JAK/STAT Signaling
対象は JAK/STAT Signaling
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- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC38006 β-Hydroxyisovalerylshikonin Beta-hydroxyisovalerylshikonin は Lithospermium radix から分離された天然物であり、プロテイン チロシン キナーゼ (PTK) の強力な阻害剤として作用し、EGFR および v-Src 受容体に対する IC50 はそれぞれ 0.7μM および 1μM です。 β-ヒドロキシイソバレリルシコニンは、さまざまな腫瘍細胞株に対して有効であり、NCI-H522 および DMS114 細胞で最も効率的に細胞死を誘導します。
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GC34964
(1S,3R,5R)-PIM447 dihydrochloride
(1S,3R,5R)-LGH447 dihydrochloride
(1S,3R,5R)-PIM447 (二塩酸塩) は、米国特許出願公開第 20100056576 A1 号から抽出された PIM 阻害剤であり、化合物例 72 は、Pim1 では 0.095 μM、Pim2 では 0.522 μM、Pim3 では 0.369 μM の IC50 値を持っています。 - GC34971 (3R,4S)-Tofacitinib (3R,4S)-トファシチニブは、トファシチニブの活性の低いエナンチオマーです。
- GC34972 (3S,4R)-Tofacitinib (3S,4R)-トファシチニブは、トファシチニブの活性の低いエナンチオマーです。
- GC34973 (3S,4S)-Tofacitinib (3S,4S)-トファシチニブは、トファシチニブの活性が低い S-エナンチオマーです。
- GC61807 (E/Z)-AG490 (E/Z)-AG490 ((E/Z)-Tyrphostin AG490) は、(E)-AG490 と (Z)-AG490 異性体のラセミ化合物です。 (E)-AG490 は、EGFR、Stat-3、および JAK2/3 を阻害するチロシンキナーゼ阻害剤です。
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GC63864
(E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride
(E/Z)-TG02 hydrochloride; (E/Z)-SB1317 hydrochloride
(E/Z)-ゾチラシクリブ ((E/Z)-TG02) 塩酸塩は、強力な CDK2、JAK2、および FLT3 阻害剤です。 -
GC69836
(R,R)-VVD-118313
(R,R)-VVD-118313は、VVD-118313の異性体です。VVD-118313は、選択的なJAK1阻害剤であり、JAK1依存性の反転分子リン酸化と細胞因子シグナルを阻止することができます。VVD-118313は癌研究に使用されることがあります。
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GC63797
(S)-Sunvozertinib
(S)-DZD9008
(S)-Sunvozertinib ((S)-DZD9008)、Sunvozertinib の S-エナンチオマーは、EGFR エクソン 20 NPH および ASV 挿入、EGFR L858R/T790M 変異、および Her2 エクソン 20 YVMA 挿入に対して阻害活性を示します (IC50=51.2 nM、51.9 nM 、1 nM、および 21.2 nM、それぞれ)。 (S)-Sunvozertinib は BTK も阻害します。 -
GC46503
2-(1,8-Naphthyridin-2-yl)phenol
2-NP
2-(1,8-ナフチリジン-2-イル)フェノールは、STAT1 転写の選択的エンハンサーです。 2-(1,8-ナフチリジン-2-イル)フェノールは、IFN-γの能力を高めることができます。ヒト乳癌および線維肉腫細胞の増殖を阻害します。 -
GC12138
5,15-DPP
5,15-Diphenylporphyrin,STAT3 Inhibitor VIII
5,15-DPP (5,15-DPP) は選択的な STAT3-SH2 アンタゴニストです (STAT3 と STAT1 の IC50 はそれぞれ 0.28 μM と 10 μM)。 -
GC32023
Abrocitinib (PF-04965842)
PF-04965842
