Bacampicillin hydrochloride |
カタログ番号GC33926
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バカンピシリン（Bacampicillin hydrochloride）は、半合成ペニシリン系抗生物質に分類される経口プロドラッグである。バカンピシリンは体内で加水分解され、その活性代謝物であるアンピシリンとなる。バカンピシリンは、細菌の細胞壁合成を阻害することで殺菌作用を発揮する。
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 37661-08-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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バカンピシリン（Bacampicillin hydrochloride）は、半合成ペニシリン系抗生物質に分類される経口プロドラッグである。バカンピシリンは体内で加水分解され、その活性代謝物であるアンピシリンとなる。バカンピシリンは、細菌の細胞壁合成を阻害することで殺菌作用を発揮する。バカンピシリンは感受性のある細菌による感染症（呼吸器感染症、尿路感染症、皮膚・軟部組織感染症など）に関する研究に使用されている。
In vitroでは、Caco-2細胞をバカンピシリン(0.2mM)と共に5～10分間培養した。バカンピシリンの細胞内取り込み率は、アンピシリンのそれよりも有意に高かった。培養液のpHが上昇するにつれて、バカンプシシリンの膜透過が著しく増加した。
In vivoでは、通常の雌のスイス系マウスに対し、生後3週目から4週間、バカンプシリン（0～3mg／マウス／日）を経口投与した。バカンピシリンを投与されたマウスの腸内細菌叢には、ほとんど影響が見られなかった。バカンピシリンによる正常な保護性腸内細菌叢への干渉は、アンピシリン単独またはクラヴラン酸との併用によって引き起こされるものよりも有意に少なかった。絶食状態のSPFラットに、バカンプシリン（135mg/kg、単回投与）を経口投与した。バカンピシリンは、アンピシリンの等モル量の投与と比較して、血液、腎臓、肝臓、および皮下に埋め込まれたケージからの組織液において、アンピシリンの血中濃度がより高いピークを示した。実験的なマウス感染モデルにおいて、インフルエンザ菌（Haemophilus influenzae）に感染してから4時間後にバカンピシリン（135mg/kg）を経口投与したところ、バカンピシリンはアンピシリンと比較して高い抗感染活性を示した。
References:
[1] Drugs and Lactation Database (LactMed®) [Internet]. Bethesda (MD): National Institute of Child Health and Human Development; 2006–. Bacampicillin hydrochloride. 2024 Sep 15.
[2] Scheife RT, Neu HC. Bacampicillin hydrochloride hydrochloride: chemistry, pharmacology, and clinical use. Pharmacotherapy. 1982 Nov-Dec;2(6):313-21.
[3] Neu HC. The pharmacokinetics of Bacampicillin hydrochloride. Rev Infect Dis. 1981 Jan-Feb;3(1):110-6.
[4] Sum ZM, Sefton AM, Jepson AP, et al. Comparative pharmacokinetic study between lenampicillin, Bacampicillin hydrochloride and amoxycillin. J Antimicrob Chemother. 1989 Jun;23(6):861-8.
[5] Oda M, Fujimoto K, Kobayashi M, et al. Bacampicillin hydrochloride uptake is shared with thiamine in Caco-2 cells. Biol Pharm Bull. 2007 Jul;30(7):1344-9.
[6] Hofstra W, Welling GW, Van der Waaij D. A comparative study of the effect of oral treatment with augmentin, amoxycillin and Bacampicillin hydrochloride on the faecal flora in mice. Zentralbl Bakteriol Mikrobiol Hyg A. 1988 Jul;269(1):78-85.
[7] Bodin NO, Ekström B, Forsgren U, et al. Bacampicillin hydrochloride: a new orally well-absorbed derivative of ampicillin. Antimicrob Agents Chemother. 1975 Nov;8(5):518-25.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | Caco-2細胞（ヒト腸上皮細胞株） |
準備方法 | Caco-2細胞は、10%の熱不活化ウシ胎児血清（FBS）を添加したダルベッコ最小必須培地（DMEM）中で、37℃、5% CO₂の条件下で維持した。Caco-2細胞を、0.2mMのバカンピシリン中で37℃、5～10分間インキュベートした。 |
反応条件 | 0.2mM; 5～10分間 |
アプリケーション | バカンプシリンは、Caco-2細胞内に入ると、その活性代謝物であるアンピシリンへと迅速かつ広範囲に転換された。バカンプシリンの取り込みは、アンピシリンやピバンプシリンよりも顕著に高かった。この取り込みは、チアミンと共通する特殊なキャリア媒介型輸送系によって媒介されており、これはチアミン、オキシチアミン、アミロライド、プロカインアミドによる有意な阻害、および細胞へのチアミン事前負荷によるトランス刺激によって裏付けられた。細胞外pHが5から7に上昇すると、取り込みは著しく増加した。Caco-2細胞単層におけるバカンピシリンの頂端側から基底側への透過は、チアミンによって有意に阻害された。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | マウス（NMRI系統） |
準備方法 | マウスに対し、対照群の動物が24～96時間以内に死亡する量の各種細菌株（例：Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae）を腹腔内投与した。ほとんどの場合、細菌とともに5％ブタ胃粘液0.5mlを併用投与した。蒸留水に溶解したバカンピシリン（135mg/kg）およびアンピシリンナトリウムを、感染直後、あるいはあるインフルエンザ菌（H. influenzae）のシリーズでは感染4時間後に経口投与した。 |
投与形態 | 135mg/kg；経口；感染と同時に、または感染後に投与。 |
アプリケーション | 経口投与されたバカンプシリンは、幅広いグラム陽性菌およびグラム陰性菌の感染症に対して良好な活性を示した。感染直後に投与した場合、バカンプシリンは、試験した11種の微生物のうち9種に対して、等モル量のアンピシリンと同等かそれ以上の活性を示した。遅延治療モデル（H. influenzae感染後4時間）では、バカンピシリンはアンピシリンよりも相対的に有効であり、確立した感染を排除するために必要な治癒用量の中央値が有意に低かった。 |
References: | |
| Cas No. | 37661-08-8 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C([C@@H](C(C)(C)S[C@]1([H])[C@@H]2NC([C@H](N)C3=CC=CC=C3)=O)N1C2=O)OC(OC(OCC)=O)C.[H]Cl | ||
| Formula | C21H28ClN3O7S | M.Wt | 501.98 |
| 溶解度 | DMSO : ≥ 5.1 mg/mL (10.16 mM) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9921 mL | 9.9606 mL | 19.9211 mL |
| 5 mM | 398.4 μL | 1.9921 mL | 3.9842 mL |
| 10 mM | 199.2 μL | 996.1 μL | 1.9921 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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