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JAK/STAT Signaling

Products for  JAK/STAT Signaling

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC38006 β-Hydroxyisovalerylshikonin Beta-hydroxyisovalerylshikonin は Lithospermium radix から分離された天然物であり、プロテイン チロシン キナーゼ (PTK) の強力な阻害剤として作用し、EGFR および v-Src 受容体に対する IC50 はそれぞれ 0.7μM および 1μM です。 β-ヒドロキシイソバレリルシコニンは、さまざまな腫瘍細胞株に対して有効であり、NCI-H522 および DMS114 細胞で最も効率的に細胞死を誘導します。 β-Hydroxyisovalerylshikonin Chemical Structure
  3. GC34964 (1S,3R,5R)-PIM447 dihydrochloride (1S,3R,5R)-PIM447 (二塩酸塩) は、米国特許出願公開第 20100056576 A1 号から抽出された PIM 阻害剤であり、化合物例 72 は、Pim1 では 0.095 μM、Pim2 では 0.522 μM、Pim3 では 0.369 μM の IC50 値を持っています。 (1S,3R,5R)-PIM447 dihydrochloride Chemical Structure
  4. GC34971 (3R,4S)-Tofacitinib (3R,4S)-トファシチニブは、トファシチニブの活性の低いエナンチオマーです。 (3R,4S)-Tofacitinib Chemical Structure
  5. GC34972 (3S,4R)-Tofacitinib (3S,4R)-トファシチニブは、トファシチニブの活性の低いエナンチオマーです。 (3S,4R)-Tofacitinib Chemical Structure
  6. GC34973 (3S,4S)-Tofacitinib (3S,4S)-トファシチニブは、トファシチニブの活性が低い S-エナンチオマーです。 (3S,4S)-Tofacitinib Chemical Structure
  7. GC61807 (E/Z)-AG490 (E/Z)-AG490 ((E/Z)-Tyrphostin AG490) は、(E)-AG490 と (Z)-AG490 異性体のラセミ化合物です。 (E)-AG490 は、EGFR、Stat-3、および JAK2/3 を阻害するチロシンキナーゼ阻害剤です。 (E/Z)-AG490 Chemical Structure
  8. GC63864 (E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride (E/Z)-ゾチラシクリブ ((E/Z)-TG02) 塩酸塩は、強力な CDK2、JAK2、および FLT3 阻害剤です。 (E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride Chemical Structure
  9. GC63797 (S)-Sunvozertinib (S)-Sunvozertinib ((S)-DZD9008)、Sunvozertinib の S-エナンチオマーは、EGFR エクソン 20 NPH および ASV 挿入、EGFR L858R/T790M 変異、および Her2 エクソン 20 YVMA 挿入に対して阻害活性を示します (IC50=51.2 nM、51.9 nM 、1 nM、および 21.2 nM、それぞれ)。 (S)-Sunvozertinib は BTK も阻害します。 (S)-Sunvozertinib Chemical Structure
  10. GC17055 1,2,3,4,5,6-Hexabromocyclohexane 1,2,3,4,5,6-ヘキサブロモシクロヘキサンは、ブロモ炭化水素であり、JAK2 チロシンキナーゼ自己リン酸化の強力な阻害剤です。 1,2,3,4,5,6-Hexabromocyclohexane Chemical Structure
  11. GC46503 2-(1,8-Naphthyridin-2-yl)phenol 2-(1,8-ナフチリジン-2-イル)フェノールは、STAT1 転写の選択的エンハンサーです。 2-(1,8-ナフチリジン-2-イル)フェノールは、IFN-γの能力を高めることができます。ヒト乳癌および線維肉腫細胞の増殖を阻害します。 2-(1,8-Naphthyridin-2-yl)phenol Chemical Structure
  12. GC12138 5,15-DPP 5,15-DPP (5,15-DPP) は選択的な STAT3-SH2 アンタゴニストです (STAT3 と STAT1 の IC50 はそれぞれ 0.28 μM と 10 μM)。 5,15-DPP Chemical Structure