アブロシチニブ (PF-04965842) (PF-04965842) は強力な経口活性の選択的 JAK1 阻害剤で、JAK1 と JAK2 の IC50 はそれぞれ 29 と 803 nM です。 - GC62272 AC-4-130 AC-4-130 は強力な STAT5 SH2 ドメイン阻害剤です。 AC-4-130 は STAT5 に直接結合し、STAT5 の活性化、二量体化、核移行、および STAT5 依存性の遺伝子転写を妨害します。 AC-4-130 は、FLT3-ITD 駆動型白血病細胞の細胞周期停止とアポトーシスを誘導します。 AC-4-130 には抗がん作用があり、急性骨髄性白血病 (AML) における病理学的レベルの STAT5 活性を効率的にブロックできます。
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GC13257
AC480 (BMS-599626)
BMS-599626
AC480 (BMS-599626) (AC480) は、選択的かつ経口的に生物学的に利用可能な HER1 および HER2 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 20 および 30 nM です。 AC480 (BMS-599626) は、HER4 (IC50=190 nM) に対しては最大 8 倍、VEGFR2、c-Kit、Lck、MEK に対しては >100 倍の効力を示します。 AC480 (BMS-599626) は腫瘍細胞の増殖を阻害し、放射線療法に対する腫瘍の反応を高める可能性があります。 -
GC11892
AEE788 (NVP-AEE788)
NVP-AEE788
AEE788 (NVP-AEE788) は、それぞれ 2 および 6 nM の IC50 値を持つ EGFR および ErbB2 の阻害剤です。 -
GC50003
AG 490
EGFRキナーゼ阻害剤。また、JAK2、JAK3阻害剤。
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GC11744
AG 555
Tyrphostin AG-555, Tyrphostin B46
強力な抗レトロウイルス薬である AG 555 (Tyrphostin AG 555) は、EGFR の強力かつ選択的な阻害剤であり、Cdk2 の活性化をブロックします。 -
GC13168
AG 825
Tyrphostin AG825
AG 825 (Tyrphostin AG 825) は、0.35 μM の IC50 でチロシンリン酸化を抑制する、選択的かつ ATP 競合的な ErbB2 阻害剤です。 -
GC14494
AG 99
Tyrphostin 46, Tyrphostin AG-99
AG 99 ((E)-Tyrphostin 46) は強力な EGFR 阻害剤です。 -
GC17226
AG-1478
Tyrphostin AG-1478; AG 1478; NSC 693255; AG1478
AG-1478 (Tyrphostin AG-1478) は、IC50 が 3 nM の選択的 EGFR チロシンキナーゼ阻害剤です。 -
GC12864
AG-1557
Tyrphostin AG-1557
AG-1557 は、上皮成長因子受容体 (EGFR) チロシンキナーゼの特異的な ATP 競合阻害剤であり、pIC50 値は 8.194 です。 -
GC17647
AG-18
RG50810, RG50858, TX 825, Tyrphostin 23, Tyrphostin AG18
AG-18 (Tyrphostin A23) は、それぞれ IC50 と Kiof 35 および 11 μM を持つ EGFR 阻害剤です。 -
GC13854
AG-490 (Tyrphostin B42)
Tyrphostin AG-490
AG-490(Tyrphostin B42)(Tyrphostin AG-490(Tyrphostin B42))は、EGFR、Stat-3およびJAK2 / 3を阻害するチロシンキナーゼ阻害剤です。
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GN10705
Alantolactone
(+)-Alantolactone, NSC 333843, NSC 93131
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GC64398
Almonertinib mesylate
HS-10296 mesylate
アルモネルチニブ (HS-10296) メシル酸塩は、EGFR 感作変異および T790M 耐性変異に対して高い選択性を持つ、経口投与可能な不可逆的な第 3 世代の EGFR チロシンキナーゼ阻害剤です。メシル酸アルモネルチニブは、T790M、T790M/L858R、および T790M/Del19 に対して優れた阻害活性を示し (IC50: それぞれ 0.37、0.29、および 0.21 nM)、野生型に対してはあまり効果がありません (3.39 nM)。メシル酸アルモネルチニブは、非小細胞肺がんの研究に使用されています。 -
