Artesunate (Synonyms: Artesunic Acid, NSC 712571, WR 256283) |
| カタログ番号GC10889 |
アルテスナート（Artesunate）は、抗マラリアの化合物であり、シグナル伝達と転写活性化因子 3 (STAT-3)、そして膜グルタチオンS-トランスフェラーゼ (EXP1)の阻害剤である。
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 88495-63-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
;)
_1-7.$$$37316672@70.jpg');)
;)
;)
_273-287.$$$36806353@46.jpg');)
_1-16.$$$37156877@44.jpg');)
;)
;)
;)
_1124-1138.$$$35908550@30.jpg');)
_766-780.$$$37100057@30.jpg');)
_418-432.$$$36893736@30.jpg');)
_240-255.$$$35108512@29.jpg');)
_533-545.$$$36543525@28.jpg');)
_264-276.$$$36600053@22.jpg');)
_2214998.$$$@0.jpg');)
アルテスナート（Artesunate）は、抗マラリアの化合物であり、シグナル伝達と転写活性化因子 3 (STAT-3)、そして膜グルタチオンS-トランスフェラーゼ (EXP1)の阻害剤である[1, 2]。アルテスナートはセスキテルペンラクトンであり、抗腫瘍、抗炎症、抗線維化と抗ウイルス活性を持っている[3]。
試験管内実験では、アルテスナート(0, 30, 60, 120 mM)で胃癌細胞株SGC-7901細胞を24時間処理した結果、細胞アポトーシス率、Baxとカスパーゼ-3タンパク質発見レベルを著しく増やし、細胞増殖指数、CDC25A, Bcl-2タンパク質の発見、そしてミトコンドリア膜電位を著しく減らした[4]。アルテスナート(5-50 μg/mL)でヒト神経膠腫細胞LN-229を処理した結果、アポトーシスと壊死、DNA酸化損傷とDNA二本鎖切断の継続的な増加を誘発し、リン酸化ATM, ATR, Chk2とChk1のレベルを用量依存的に増やした[5]。
生体内実験では、卵巣癌細胞(A2780とHO8910細胞)を移植されたマウスに、アルテスナート(50 mg/kg)を16日間腹腔内注射した。それだけの処理は両方の移植腫瘍の成長に顕著な影響を与えなかったが、シスプラチンで処理されたグループでは腫瘍の成長が著しく遅くなった[6]。プラスモディウム・ベルゲイに感染されたマウスに、アルテスナート(200 mg/kg)を経口投与した結果、脳切片において、毛細血管の鬱血数、内皮細胞の厚さ、血管壁からの白血球の剥離が著しく減り、脳組織におけるTNF-αの発現も減った[7]。
References:
[1] Ilamathi M, Santhosh S, Sivaramakrishnan V. Artesunate as an anti-cancer agent targets stat-3 and favorably suppresses hepatocellular carcinoma[J]. Current topics in medicinal chemistry, 2016, 16(22): 2453-2463.
[2] Lisewski A M, Quiros J P, Ng C L, et al. Supergenomic network compression and the discovery of EXP1 as a glutathione transferase inhibited by artesunate[J]. Cell, 2014, 158(4): 916-928.
[3] Shi M, Yang X. Research Progress on Anti-tumor Mechanism of Artesunate Combined Drugs[J]. Academic Journal of Science and Technology, 2024, 10(1): 197-201.
[4] Wang L, Liu L, Wang J, et al. Inhibitory effect of artesunate on growth and apoptosis of gastric cancer cells[J]. Archives of medical research, 2017, 48(7): 623-630.
[5] Berdelle N, Nikolova T, Quiros S, et al. Artesunate induces oxidative DNA damage, sustained DNA double-strand breaks, and the ATM/ATR damage response in cancer cells[J]. Molecular cancer therapeutics, 2011, 10(12): 2224-2233.
[6] Wang B, Hou D, Liu Q, et al. Artesunate sensitizes ovarian cancer cells to cisplatin by downregulating RAD51[J]. Cancer biology & therapy, 2015, 16(10): 1548-1556.
[7] Souza M C, Paixao F H M, Ferraris F K, et al. Artesunate Exerts a Direct Effect on Endothelial Cell Activation and NF‐κB Translocation in a Mechanism Independent of Plasmodium Killing[J]. Malaria research and treatment, 2012, 2012(1): 679090.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | A375とWM115付着細胞 |
準備方法 | 胃癌細胞株SGC-7901細胞に異なる濃度のアルテスナート(0, 30, 60, 120mM)で24時間処理し、CDC25A, Bcl-2, Bax,カスパーゼ-3タンパク質、ミトコンドリア膜電位、細胞のアポトーシスと細胞周期はフローサイトメトリーで検出した。 |
反応条件 | 0, 30, 60, 120mM；24時間 |
アプリケーション | 各アルテスナートグループにおける細胞アポトーシス率、Baxとカスパーゼ-3タンパク質のレベルは著しく増えた。細胞増殖指数、CDC25AとBcl-2タンパク質の発見とミトコンドリア膜電位は著しく減った。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | 雌のヌードマウス |
準備方法 | 雌のヌードマウスの左鼠径部にA2780とHO8910細胞（0.2 ml PBSあたり5×106の細胞）を皮下注射した。腫瘍のあるマウスはランダムに4つのグループに分け、アルテスナート(50 mg/kg)、シスプラチン(2 mg/kg)、または両者の混合を16日間毎日腹腔内注射した。 |
投与形態 | 50mg/kg；腹腔内注射 |
アプリケーション | アルテスナートとシスプラチンを同時に投与されたグループでは、腫瘍の成長は著しく減った。対照的に、アルテスナートだけでは両方の細胞株の腫瘍異種移植の成長には顕著な効果はなかった。 |
References: | |
| Cas No. | 88495-63-0 | SDF | |
| 同義語 | Artesunic Acid, NSC 712571, WR 256283 | ||
| Canonical SMILES | O=C(CCC(O)=O)O[C@H]1O[C@@H]2O[C@@]3(C)OO[C@]42[C@@H](CC3)[C@H](C)CC[C@H]4[C@H]1C | ||
| Formula | C19H28O8 | M.Wt | 384.42 |
| 溶解度 | ≥ 16.3mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6013 mL | 13.0066 mL | 26.0132 mL |
| 5 mM | 0.5203 mL | 2.6013 mL | 5.2026 mL |
| 10 mM | 0.2601 mL | 1.3007 mL | 2.6013 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 34 reference(s) in Google Scholar.)
GLPBIO products are for RESEARCH USE ONLY. Please make sure your review or question is research based.
Required fields are marked with *