  13. GC32023 Abrocitinib (PF-04965842) アブロシチニブ (PF-04965842) (PF-04965842) は強力な経口活性の選択的 JAK1 阻害剤で、JAK1 と JAK2 の IC50 はそれぞれ 29 と 803 nM です。 Abrocitinib (PF-04965842) Chemical Structure
  14. GC62272 AC-4-130 AC-4-130 は強力な STAT5 SH2 ドメイン阻害剤です。 AC-4-130 は STAT5 に直接結合し、STAT5 の活性化、二量体化、核移行、および STAT5 依存性の遺伝子転写を妨害します。 AC-4-130 は、FLT3-ITD 駆動型白血病細胞の細胞周期停止とアポトーシスを誘導します。 AC-4-130 には抗がん作用があり、急性骨髄性白血病 (AML) における病理学的レベルの STAT5 活性を効率的にブロックできます。 AC-4-130 Chemical Structure
  15. GC13257 AC480 (BMS-599626) AC480 (BMS-599626) (AC480) は、選択的かつ経口的に生物学的に利用可能な HER1 および HER2 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 20 および 30 nM です。 AC480 (BMS-599626) は、HER4 (IC50=190 nM) に対しては最大 8 倍、VEGFR2、c-Kit、Lck、MEK に対しては >100 倍の効力を示します。 AC480 (BMS-599626) は腫瘍細胞の増殖を阻害し、放射線療法に対する腫瘍の反応を高める可能性があります。 AC480 (BMS-599626) Chemical Structure
  16. GC11892 AEE788 (NVP-AEE788) AEE788 (NVP-AEE788) は、それぞれ 2 および 6 nM の IC50 値を持つ EGFR および ErbB2 の阻害剤です。 AEE788 (NVP-AEE788) Chemical Structure
  17. GC10707 Afatinib dimaleate アファチニブ (BIBW 2992) ジマレイン酸塩は、ErbB ファミリー (EGFR および HER2) の経口活性、強力かつ不可逆的な二重特異性阻害剤であり、EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R/T790M およびHER2、それぞれ。アファチニブ ジマレイン酸塩は、食道扁平上皮癌 (ESCC)、非小細胞肺癌 (NSCLC)、および胃癌の研究に使用できます。 Afatinib dimaleate Chemical Structure
  18. GC13296 Afatinib(BIBW2992) Irreversible EGFR/HER2 inhibitor Afatinib(BIBW2992) Chemical Structure
  19. GC11744 AG 555 強力な抗レトロウイルス薬である AG 555 (Tyrphostin AG 555) は、EGFR の強力かつ選択的な阻害剤であり、Cdk2 の活性化をブロックします。 AG 555 Chemical Structure
  20. GC13168 AG 825 AG 825 (Tyrphostin AG 825) は、0.35 μM の IC50 でチロシンリン酸化を抑制する、選択的かつ ATP 競合的な ErbB2 阻害剤です。 AG 825 Chemical Structure
  21. GC14494 AG 99 AG 99 ((E)-Tyrphostin 46) は強力な EGFR 阻害剤です。 AG 99 Chemical Structure
  22. GC17226 AG-1478 AG-1478 (Tyrphostin AG-1478) は、IC50 が 3 nM の選択的 EGFR チロシンキナーゼ阻害剤です。 AG-1478 Chemical Structure
  23. GC12864 AG-1557 AG-1557 は、上皮成長因子受容体 (EGFR) チロシンキナーゼの特異的な ATP 競合阻害剤であり、pIC50 値は 8.194 です。 AG-1557 Chemical Structure
  24. GC17647 AG-18 AG-18 (Tyrphostin A23) は、それぞれ IC50 と Kiof 35 および 11 μM を持つ EGFR 阻害剤です。 AG-18 Chemical Structure
  25. GC13854 AG-490 (Tyrphostin B42) AG-490 (Tyrphostin B42) (Tyrphostin AG-490 (Tyrphostin B42)) は、EGFR、Stat-3、および JAK2/3 を阻害するチロシンキナーゼ阻害剤です。 AG-490 (Tyrphostin B42) Chemical Structure