GC67749
Amivantamab
JNJ-61186372
アミバンタマブ(JNJ-61186372)は、免疫抗がん活性を持つ人間のEGFR-MET二重特異抗体です。
- GC60585 Angoline アンゴリンは、強力かつ選択的な IL6/STAT3 シグナル伝達経路阻害剤であり、IC50 は 11.56 μM です。アンゴリンは、STAT3 のリン酸化とその標的遺伝子の発現を阻害し、がん細胞の増殖を阻害します。
- GC60586 Angoline hydrochloride アンゴリン塩酸塩は、強力かつ選択的な IL6/STAT3 シグナル伝達経路阻害剤であり、IC50 は 11.56 μM です。アンゴリン塩酸塩は、STAT3 のリン酸化とその標的遺伝子の発現を阻害し、がん細胞の増殖を阻害します。
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GC17283
AP26113
Brigatinib
AP26113 (ブリガチニブ類似体) は、未分化リンパ腫キナーゼ (ALK) の強力かつ選択的な活性阻害剤です (特許 US20140066406 A1)。 - GC10439 APTSTAT3-9R 特異的な STAT3 結合ペプチドである APTSTAT3-9R は、STAT3 のリン酸化を特異的にブロックすることにより、STAT3 の活性化と下流のシグナル伝達を阻害します。 APTSTAT3-9R は、抗増殖効果と抗腫瘍活性を発揮します。
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GC35395
Arnicolide D
ARD
アルニコリド D は、ムカデ ミニマから分離されたセスキテルペン ラクトンです。アルニコライド D は、細胞周期を調節し、カスパーゼ シグナル伝達経路を活性化し、PI3K/AKT/mTOR および STAT3 シグナル伝達経路を阻害します。アルニコライド D は、鼻咽頭癌 (NPC) の細胞生存率を濃度および時間依存的に阻害します。 -
GC12478
ARRY-380
ARRY380; ARRY 380
EGFR (ErbB1) の阻害剤である ARRY-380 は、特許 WO2015153959A2 の化合物 249 から抽出されます。ARRY-380 は、HER2 の強力な選択的 ATP 競合的経口活性阻害剤です。 -
GC10889
Artesunate
Artesunic Acid, NSC 712571, WR 256283
自然産物アルテミシニンの導関数
- GC19039 AS1517499 AS1517499 は、強力で脳透過性の STAT6 リン酸化阻害剤であり、IC50 は 21 nM です。
- GC61574 AS1810722 AS1810722 は、IC50 が 1.9 nM の経口活性のある強力な STAT6 阻害剤です。
- GC38736 AS2863619 AS2863619 は、さまざまな免疫疾患の治療のために、抗原特異的エフェクター/メモリー T 細胞を Foxp3+ 制御性 T (Treg) 細胞に変換することを可能にします。
- GC38737 AS2863619 free base AS2863619 遊離塩基は、さまざまな免疫疾患の治療のために、抗原特異的エフェクター/メモリー T 細胞の Foxp3+ 制御性 T (Treg) 細胞への変換を可能にします。
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GC40715
Ascochlorin
Antibiotic LL-Z1272γ, Ilicicolin D, NSC 287492
イソプレノイド抗生物質であるアスコクロリン (イリシコリン D) は、主に STAT3 シグナル伝達カスケードの抑制を介してその抗腫瘍効果を媒介します。 -
GC11691
AST-1306
AST1306; AST 1306
AST-1306 (AST-1306) は、経口活性で不可逆的な EGFR および ErbB2 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 0.5 および 3 nM です。 AST-1306 は、0.8 nM の IC50 で ErbB4 も阻害します。 AST-1306はアニリノキナゾリン化合物で、抗がん作用があります。 -
GC15669
AST-1306 TsOH
Allitinib
AST-1306 TsOH (AST-1306 (TsOH)) は、経口活性で不可逆的な EGFR および ErbB2 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 0.5 および 3 nM です。 AST-1306 TsOH は、0.8 nM の IC50 で ErbB4 も阻害します。 AST-1306 TsOH はアニリノキナゾリン化合物であり、抗がん作用があります -
