STAT
STAT (signal transducer and activator of transcription) are involved in the development and function of the immune system and play a role in maintaining immune tolerance and tumour surveillance.
製品は STAT
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC61807 (E/Z)-AG490 (E/Z)-AG490 ((E/Z)-Tyrphostin AG490) は、(E)-AG490 と (Z)-AG490 異性体のラセミ化合物です。 (E)-AG490 は、EGFR、Stat-3、および JAK2/3 を阻害するチロシンキナーゼ阻害剤です。
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GC69836
(R,R)-VVD-118313
(R,R)-VVD-118313は、VVD-118313の異性体です。VVD-118313は、選択的なJAK1阻害剤であり、JAK1依存性の反転分子リン酸化と細胞因子シグナルを阻止することができます。VVD-118313は癌研究に使用されることがあります。
- GC46503 2-(1,8-Naphthyridin-2-yl)phenol 2-(1,8-ナフチリジン-2-イル)フェノールは、STAT1 転写の選択的エンハンサーです。 2-(1,8-ナフチリジン-2-イル)フェノールは、IFN-γの能力を高めることができます。ヒト乳癌および線維肉腫細胞の増殖を阻害します。
- GC12138 5,15-DPP 5,15-DPP (5,15-DPP) は選択的な STAT3-SH2 アンタゴニストです (STAT3 と STAT1 の IC50 はそれぞれ 0.28 μM と 10 μM)。
- GC62272 AC-4-130 AC-4-130 は強力な STAT5 SH2 ドメイン阻害剤です。 AC-4-130 は STAT5 に直接結合し、STAT5 の活性化、二量体化、核移行、および STAT5 依存性の遺伝子転写を妨害します。 AC-4-130 は、FLT3-ITD 駆動型白血病細胞の細胞周期停止とアポトーシスを誘導します。 AC-4-130 には抗がん作用があり、急性骨髄性白血病 (AML) における病理学的レベルの STAT5 活性を効率的にブロックできます。
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GC13854
AG-490 (Tyrphostin B42)
AG-490(Tyrphostin B42)(Tyrphostin AG-490(Tyrphostin B42))は、EGFR、Stat-3およびJAK2 / 3を阻害するチロシンキナーゼ阻害剤です。
- GN10705 Alantolactone
- GC60585 Angoline アンゴリンは、強力かつ選択的な IL6/STAT3 シグナル伝達経路阻害剤であり、IC50 は 11.56 μM です。アンゴリンは、STAT3 のリン酸化とその標的遺伝子の発現を阻害し、がん細胞の増殖を阻害します。
- GC60586 Angoline hydrochloride アンゴリン塩酸塩は、強力かつ選択的な IL6/STAT3 シグナル伝達経路阻害剤であり、IC50 は 11.56 μM です。アンゴリン塩酸塩は、STAT3 のリン酸化とその標的遺伝子の発現を阻害し、がん細胞の増殖を阻害します。
- GC10439 APTSTAT3-9R 特異的な STAT3 結合ペプチドである APTSTAT3-9R は、STAT3 のリン酸化を特異的にブロックすることにより、STAT3 の活性化と下流のシグナル伝達を阻害します。 APTSTAT3-9R は、抗増殖効果と抗腫瘍活性を発揮します。
- GC35395 Arnicolide D アルニコリド D は、ムカデ ミニマから分離されたセスキテルペン ラクトンです。アルニコライド D は、細胞周期を調節し、カスパーゼ シグナル伝達経路を活性化し、PI3K/AKT/mTOR および STAT3 シグナル伝達経路を阻害します。アルニコライド D は、鼻咽頭癌 (NPC) の細胞生存率を濃度および時間依存的に阻害します。
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GC10889
Artesunate
自然産物アルテミシニンの導関数
- GC19039 AS1517499 AS1517499 は、強力で脳透過性の STAT6 リン酸化阻害剤であり、IC50 は 21 nM です。
- GC61574 AS1810722 AS1810722 は、IC50 が 1.9 nM の経口活性のある強力な STAT6 阻害剤です。