  26. GN10705 Alantolactone アラントラクトンは、強力な抗がん作用を持つ選択的 STAT3 阻害剤です。アラントラクトンは癌のアポトーシスを誘導します。 Alantolactone Chemical Structure
  27. GC64398 Almonertinib mesylate アルモネルチニブ (HS-10296) メシル酸塩は、EGFR 感作変異および T790M 耐性変異に対して高い選択性を持つ、経口投与可能な不可逆的な第 3 世代の EGFR チロシンキナーゼ阻害剤です。メシル酸アルモネルチニブは、T790M、T790M/L858R、および T790M/Del19 に対して優れた阻害活性を示し (IC50: それぞれ 0.37、0.29、および 0.21 nM)、野生型に対してはあまり効果がありません (3.39 nM)。メシル酸アルモネルチニブは、非小細胞肺がんの研究に使用されています。 Almonertinib mesylate Chemical Structure
  28. GC67749 Amivantamab Amivantamab Chemical Structure
  29. GC60585 Angoline アンゴリンは、強力かつ選択的な IL6/STAT3 シグナル伝達経路阻害剤であり、IC50 は 11.56 μM です。アンゴリンは、STAT3 のリン酸化とその標的遺伝子の発現を阻害し、がん細胞の増殖を阻害します。 Angoline Chemical Structure
  30. GC60586 Angoline hydrochloride アンゴリン塩酸塩は、強力かつ選択的な IL6/STAT3 シグナル伝達経路阻害剤であり、IC50 は 11.56 μM です。アンゴリン塩酸塩は、STAT3 のリン酸化とその標的遺伝子の発現を阻害し、がん細胞の増殖を阻害します。 Angoline hydrochloride Chemical Structure
  31. GC17283 AP26113 AP26113 (ブリガチニブ類似体) は、未分化リンパ腫キナーゼ (ALK) の強力かつ選択的な活性阻害剤です (特許 US20140066406 A1)。 AP26113 Chemical Structure
  32. GC10439 APTSTAT3-9R 特異的な STAT3 結合ペプチドである APTSTAT3-9R は、STAT3 のリン酸化を特異的にブロックすることにより、STAT3 の活性化と下流のシグナル伝達を阻害します。 APTSTAT3-9R は、抗増殖効果と抗腫瘍活性を発揮します。 APTSTAT3-9R Chemical Structure
  33. GC35395 Arnicolide D アルニコリド D は、ムカデ ミニマから分離されたセスキテルペン ラクトンです。アルニコライド D は、細胞周期を調節し、カスパーゼ シグナル伝達経路を活性化し、PI3K/AKT/mTOR および STAT3 シグナル伝達経路を阻害します。アルニコライド D は、鼻咽頭癌 (NPC) の細胞生存率を濃度および時間依存的に阻害します。 Arnicolide D Chemical Structure
  34. GC12478 ARRY-380 EGFR (ErbB1) の阻害剤である ARRY-380 は、特許 WO2015153959A2 の化合物 249 から抽出されます。ARRY-380 は、HER2 の強力な選択的 ATP 競合的経口活性阻害剤です。 ARRY-380 Chemical Structure
  35. GC10889 Artesunate Artesunate は、STAT-3 とエクスポートされたタンパク質 1 (EXP1) の両方の阻害剤です。 Artesunate Chemical Structure
  36. GC19039 AS1517499 AS1517499 は、強力で脳透過性の STAT6 リン酸化阻害剤であり、IC50 は 21 nM です。 AS1517499 Chemical Structure
  37. GC61574 AS1810722 AS1810722 は、IC50 が 1.9 nM の経口活性のある強力な STAT6 阻害剤です。 AS1810722 Chemical Structure
  38. GC38736 AS2863619 AS2863619 は、さまざまな免疫疾患の治療のために、抗原特異的エフェクター/メモリー T 細胞を Foxp3+ 制御性 T (Treg) 細胞に変換することを可能にします。 AS2863619 Chemical Structure
  39. GC38737 AS2863619 free base AS2863619 遊離塩基は、さまざまな免疫疾患の治療のために、抗原特異的エフェクター/メモリー T 細胞の Foxp3+ 制御性 T (Treg) 細胞への変換を可能にします。 AS2863619 free base Chemical Structure
  40. GC40715 Ascochlorin イソプレノイド抗生物質であるアスコクロリン (イリシコリン D) は、主に STAT3 シグナル伝達カスケードの抑制を介してその抗腫瘍効果を媒介します。 Ascochlorin Chemical Structure