GC33096
AST2818 mesylate
AST2818
アルフルチニブ (フルモネルチニブ) メシル酸塩は、EGFR の強力な阻害剤です。アルフルチニブ (フルモネルチニブ) メシル酸塩は、EGFR 活性変異および獲得耐性変異である T790M を阻害します。アルフルチニブ (フルモネルチニブ) メシル酸塩は、がん疾患、特に非小細胞肺がん (NSCLC) の研究に役立つ可能性があります。 - GC35413 Astragaloside VI アストラガロシド VI は、EGFR/ERK シグナル伝達経路を活性化して創傷治癒を改善する可能性があります。
- GN10627 Atractylenolide I
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GC35435
AV-412
MP-412
AV-412 (MP412) は、EGFR、EGFRL858R、EGFRT790M、EGFRL858R/T790M、および ErbB2 に対してそれぞれ 0.75、0.5、0.79、2.3、19 nM の IC50 を持つ EGFR 阻害剤です。 -
GC35436
AV-412 free base
MP-412 free base
AV-412 遊離塩基 (MP-412 遊離塩基) は、EGFR、EGFRL858R、EGFRT790M、EGFRL858R/T790M、および ErbB2 に対してそれぞれ 0.75、0.5、0.79、2.3、19 nM の IC50 を持つ EGFR 阻害剤です。 - GC19044 Avitinib maleate アビチニブ (Abivertinib) マレイン酸塩は、7.68 nM の IC50 を持つピロロピリミジンベースの不可逆的な上皮成長因子受容体 (EGFR) 阻害剤です。
- GC12955 AZ5104 AZ5104 は、AZD 9291 の活性な脱メチル化代謝物です。AZ5104 は、EGFRL858R/T790M、EGFRL858R、EGFRL861Q、EGFR、および ErbB4 に対してそれぞれ 1、6、1、25、および 7 nM の IC50 を持つ EGFR 阻害剤です。
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GC16308
AZD-9291
osimertinib
AZD-9291(AZD9291)は、共有結合型で、経口的に活性であり、不可逆的であり、突然変異選択的なEGFR阻害剤であり、L858Rに対して12 nMの明らかなIC50を持ち、L858R / T790Mに対しては1 nMです。 AZD-9291は肺がんにおけるT790M媒介性EGFR阻害剤耐性を克服します。
- GC16698 AZD-9291 mesylate AZD-9291 メシラート (AZD9291 メシラート) は、L858R に対して 12 nM、L858R/T790M に対して 1 nM の見かけの IC50 を持つ、共有結合、経口活性、不可逆的、および変異体選択的 EGFR 阻害剤です。オシメルチニブは、肺癌における EGFR 阻害剤に対する T790M を介した耐性を克服します。
- GC35447 AZD1208 hydrochloride AZD1208 塩酸塩は、経口で生物学的に利用可能な、選択性の高い PIM キナーゼ阻害剤です。
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GC13143
AZD3759
AZD3759
AZD3759 (AZD3759) は、強力な経口活性のある中枢神経系浸透性の EGFR 阻害剤です。 Km ATP 濃度では、EGFRwt、EGFRL858R、および EGFRexon 19Del の IC50 は、それぞれ 0.3、0.2、および 0.2 nM です。 -
GC13761
AZD8931 (Sapitinib)
Sapitinib
AZD8931 (サピチニブ) (AZD-8931) は、細胞内の EGFR、ErbB2、および ErbB3 に対してそれぞれ 4、3、および 4 nM の IC50 を持つ可逆的な ATP 競合的 EGFR 阻害剤です。 - GC18126 Balsalazide バルサラジドは、IL-6/STAT3 経路を調節することにより、大腸炎関連の発がんを抑制する可能性があります。
- GC35466 Balsalazide sodium hydrate バルサラジド ナトリウム水和物は、IL-6/STAT3 経路の調節を介して大腸炎関連の発がんを抑制する可能性があります。
- GC64302 BAY 2476568 BAY 2476568 は強力で選択的な EGFR 阻害剤であり、野生型 EGFR といくつかの変異 (EGFRR ex20insSVD、EGFRR ex20insASV、EGFRR ex20insNPG) の IC50 は < 0.2 nM です。