- GC38736 AS2863619 AS2863619 は、さまざまな免疫疾患の治療のために、抗原特異的エフェクター/メモリー T 細胞を Foxp3+ 制御性 T (Treg) 細胞に変換することを可能にします。
- GC38737 AS2863619 free base AS2863619 遊離塩基は、さまざまな免疫疾患の治療のために、抗原特異的エフェクター/メモリー T 細胞の Foxp3+ 制御性 T (Treg) 細胞への変換を可能にします。
- GC40715 Ascochlorin イソプレノイド抗生物質であるアスコクロリン (イリシコリン D) は、主に STAT3 シグナル伝達カスケードの抑制を介してその抗腫瘍効果を媒介します。
- GN10627 Atractylenolide I
- GC18126 Balsalazide バルサラジドは、IL-6/STAT3 経路を調節することにより、大腸炎関連の発がんを抑制する可能性があります。
- GC35466 Balsalazide sodium hydrate バルサラジド ナトリウム水和物は、IL-6/STAT3 経路の調節を介して大腸炎関連の発がんを抑制する可能性があります。
- GC34063 BP-1-102 BP-1-102 は、転写因子 Stat3 の経口投与可能な低分子阻害剤であり、IC50 は 6.8 μM です。
- GC42974 Brassinin ブラシニンは、アブラナ属の植物アレキシンの代謝です。
- GC35554 Brevilin A Brevilin A は、経口で活性な STAT3/JAK 阻害剤です (STAT3 IC50= 10.6 μM)。ブレビリン A は、抗腫瘍活性、癌細胞に対する抗増殖活性を示し、アポトーシスとオートファジーを誘導することができます。
- GC34076 C188-9 C188-9 (TTI-101) は STAT3 阻害剤で、Kd は 4.7 nM です。 C188-9 は、G-CSF による STAT3 の活性化と STAT3 依存性の遺伝子発現を阻害します。 C188-9 は、AML 細胞株および一次サンプルでアポトーシスを誘導し、一次 AML 芽球によるコロニー形成を阻害します。
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GC47061
CAY10763
IDO1とSTAT3活性化の二重阻害剤
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GC49139
CAY10784
STAT3阻害剤
- GC35651 Cenisertib Cenisertib (AS-703569) は、Aurora-kinase-A/B、ABL1、AKT、STAT5、および FLT3 の活性をブロックする ATP 競合マルチキナーゼ阻害剤です。セニセルチブは、腫瘍性マスト細胞 (MC) のいくつかの異なる分子標的の活性をブロックすることにより、主要な増殖抑制効果を誘導します。セニセルチブは、膵臓、乳房、結腸、卵巣、肺の腫瘍および白血病の異種移植モデルにおける腫瘍増殖を阻害します。
- GC34238 CMD178 CMD178 は、IL-2/s IL-2Rα シグナル伝達によって誘導される Foxp3 および STAT5 の発現を一貫して低下させ、Treg 細胞の発生を阻害するリード ペプチドです。
- GC35715 CMD178 TFA CMD178 TFA は、IL-2/s IL-2Rα シグナル伝達によって誘導される Foxp3 および STAT5 の発現を一貫して低下させ、Treg 細胞の発生を阻害するリードペプチドです。
- GC14854 Colivelin Colivelin(CLN)は、脳浸透性の神経保護ペプチドである。
- GC35720 Colivelin TFA コリベリン TFA は、脳浸透性神経保護ペプチドであり、STAT3 の強力な活性化因子であり、in vitro で STAT3 を活性化することにより神経細胞死を抑制します。
- GC13279 Corylifol A コリリフォール A は、IL-6 による STAT3 の活性化とリン酸化を 0.81 μM の IC50 で阻害します。
- GN10501 Cryptotanshinone
- GC13347 Cucurbitacin I An inhibitor STAT3/JAK signaling
- GN10442 Curculigoside
- GC65020 Danvatirsen Danvatirsen は、潜在的な抗腫瘍活性を持つ STAT3 をターゲットとするアンチセンス オリゴヌクレオチドです。ダンバチルセンは STAT3 mRNA に結合し、それによって転写産物の翻訳を阻害します。 STAT3 発現の抑制は、腫瘍細胞のアポトーシスを誘導し、腫瘍細胞の増殖を減少させます。