  41. GC11691 AST-1306 AST-1306 (AST-1306) は、経口活性で不可逆的な EGFR および ErbB2 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 0.5 および 3 nM です。 AST-1306 は、0.8 nM の IC50 で ErbB4 も阻害します。 AST-1306はアニリノキナゾリン化合物で、抗がん作用があります。 AST-1306 Chemical Structure
  42. GC15669 AST-1306 TsOH AST-1306 TsOH (AST-1306 (TsOH)) は、経口活性で不可逆的な EGFR および ErbB2 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 0.5 および 3 nM です。 AST-1306 TsOH は、0.8 nM の IC50 で ErbB4 も阻害します。 AST-1306 TsOH はアニリノキナゾリン化合物であり、抗がん作用があります AST-1306 TsOH Chemical Structure
  43. GC33096 AST2818 mesylate アルフルチニブ (フルモネルチニブ) メシル酸塩は、EGFR の強力な阻害剤です。アルフルチニブ (フルモネルチニブ) メシル酸塩は、EGFR 活性変異および獲得耐性変異である T790M を阻害します。アルフルチニブ (フルモネルチニブ) メシル酸塩は、がん疾患、特に非小細胞肺がん (NSCLC) の研究に役立つ可能性があります。 AST2818 mesylate Chemical Structure
  44. GC35413 Astragaloside VI アストラガロシド VI は、EGFR/ERK シグナル伝達経路を活性化して創傷治癒を改善する可能性があります。 Astragaloside VI Chemical Structure
  45. GC10638 AT9283 AT9283 は、Aurora A/B、JAK2/3、Abl (T315I)、および Flt3 に対して強力な活性を持つマルチターゲット キナーゼ阻害剤です (IC50 は 1 ～ 30 nM の範囲)。 AT9283 は、in vitro および in vivo で複数の固形腫瘍の増殖と生存を阻害します。 AT9283 Chemical Structure
  46. GN10627 Atractylenolide I Atractylenolide I は、Atractylodes macrocephala の根茎に由来するセスキテルペンであり、神経保護、抗アレルギー、抗炎症、抗癌特性などの多様な生物活性を持っています。 Atractylenolide I は、A375 細胞のリン酸化 JAK2 および STAT3 のタンパク質レベルを低下させ、TLR4 拮抗剤として作用します。 Atractylenolide I Chemical Structure
  47. GC35435 AV-412 AV-412 (MP412) は、EGFR、EGFRL858R、EGFRT790M、EGFRL858R/T790M、および ErbB2 に対してそれぞれ 0.75、0.5、0.79、2.3、19 nM の IC50 を持つ EGFR 阻害剤です。 AV-412 Chemical Structure
  48. GC35436 AV-412 free base AV-412 遊離塩基 (MP-412 遊離塩基) は、EGFR、EGFRL858R、EGFRT790M、EGFRL858R/T790M、および ErbB2 に対してそれぞれ 0.75、0.5、0.79、2.3、19 nM の IC50 を持つ EGFR 阻害剤です。 AV-412 free base Chemical Structure
  49. GC19044 Avitinib maleate アビチニブ (Abivertinib) マレイン酸塩は、7.68 nM の IC50 を持つピロロピリミジンベースの不可逆的な上皮成長因子受容体 (EGFR) 阻害剤です。 Avitinib maleate Chemical Structure
  50. GC13433 AZ 960 AZ 960 は、0.45 nM の Ki を持つ JAK2 キナーゼの強力かつ特異的な阻害剤です。 AZ 960 Chemical Structure
  51. GC12955 AZ5104 AZ5104 は、AZD 9291 の活性な脱メチル化代謝物です。AZ5104 は、EGFRL858R/T790M、EGFRL858R、EGFRL861Q、EGFR、および ErbB4 に対してそれぞれ 1、6、1、25、および 7 nM の IC50 を持つ EGFR 阻害剤です。 AZ5104 Chemical Structure
  52. GC16308 AZD-9291 AZD-9291 (AZD9291) は、L858R に対する見かけの IC50 が 12 nM、L858R/T790M に対する見かけの IC50 がそれぞれ 1 nM である、共有結合性、経口活性、不可逆性、および変異体選択性の EGFR 阻害剤です。 AZD-9291 は、肺癌における EGFR 阻害剤に対する T790M を介した耐性を克服します。 AZD-9291 Chemical Structure