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GC64017
Befotertinib
D-0316
Befotertinib (D-0316) は、第三世代の EGFR チロシンキナーゼ阻害剤です。 Befotertinib は、EGFR T790M 陽性の非小細胞肺がん (NSCLC) の研究に使用できます。 - GC33172 BGB-102 (JNJ-26483327) BGB-102 (JNJ-26483327) は、EGFR、HER2、および HER4 に対する強力なマルチキナーゼ阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 9.6 nM、18 nM、および 40.3 nM です。
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GC19066
BGB-283
BGB-283は、再構築BRafV600EおよびEGFRに対するIC50値がそれぞれ23および29 nMである、新規かつ強力なRafキナーゼおよびEGFR阻害剤です。
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GC68759
BI-1622
BI-1622は、口服により効果的で高選択性のHER2(ERBB2)阻害剤であり、IC50は7nMです。BI-1622はEGFRに対する選択性が25倍以上あります。BI-1622は、H2170およびPC9細胞を移植したマウスモデルで高い体内抗腫瘍効果を示し、良好な活性分子代謝および薬物動態特性を有しています。
- GC38402 BI-4020 BI-4020 は、第 4 世代の経口活性型非共有 EGFR チロシンキナーゼ阻害剤です。 BI-4020 は、三重変異体 EGFR del19 T790M C797S バリアント (BaF3 細胞株で IC50=0.2 nM) だけでなく、二重変異体 EGFR del19 T790M および一次変異体 EGFR del19 (IC50=1 nM) も阻害します。 BI-4020 は、EGFR wt に対する活性も示します (IC50 = 190 nM)。 BI-4020 は、高いキノーム選択性と優れた DMPK 特性を示します。
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GC68762
BI-4142
BI-4142は、口服可能であり、有効かつ高選択性のHER2阻害剤であり、IC50値は5nMです。
- GC63910 BLU-945 BLU-945 は、強力で選択性が高く、可逆的で経口的に活性な上皮成長因子受容体 (EGFR) チロシンキナーゼ阻害剤 (TKI) です。 BLU-945 は、L858R および/またはエクソン 19 欠失変異、T790M 変異、および C797S 変異を持つ EGFR を効果的に阻害できます。 BLU-945 は、非小細胞肺がん (NSCLC) を含む肺がんの研究に使用できます。
- GC32028 BMS-066 BMS-066 は IKKβ/Tyk2 シュードキナーゼ阻害剤で、IC50 はそれぞれ 9 nM と 72 nM です。
- GC34063 BP-1-102 BP-1-102 は、転写因子 Stat3 の経口投与可能な低分子阻害剤であり、IC50 は 6.8 μM です。
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GC42974
Brassinin
BSN
ブラシニンは、アブラナ属の植物アレキシンの代謝です。 -
GC25168
Brepocitinib (PF-06700841)
PF-841
ブレポシチニブ(PF-06700841、PF-841)は、Tyk2およびJak1の強力な阻害剤であり、それぞれTyk2、Jak1、およびJak2のIC50が23 nM、17 nM、77 nMです。JAK2およびJAK3に対して適切なファミリー内選択性を持っています。
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GC35554
Brevilin A
6-O-Angeloylprenolin, Brevelin A
Brevilin A は、経口で活性な STAT3/JAK 阻害剤です (STAT3 IC50= 10.6 μM)。ブレビリン A は、抗腫瘍活性、癌細胞に対する抗増殖活性を示し、アポトーシスとオートファジーを誘導することができます。 -
GC10944
Butein
2’,3,4,4’tetrahydroxy Chalcone
ブテインは、PDE4 に対する IC50 が 10.4 μM の cAMP 特異的 PDE 阻害剤です。ブテインは、HepG2 細胞の EGFR および p60c-src に対して 16 および 65 μM の IC50 を持つ特定のタンパク質チロシンキナーゼ阻害剤です。ブテインは、FoxO3a を標的とすることにより、AKT および ERK/p38 MAPK 経路を介して HeLa 細胞をシスプラチンに感作します。ブテインは SIRT1 アクティベーター (STAC) です。 -
