 240: 214-219.

製品資料 (Product Documents)

Purity:>98.00%Appearance:A solid

化学的性質 (Chemical Properties)

CAS番号
169332-60-9
SMILES
N-Acetyl-Asp-Glu-Val-Asp-al
分子式
C20H30N4O11
分子量
502.47
溶解性
Water : ≥ 50 mg/mL (99.51 mM)
保存条件
Store at -20°C
一般的な注意事項
製品の溶解性データに基づいて適切な溶媒を選択してください。調製後は、凍結融解の繰り返しを避けるため、ストック溶液を小分けしてください。
ストック溶液は、-80°Cで保存する場合は6か月以内、-20°Cで保存する場合は1か月以内に使用してください。
溶解性を高めるには、チューブを37°Cに温め、適切な時間超音波処理してください。
配送条件
評価用サンプルは保冷剤とともに発送します。その他の容量は室温で発送し、ご要望に応じて保冷剤を同梱します。

計算ツール (Calculators)モル濃度 / 希釈 / 分子量 / 単位変換 / in vivo製剤 / 溶解度

g/mol

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