  53. GC16698 AZD-9291 mesylate AZD-9291 メシラート (AZD9291 メシラート) は、L858R に対して 12 nM、L858R/T790M に対して 1 nM の見かけの IC50 を持つ、共有結合、経口活性、不可逆的、および変異体選択的 EGFR 阻害剤です。オシメルチニブは、肺癌における EGFR 阻害剤に対する T790M を介した耐性を克服します。 AZD-9291 mesylate Chemical Structure
  54. GC12660 AZD1208 AZD1208 は、経口で生物学的に利用可能な、選択性の高い PIM キナーゼ阻害剤です。 AZD1208 Chemical Structure
  55. GC35447 AZD1208 hydrochloride AZD1208 塩酸塩は、経口で生物学的に利用可能な、選択性の高い PIM キナーゼ阻害剤です。 AZD1208 hydrochloride Chemical Structure
  56. GC12504 AZD1480 AZD1480 は JAK1 と JAK2 の ATP 競合阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 1.3 nM と <0.4 nM です。 AZD1480 Chemical Structure
  57. GC13143 AZD3759 AZD3759 (AZD3759) は、強力な経口活性のある中枢神経系浸透性の EGFR 阻害剤です。 Km ATP 濃度では、EGFRwt、EGFRL858R、および EGFRexon 19Del の IC50 は、それぞれ 0.3、0.2、および 0.2 nM です。 AZD3759 Chemical Structure
  58. GC13761 AZD8931 (Sapitinib) AZD8931 (サピチニブ) (AZD-8931) は、細胞内の EGFR、ErbB2、および ErbB3 に対してそれぞれ 4、3、および 4 nM の IC50 を持つ可逆的な ATP 競合的 EGFR 阻害剤です。 AZD8931 (Sapitinib) Chemical Structure
  59. GC18126 Balsalazide バルサラジドは、IL-6/STAT3 経路を調節することにより、大腸炎関連の発がんを抑制する可能性があります。 Balsalazide Chemical Structure
  60. GC35466 Balsalazide sodium hydrate バルサラジド ナトリウム水和物は、IL-6/STAT3 経路の調節を介して大腸炎関連の発がんを抑制する可能性があります。 Balsalazide sodium hydrate Chemical Structure
  61. GC11572 Bardoxolone methyl バルドキソロン メチル (NSC 713200; RTA 402; CDDO メチル エステル) は、Nrf2 経路の活性化剤および NF-κB 経路の阻害剤として作用する潜在的な抗腫瘍および抗炎症活性を持つ合成トリテルペノイド化合物です。 Bardoxolone methyl Chemical Structure
  62. GC14844 Baricitinib (LY3009104, INCB028050) バリシチニブ (LY3009104, INCB028050) (LY3009104; INCB028050) は、選択的かつ経口的に生物学的に利用可能な JAK1 および JAK2 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 5.9 nM および 5.7 nM です。 Baricitinib (LY3009104, INCB028050) Chemical Structure
  63. GC13830 Baricitinib phosphate リン酸バリシチニブ (LY3009104 リン酸; INCB028050 リン酸) は、生物学的に利用可能な選択的経口 JAK1/JAK2 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 5.9 nM および 5.7 nM です。 Baricitinib phosphate Chemical Structure
  64. GC64302 BAY 2476568 BAY 2476568 は強力で選択的な EGFR 阻害剤であり、野生型 EGFR といくつかの変異 (EGFRR ex20insSVD、EGFRR ex20insASV、EGFRR ex20insNPG) の IC50 は < 0.2 nM です。 BAY 2476568 Chemical Structure