GC68819
Butyzamide
Butyzamideは、経口投与で有効なMpl活性化剤であり、Mplは血小板生成因子(TPO)受容体です。 ButyzamideはJAK2、STAT3、STAT5およびMAPKのリン酸化レベルを増加させます。Butyzamideはマウス異種移植実験において人間の血小板レベルを増加させます。
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GC34076
C188-9
TTI-101
C188-9 (TTI-101) は STAT3 阻害剤で、Kd は 4.7 nM です。 C188-9 は、G-CSF による STAT3 の活性化と STAT3 依存性の遺伝子発現を阻害します。 C188-9 は、AML 細胞株および一次サンプルでアポトーシスを誘導し、一次 AML 芽球によるコロニー形成を阻害します。 - GC12910 Canertinib (CI-1033) カネルチニブ (CI-1033) (CI-1033;PD-183805) は、強力で不可逆的な EGFR 阻害剤です。 7.4 および 9 nM の IC50 で細胞の EGFR および ErbB2 自己リン酸化を阻害します。
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GC47061
CAY10763
IDO1とSTAT3活性化の二重阻害剤
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GC49139
CAY10784
STAT3阻害剤
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GC35651
Cenisertib
AS-703569; R-763
Cenisertib (AS-703569) は、Aurora-kinase-A/B、ABL1、AKT、STAT5、および FLT3 の活性をブロックする ATP 競合マルチキナーゼ阻害剤です。セニセルチブは、腫瘍性マスト細胞 (MC) のいくつかの異なる分子標的の活性をブロックすることにより、主要な増殖抑制効果を誘導します。セニセルチブは、膵臓、乳房、結腸、卵巣、肺の腫瘍および白血病の異種移植モデルにおける腫瘍増殖を阻害します。 -
GC11209
Cerdulatinib (PRT062070)
PRT062070, PRT2070
セルデュラチニブ (PRT062070) (PRT062070) は、IC50 が 0.5 nM の選択的 Tyk2 阻害剤です。セルデュラチニブ (PRT062070) (PRT062070) も JAK および SYK の二重阻害剤であり、IC50 は JAK1、2、3、および SYK に対してそれぞれ 12、6、8、および 32 です。 -
GC34217
Cetuximab (C225)
C225
Cetuximab (C225)は、マウス抗EGFRモノクローナル抗体M225の可変領域とヒトIgG1定常領域を融合させて生成されたキメラモノクローナル抗体である。 -
GC15950
CGP 52411
CGP 52411, 4,5-Dianilinophthalimide
CGP 52411 (DAPH) は、IC50 が 0.3 μM で、選択性が高く、強力で、経口活性があり、ATP と競合する EGFR 阻害剤です。 -
GC25219
CH7233163
CH7233163は、EGFR-チロシンキナーゼの非共有結合型ATP競争阻害剤であり、EGFR-Del19/T790M/C797Sを持つ腫瘍に対する抗腫瘍活性があります。
- GC35684 CHMFL-EGFR-202 CHMFL-EGFR-202 は、上皮成長因子受容体 (EGFR) 変異キナーゼの強力で不可逆的な阻害剤であり、薬剤耐性変異 EGFR T790M および WT EGFR キナーゼの IC50 はそれぞれ 5.3 nM および 8.3 nM です。 CHMFL-EGFR-202は、細胞内のEGFR野生型に対してEGFR L858R / T790Mに対して約10倍の選択性を示します。 CHMFL-EGFR-202 は、EGFR との共有結合の「DFG-in-C-helix-out」不活性結合コンフォメーションを採用しており、EGFR 変異体による非小細胞肺癌 (NSCLC) 細胞株に対する強力な抗増殖効果があります。
- GC11652 CHZ868 CHZ868 は、EPOR JAK2 WT Ba/F3 細胞での IC50 が 0.17 μM の II 型 JAK2 阻害剤です。
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GC17790
CL-387785 (EKI-785)
EKB-785, EKI-785, WAY-EKI-785