- GC43406 Delphinidin (chloride) アントシアニジンの 1 つであるデルフィニジン (塩化物) は、ベリーや赤ワインから分離されます。
- GC34101 Dihydroisotanshinone I
- GN10115 Diosgenin
- GC33170 ENMD-119 (ENMD 1198) ENMD-119 (ENMD 1198) (IRC-110160) は、経口活性微小管不安定化剤であり、抗増殖活性および抗血管新生活性を持つ 2-メトキシエストラジオール類似体です。 ENMD-119 (ENMD 1198) は、ヒト HCC 細胞の HIF-1alpha と STAT3 を阻害するのに適しており、腫瘍の成長と血管新生の減少につながります。
- GC36016 Eupalinolide K Eupatorium lindleyanum 由来のセスキテルペンラクトン化合物であるエウパリノリド K は、STAT3 阻害剤です。エウパリノリド K は、マイケル反応アクセプター (MRA) です。
- GC16875 FLLL32 クルクミンの合成類似体である FLLL32 は、抗腫瘍活性を持つ JAK2/STAT3 二重阻害剤です。 FLLL32 は、乳癌細胞における IFNα および IL-6 による STAT3 リン酸化の誘導を阻害できます。
- GC14144 Fludarabine フルダラビン (NSC 118218) は DNA 合成阻害剤であり、リンパ増殖性悪性腫瘍における抗腫瘍活性を持つフッ素化プリン類似体です。フルダラビンは、正常な休止リンパ球または活性化リンパ球において、サイトカインによる STAT1 の活性化および STAT1 依存性遺伝子転写を阻害します。
- GC15134 Fludarabine Phosphate (Fludara) フルダラビン (リン酸塩) はアデノシンとデオキシアデノシンの類似体であり、DNA への取り込みについて dATP と競合し、DNA 合成を阻害することができます。
- GC38044 Fraxinellone
- GC13285 Galiellalactone ガリエララクトンは、250-500 nM の IC50 を持つ、STAT3 シグナル伝達の選択的阻害剤である小さな無毒で非変異原性の真菌代謝産物です。ガリエララクトンは、去勢抵抗性前立腺癌の研究に使用できます。
- GN10696 Garcinone C
- GN10741 Garcinone D
- GC36174 Golotimod 抗菌活性を有する免疫調節ペプチドであるゴロティモド (SCV-07) は、抗結核療法の有効性を大幅に高め、胸腺および脾臓細胞の増殖を刺激し、マクロファージ機能を改善します。
- GC36175 Golotimod (TFA)
- GC38386 Golotimod hydrochloride ゴロチモド塩酸塩 (SCV 07 塩酸塩) は、抗菌活性を有する免疫調節ペプチドであり、抗結核療法の有効性を大幅に高め、胸腺および脾臓細胞の増殖を刺激し、マクロファージ機能を改善します。
- GC50343 HJC 0416 hydrochloride HJC 0416 塩酸塩は、強力な経口活性 STAT3 阻害剤であり、Stattic よりも抗癌プロファイルが強化されています。 HJC 0416 塩酸塩は、乳がん研究のための有望な抗がん剤です。
- GC32807 HJC0152 hydrochloride HJC0152 塩酸塩は、シグナルトランスデューサーおよび転写活性化因子 3 (STAT3) 阻害剤です。
- GC16208 HO-3867 HO-3867 は、選択的かつ強力な STAT3 阻害剤であり、優れた抗腫瘍活性を示します。
- GN10742 Homoharringtonine
- GC67958 HP590
- GC32862 inS3-54A18 inS3-54A18 は、抗がん特性を持つ強力な STAT3 阻害剤です。
- GC34178 Isocryptotanshinone
- GC15731 L002 L002 は、1.98 μM の IC50 を持つ強力な細胞透過性、可逆的かつ特異的なアセチルトランスフェラーゼ p300 (KAT3B) 阻害剤です 。
- GC67706 LY5
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GC44213
ML115
シグナルトランスデューサーおよびアクティベーター3(STAT3)は、炎症とがんに関する役割を持つサイトカイン誘導性の転写因子です。
- GC44227 MM-206 STAT3 活性阻害剤である MM-206 は、STAT3 SH2 ドメイン-リン酸化ペプチド相互作用を 1.2 μM の IC50 で強力に阻害します。 MM-206 は、急性骨髄性白血病 (AML) 細胞株における用量依存的なアポトーシス誘導を示します。