  65. GC64017 Befotertinib Befotertinib (D-0316) は、第三世代の EGFR チロシンキナーゼ阻害剤です。 Befotertinib は、EGFR T790M 陽性の非小細胞肺がん (NSCLC) の研究に使用できます。 Befotertinib Chemical Structure
  66. GC33172 BGB-102 (JNJ-26483327) BGB-102 (JNJ-26483327) は、EGFR、HER2、および HER4 に対する強力なマルチキナーゼ阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 9.6 nM、18 nM、および 40.3 nM です。 BGB-102 (JNJ-26483327) Chemical Structure
  67. GC19066 BGB-283 BGB-283 is a novel and potent Raf Kinase and EGFR inhibitor with IC50 values of 23 and 29 nM for recombinant BRafV600E and EGFR, respectively. BGB-283 Chemical Structure
  68. GC38402 BI-4020 BI-4020 は、第 4 世代の経口活性型非共有 EGFR チロシンキナーゼ阻害剤です。 BI-4020 は、三重変異体 EGFR del19 T790M C797S バリアント (BaF3 細胞株で IC50=0.2 nM) だけでなく、二重変異体 EGFR del19 T790M および一次変異体 EGFR del19 (IC50=1 nM) も阻害します。 BI-4020 は、EGFR wt に対する活性も示します (IC50 = 190 nM)。 BI-4020 は、高いキノーム選択性と優れた DMPK 特性を示します。 BI-4020 Chemical Structure
  69. GC10087 BIBX 1382 BIBX 1382 (BIBX 1382) は、経口で活性な選択的 EGFR チロシンキナーゼ阻害剤であり、IC50 は 3 nM です。 BIBX 1382 は、ErbB2 (IC50=3.4 μM) およびその他の関連チロシンキナーゼ (IC50>10 μM) に対して > 1000 倍低い効力を示します。 BIBX 1382 はピリミド-ピリミジン化合物で、抗がん作用があります。 BIBX 1382 Chemical Structure
  70. GC63910 BLU-945 BLU-945 は、強力で選択性が高く、可逆的で経口的に活性な上皮成長因子受容体 (EGFR) チロシンキナーゼ阻害剤 (TKI) です。 BLU-945 は、L858R および/またはエクソン 19 欠失変異、T790M 変異、および C797S 変異を持つ EGFR を効果的に阻害できます。 BLU-945 は、非小細胞肺がん (NSCLC) を含む肺がんの研究に使用できます。 BLU-945 Chemical Structure
  71. GC32028 BMS-066 BMS-066 は IKKβ/Tyk2 シュードキナーゼ阻害剤で、IC50 はそれぞれ 9 nM と 72 nM です。 BMS-066 Chemical Structure
  72. GC10606 BMS-599626 Hydrochloride BMS-599626 塩酸塩 (AC480 塩酸塩) は、選択的かつ経口的に生物学的に利用可能な HER1 および HER2 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 20 および 30 nM です。 BMS-599626 塩酸塩は、HER4 (IC50=190 nM) に対しては最大 8 倍、VEGFR2、c-Kit、Lck、MEK に対しては >100 倍の効力を示します。 BMS-599626 塩酸塩は腫瘍細胞の増殖を阻害し、放射線療法に対する腫瘍の反応を高める可能性があります。 BMS-599626 Hydrochloride Chemical Structure
  73. GC13873 BMS-690514 BMS-690514 は、EGFR および VEGFR の強力な経口活性阻害剤です。 EGFR、HER 2、HER 4 の IC50 はそれぞれ 5、20、60 nM です。 BMS-690514 Chemical Structure
  74. GC12454 BMS-911543 BMS-911543 は選択的 JAK2 阻害剤であり、IC50 は 1.1 nM で、JAK1、JAK3、および TYK2 に対する選択性は低くなります (それぞれ IC50、75、360、66 nM)。 BMS-911543 Chemical Structure
  75. GC34063 BP-1-102 BP-1-102 は、転写因子 Stat3 の経口投与可能な低分子阻害剤であり、IC50 は 6.8 μM です。 BP-1-102 Chemical Structure
  76. GC42974 Brassinin ブラシニンは、アブラナ属の植物アレキシンの代謝です。 Brassinin Chemical Structure