CL-387785 (EKI-785)(EKI785; WAY-EKI 785) は、IC50 が 370 pM の不可逆的な EGFR 阻害剤です。 - GC34238 CMD178 CMD178 は、IL-2/s IL-2Rα シグナル伝達によって誘導される Foxp3 および STAT5 の発現を一貫して低下させ、Treg 細胞の発生を阻害するリード ペプチドです。
- GC35715 CMD178 TFA CMD178 TFA は、IL-2/s IL-2Rα シグナル伝達によって誘導される Foxp3 および STAT5 の発現を一貫して低下させ、Treg 細胞の発生を阻害するリードペプチドです。
- GC11264 CNX-2006 CNX-2006 は、EGFRT790M に対する IC50 が 20 nM 未満の変異体選択的かつ不可逆的な EGFR 阻害剤です。
- GC14854 Colivelin Colivelin(CLN)は、脳浸透性の神経保護ペプチドである。
- GC35720 Colivelin TFA コリベリン TFA は、脳浸透性神経保護ペプチドであり、STAT3 の強力な活性化因子であり、in vitro で STAT3 を活性化することにより神経細胞死を抑制します。
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GC13279
Corylifol A
Corylinin
コリリフォール A は、IL-6 による STAT3 の活性化とリン酸化を 0.81 μM の IC50 で阻害します。 - GC13091 CP-724714 CP-724714 は、強力で選択的な経口活性 ErbB2 (HER2) チロシンキナーゼ阻害剤であり、IC50 は 10 nM です。 CP-724714 は、EGFR キナーゼに対して顕著な選択性を示します (IC50=6400 nM)。 CP-724714 は、無傷の細胞で ErbB2 受容体の自己リン酸化を強力に阻害します。抗腫瘍活動。
- GN10501 Cryptotanshinone
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GC13347
Cucurbitacin I
Elatericin B; JSI-124; NSC-521777
An inhibitor STAT3/JAK signaling - GN10442 Curculigoside
- GC35762 CX-6258 hydrochloride hydrate CX-6258 塩酸塩水和物は、Pim-1、Pim-2、および Pim-3 の IC50 がそれぞれ 5 nM、25 nM、および 16 nM である、強力でキナーゼ選択的な pan-Pim キナーゼ阻害剤です。
- GC38180 Cyasterone
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GC10225
Dacomitinib (PF299804, PF299)
PF-00299804; PF-299804; PF 299804; PF 00299804
ダコミチニブ (PF299804、PF299) (PF-00299804) は、キナーゼの ERBB ファミリーの特異的かつ不可逆的な阻害剤であり、EGFR、ERBB2、および ERBB4 に対してそれぞれ 6 nM、45.7 nM、および 73.7 nM の IC50 を示します。 -
GC65020
Danvatirsen
AZD9150
Danvatirsen は、潜在的な抗腫瘍活性を持つ STAT3 をターゲットとするアンチセンス オリゴヌクレオチドです。ダンバチルセンは STAT3 mRNA に結合し、それによって転写産物の翻訳を阻害します。 STAT3 発現の抑制は、腫瘍細胞のアポトーシスを誘導し、腫瘍細胞の増殖を減少させます。 - GC31660 Delgocitinib (JTE-052) デルゴシチニブ (JTE-052) (JTE-052) は、JAK1、JAK2、JAK3、Tyk2 の IC50 がそれぞれ 2.8、2.6、13、58 nM の特異的 JAK 阻害剤です。
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GC43406
Delphinidin (chloride)
Ephdine
アントシアニジンの 1 つであるデルフィニジン (塩化物) は、ベリーや赤ワインから分離されます。 - GC71575 Deuruxolitinib Deuruxolitinib重水素化RuxolitinibはJAK 1/JAK 2の活性を調節する。
- GC34101 Dihydroisotanshinone I
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GN10115
Diosgenin
Nitogenin, NSC 33396, 3β-hydroxy-5-Spirostene