- GC32789 Mogrol モグロールはモグロシドの生体代謝産物であり、ERK1/2 および STAT3 経路の阻害、または CREB 活性化の減少と AMPK シグナル伝達の活性化を介して作用します。
- GN10436 Morusin
- GC11474 Napabucasin Napabucasin (BBI608) は、がん細胞の幹細胞活性をブロックする STAT3 阻害剤です。
- GC13586 Niclosamide ニクロサミド (BAY2353) は、寄生虫感染研究で使用される経口活性駆虫剤です 。
- GC44400 Niclosamide (ethanolamine salt) Niclosamideは、アメリカ食品医薬品局(FDA)によって承認された駆虫薬であり、条虫の腸内感染を治療するために使用される。
- GC15901 Niclosamide monohydrate ニクロサミド (BAY2353) 一水和物は、寄生虫感染研究で使用される経口活性駆虫剤です 。
- GC14170 Nifuroxazide ニフロキサジドは STAT3 の効果的な阻害剤であり、強力な抗腫瘍および抗転移活性も発揮します。
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GC48839
Nifuroxazide-d4
ニフロキサジドの定量化のための内部標準
- GC14653 NSC 74859 NSC 74859 (S3I-201) は、IC50 が 86 μM の選択的 Stat3 阻害剤です。
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GC69594
NSC-370284
NSC-370284は、10-11転位1(TET1)と5-ヒドロキシメチルシトシン(5hmC)の選択的阻害剤です。NSC-370284は、STAT3/5を標的にしてTET1の発現レベルを有意に抑制します。
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GC12712
NT157
IRS-1/2阻害剤、IGF-1RおよびSTAT3シグナル伝達経路を抑制します。
- GC61627 Ochromycinone オクロミシノン ((Rac)-STA-21) は天然の抗生物質であり、STAT3 阻害剤です。
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GC69635
OSM-SMI-10B
OSM-SMI-10Bは、OSM-SMI-10の派生物です。 OSM-SMI-10Bは、OSM(Oncostatin M)と共に培養することで、OSM誘導による癌細胞STAT3のリン酸化を有意に低下させます。
- GN10314 Picroside I
- GC10643 Pimozide ピモジドはドーパミン受容体アンタゴニストであり、ドーパミン D2、D3、および D1 受容体に対してそれぞれ 1.4 nM、2.5 nM、および 588 nM の Ki を持ち、α1-アドレナリン受容体にも親和性があり、Ki は 39 nM です。ピモジドは STAT3 と STAT5 も阻害します。
- GC45756 Pimozide-d4 ピモジド D4 (R6238 D4) は、ピモジドと標識された重水素です。
- GC34742 Protosappanin A Caesalpinia sappan L から分離された免疫抑制成分および主要なビフェニル化合物であるプロトサパニン A (PTA) は、JAK2 および STAT3 のリン酸化をダウンレギュレートすることにより、JAK2/STAT3 依存性炎症経路を抑制します 。
- GC39081 Reticuline レチクリンは、JAK2/STAT3 および NF-κB シグナル伝達経路を介して抗炎症効果を示します。
- GN10164 Saikosaponin D
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GC69854
Salviolone
Salvioloneは、メラノーマ細胞に対抗する天然の二萜誘導体です。Salvioloneは、細胞周期進行、STAT3シグナルおよびA375メラノーマ細胞の悪性表現型を阻害することにより、多様な作用を示し、メラノーマに対して効果があります。
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GC25899
SC-1
SC-1(1-(4-クロロ-3-(トリフルオロメチル)フェニル)-3-(4-(4-シアノフェノキシ)フェニル)尿素、STAT3-IN-7)はソラフェニブの類似体であり、STAT3のリン酸化を強力に阻害し、SHP-1依存性のSTAT3不活性化を介して細胞アポトーシスを誘発します。