  77. GC25168 Brepocitinib (PF-06700841) Brepocitinib (PF-06700841, PF-841) is a potent inhibitor of Tyk2 and Jak1 with IC50s of 23 nM, 17 nM, 77 nM for Tyk2, Jak1 and Jak2 respectively. It has appropriate in-family selectivity against JAK2 and JAK3. Brepocitinib (PF-06700841) Chemical Structure
  78. GC35554 Brevilin A Brevilin A は、経口で活性な STAT3/JAK 阻害剤です (STAT3 IC50= 10.6 μM)。ブレビリン A は、抗腫瘍活性、癌細胞に対する抗増殖活性を示し、アポトーシスとオートファジーを誘導することができます。 Brevilin A Chemical Structure
  79. GC10944 Butein ブテインは、PDE4 に対する IC50 が 10.4 μM の cAMP 特異的 PDE 阻害剤です。ブテインは、HepG2 細胞の EGFR および p60c-src に対して 16 および 65 μM の IC50 を持つ特定のタンパク質チロシンキナーゼ阻害剤です。ブテインは、FoxO3a を標的とすることにより、AKT および ERK/p38 MAPK 経路を介して HeLa 細胞をシスプラチンに感作します。ブテインは SIRT1 アクティベーター (STAC) です。 Butein Chemical Structure
  80. GC34076 C188-9 C188-9 (TTI-101) は STAT3 阻害剤で、Kd は 4.7 nM です。 C188-9 は、G-CSF による STAT3 の活性化と STAT3 依存性の遺伝子発現を阻害します。 C188-9 は、AML 細胞株および一次サンプルでアポトーシスを誘導し、一次 AML 芽球によるコロニー形成を阻害します。 C188-9 Chemical Structure
  81. GC12910 Canertinib (CI-1033) カネルチニブ (CI-1033) (CI-1033;PD-183805) は、強力で不可逆的な EGFR 阻害剤です。 7.4 および 9 nM の IC50 で細胞の EGFR および ErbB2 自己リン酸化を阻害します。 Canertinib (CI-1033) Chemical Structure
  82. GC12087 Canertinib dihydrochloride カネルチニブ二塩酸塩 (CI-1033 二塩酸塩) は、強力で不可逆的な EGFR 阻害剤です。 7.4 および 9 nM の IC50 で細胞の EGFR および ErbB2 自己リン酸化を阻害します。 Canertinib dihydrochloride Chemical Structure
  83. GC47061 CAY10763 A dual inhibitor of IDO1 and STAT3 activation CAY10763 Chemical Structure
  84. GC49139 CAY10784 A STAT3 inhibitor CAY10784 Chemical Structure
  85. GC35651 Cenisertib Cenisertib (AS-703569) は、Aurora-kinase-A/B、ABL1、AKT、STAT5、および FLT3 の活性をブロックする ATP 競合マルチキナーゼ阻害剤です。セニセルチブは、腫瘍性マスト細胞 (MC) のいくつかの異なる分子標的の活性をブロックすることにより、主要な増殖抑制効果を誘導します。セニセルチブは、膵臓、乳房、結腸、卵巣、肺の腫瘍および白血病の異種移植モデルにおける腫瘍増殖を阻害します。 Cenisertib Chemical Structure
  86. GC12083 CEP-33779 CEP-33779 は、IC50 が 1.8±0.6 nM の、新規の選択的で経口的に生物学的に利用可能な JAK2 阻害剤です。 CEP-33779 Chemical Structure
  87. GC15391 Cercosporamide セルコスポラミドは、IC50 が 50 nM 未満、Ki が 7 nM 未満の非常に強力な ATP 競合 Pkc1 キナーゼ阻害剤です。 Cercosporamide Chemical Structure
  88. GC11209 Cerdulatinib (PRT062070) セルデュラチニブ (PRT062070) (PRT062070) は、IC50 が 0.5 nM の選択的 Tyk2 阻害剤です。セルデュラチニブ (PRT062070) (PRT062070) も JAK および SYK の二重阻害剤であり、IC50 は JAK1、2、3、および SYK に対してそれぞれ 12、6、8、および 32 です。 Cerdulatinib (PRT062070) Chemical Structure
  89. GC34217 Cetuximab (C225) セツキシマブ (C225) (C225) は、上皮成長因子受容体 (EGFR) を阻害するヒト IgG1 モノクローナル抗体であり、SPR による EGFR の Kd は 0.201 nM です。セツキシマブ (C225) には強力な抗腫瘍活性があります。 Cetuximab (C225) Chemical Structure
  90. GC15950 CGP 52411 CGP 52411 (DAPH) は、IC50 が 0.3 μM で、選択性が高く、強力で、経口活性があり、ATP と競合する EGFR 阻害剤です。 CGP 52411 Chemical Structure
  91. GC25219 CH7233163 CH7233163 is a non-covalent ATP competitive inhibitor of EGFR-tyrosine kinase with antitumor activities against tumor with EGFR-Del19/T790M/C797S. CH7233163 Chemical Structure
  92. GC35684 CHMFL-EGFR-202 CHMFL-EGFR-202 は、上皮成長因子受容体 (EGFR) 変異キナーゼの強力で不可逆的な阻害剤であり、薬剤耐性変異 EGFR T790M および WT EGFR キナーゼの IC50 はそれぞれ 5.3 nM および 8.3 nM です。 CHMFL-EGFR-202は、細胞内のEGFR野生型に対してEGFR L858R / T790Mに対して約10倍の選択性を示します。 CHMFL-EGFR-202 は、EGFR との共有結合の「DFG-in-C-helix-out」不活性結合コンフォメーションを採用しており、EGFR 変異体による非小細胞肺癌 (NSCLC) 細胞株に対する強力な抗増殖効果があります。 CHMFL-EGFR-202 Chemical Structure
  93. GN10327 Chrysophanol クリソファノール (クリソファニック酸) は天然のアントラキノンであり、EGF による EGFR のリン酸化を阻害し、AKT および mTOR/p70S6K の活性化を抑制します。 Chrysophanol Chemical Structure
  94. GC11652 CHZ868 CHZ868 は、EPOR JAK2 WT Ba/F3 細胞での IC50 が 0.17 μM の II 型 JAK2 阻害剤です。 CHZ868 Chemical Structure
  95. GC17790 CL-387785 (EKI-785) CL-387785 (EKI-785)(EKI785; WAY-EKI 785) は、IC50 が 370 pM の不可逆的な EGFR 阻害剤です。 CL-387785 (EKI-785) Chemical Structure
  96. GC34238 CMD178 CMD178 は、IL-2/s IL-2Rα シグナル伝達によって誘導される Foxp3 および STAT5 の発現を一貫して低下させ、Treg 細胞の発生を阻害するリード ペプチドです。 CMD178 Chemical Structure
  97. GC35715 CMD178 TFA CMD178 TFA は、IL-2/s IL-2Rα シグナル伝達によって誘導される Foxp3 および STAT5 の発現を一貫して低下させ、Treg 細胞の発生を阻害するリードペプチドです。 CMD178 TFA Chemical Structure
  98. GC11264 CNX-2006 CNX-2006 は、EGFRT790M に対する IC50 が 20 nM 未満の変異体選択的かつ不可逆的な EGFR 阻害剤です。 CNX-2006 Chemical Structure
  99. GC14695 CO-1686 (AVL-301) CO-1686 (AVL-301) (CO-1686) は、T790M を含む EGFR の変異型を特異的に標的とする経口送達キナーゼ阻害剤であり、EGFRL858R/T790M および EGFRWT の Ki 値は、それぞれ 21.5 nM および 303.3 nM です。 CO-1686 (AVL-301) Chemical Structure
  100. GC14854 Colivelin コリベリンは、脳浸透性神経保護ペプチドであり、STAT3 の強力な活性化因子であり、in vitro で STAT3 を活性化することにより神経細胞死を抑制します。 Colivelin Chemical Structure
  101. GC35720 Colivelin TFA コリベリン TFA は、脳浸透性神経保護ペプチドであり、STAT3 の強力な活性化因子であり、in vitro で STAT3 を活性化することにより神経細胞死を抑制します。 Colivelin TFA Chemical Structure

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