- GC61524 SC-43 ソラフェニブ誘導体である SC-43 は、強力な経口活性 SHP-1 (PTPN6) アゴニストです。 SC-43 は STAT3 のリン酸化を阻害し、細胞アポトーシスを誘導します。 SC-43には、抗線維症および抗がん効果があります。
- GN10624 Scutellarin
- GC44880 SD 1029 SD 1029 は JAK2/STAT3 阻害剤です。 SD 1029 は STAT3 核移行を阻害します。 SD 1029 は、JAK2 リン酸化の阻害による STAT3 活性化の阻害剤です。
- GC14658 SH-4-54 SH-4-54 は、それぞれ 300、464 nM の KD で STAT3 および STAT5 に結合する STAT 阻害剤です。
- GC32928 SH5-07 SH5-07 は、in vitro アッセイで 3.9 μM の IC50 を持つヒドロキサム酸ベースの Stat3 阻害剤です。
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GC17761
STA-21
STAT3阻害剤
- GC62559 Stafia-1 Stafia-1 は強力な STAT5a 阻害剤です (K i = 10.9 μM、IC50 = 22.2 μM)。 Stafia-1 は、STAT5b および他の STAT ファミリー メンバーよりも高い選択性を示します。
- GC63203 Stafia-1-dipivaloyloxymethyl ester Stafia-1-dipivaloyloxymethyl エステル (化合物 27、0 ~ 200 μM) は、pSTAT5a の発現を大幅に減少させ、pSTAT5b に対して明らかな阻害はありません 。
- GC62254 Stafib-1 Stafib-1 は STAT5b SH2 ドメインの最初の選択的阻害剤で、Ki は 44 nM、IC50 は 154 nM です。
- GC63204 Stafib-2 Stafib-2 は転写因子 STAT5b の強力かつ選択的な阻害剤であり、STAT5b と STAT5a の IC50 はそれぞれ 82 nM と 1.7 μM です。
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GC52293
STAT3 Inhibitor 4m
STAT3阻害剤
- GC37688 STAT3-IN-1 STAT3-IN-1 (化合物 7d) は、HT29 細胞および MDA-MB 231 細胞でそれぞれ 1.82 μM および 2.14 μM の IC50 値を持つ、優れた選択的かつ経口的に活性な STAT3 阻害剤です。 STAT3-IN-1 (化合物 7d) は腫瘍のアポトーシスを誘導します。
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GC69952
STAT3-IN-11
STAT3-IN-11(7a)は、STAT3選択的阻害剤であり、STAT3 pTyr705サイトのリン酸化を抑制することができます。 STAT3-IN-11は下流遺伝子(SurvivinおよびMcl-1)のリン酸化を抑制し、上流チロシンキナーゼ(SrcおよびJAK2)およびp-STAT1の発現に影響を与えません。 STAT3-IN-11はがん細胞のアポトーシスを誘導し、STAT3阻害剤や抗腫瘍試薬の開発に期待されています。
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GC69953
STAT3-IN-12
STAT3-IN-12は、有効なSTAT3シグナル抑制剤であり、IL-6に誘導されたJAK/STAT3シグナル経路の活性化を抑制することができます。 STAT3-IN-12は癌細胞の成長や移動を抑制し、細胞凋亡(アポトーシス)および周期阻止を誘導することができます。 STAT3-IN-12は肝細胞癌(HCC)や食道癌などの癌関連研究に使用されることがあります。
- GC37689 STAT3-IN-3 STAT3-IN-3 は、シグナルトランスデューサーおよび転写活性化因子 3 (STAT3) の強力かつ選択的な阻害剤であり、抗増殖活性があります。 STAT3-IN-3 は乳癌細胞のアポトーシスを誘導します。 STAT3-IN-3 は、癌研究のための有望なミトコンドリア標的 STAT3 阻害剤として機能します。
- GC13647 STAT5 Inhibitor STAT5 Inhibitor は、IC50 が 47 μ の STAT5 阻害剤です。STAT5β の M です。アイソフォーム。
- GC65344 STAT5-IN-2 STAT5-IN-2 は、参考文献 1、例 17f から抽出された STAT5 阻害剤です。 STAT5-IN-2 には強力な抗白血病効果があります。