DS2 |
カタログ番号GC12008
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DS2はδサブユニットを含有するGABAA受容体の新規で選択的な正のアロステリック調節因子である。
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 374084-31-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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DS2はδサブユニットを含有するGABAA受容体の新規で選択的な正のアロステリック調節因子である。DS2は、GABAに対する最大反応を増強させることで、シナプス外のδ-GABAA受容体の機能を増強し、同時に未知の一を通じて機能して、受容体サブユニットの選択性を示す[1-2]。DS2は、シナプス外のδ-GABAA受容体の機能、脳卒中の回復におけるそれらの役割の研究に使われる[3-4]。
In vitro（体外）実験で、ヒトδサブユニットを安定的に発現するHEK293細胞をDS2（1–5μM）やGABA（EC₂₅–₃₅）と共に共同インキュベートして電流応答を測定した。DS2は、δ-GABAA受容体（α₄β₁δとα₄β₃δ）で、電流応答または蛍光シグナルを選択的に増強した[5]。マウス視床腹側基底核（VB）ニューロンと小脳顆粒細胞（CGC）をDS2（3–10µM）で30秒間前処理し、その後は細胞外GABAの存在下で記録した。DS2は、δサブユニットを含有するGABAA受容体を介した持続性抑制電流を著しく増強した[6]。
In vivo（体内）実験で、12-16か月齢のAppNL-F KI ADマウスモデルで、DS2（1-4mg/kg）を5日間連続的に、毎日一回腹腔内注射した。DS2は、不安様行動を著しく減らし、δ-GABAA受容体の発現を正常化させた[7]。脳卒中後の雄C57BL/6Jマウスに、発症の1時間後と24時間後に、DS2（0.1-4mg/kg）を二回腹腔内注射した。DS2は梗塞の体積を減らし、グリッドウォーキング試験とシリンダー試験で運動機能を改善し、血中の炎症性サイトカイン（TNF-α、IL-6、IL-17）のレベルを低下させた[8]。
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | ヒトGABAA受容体δ-サブユニット（HEK-δ）を安定的に発現するHEK293 Flp-In™細胞に、ヒトα4とβ1/3サブユニットを共同トランスフェクトした物 |
準備方法 | 37°C、5% CO₂で、10%のFBSと1%のペニシリン-ストレプトマイシンを添加したGlutaMAX-Iを含有するDMEMで、HEK-δ細胞を培養した。一過性の発現について、 α4とβ1/3サブユニットをコードするプラスミドを細胞に共同トランスフェクトした。2µMと5µM DS2を低濃度のGABA（1µM、GABA EC₂₅–₃₀）で処理した。 |
反応条件 | 2µMと5µM；速やかな測定 |
アプリケーション | α4β1δとα4β3δ受容体で、DS2はGABA誘発性のシグナルを選択的に増強したものの、二量体α4β1/3受容体を影響しなかった。パッチクランプ電気生理学で、α4β1δ受容体で、DS2は、1µM GABAに対する電流応答を促進した。DS2は、δ-サブユニット選択的な正のアロステリック調節因子として特徴づけられる。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | 運動皮質に光血栓誘発性局所発作が起きた成体（2-3か月齢）と高齢（22か月齢）の雄C57BL/6Jマウス |
準備方法 | 神経保護研究で、脳卒中誘発の1時間後と24時間後に、マウスにDS2（0.1-4mg/kg）または溶媒を腹腔内（i.p.）注射した。回復研究で、脳卒中の3日後から、皮下移植された浸透圧ミニポンプを通じて、DSの処理を28日間継続した。 |
投与形態 | 0.1-4mg/kg；腹腔内注射；二回の注射（脳卒中の1時間と24時間） |
アプリケーション | DS2は梗塞の体積を減らし、脳卒中の7日後に評価したグリッドウォーキング試験とシリンダー試験で運動機能回復を改善した。また、DS-2は脳卒中の3日後に、炎症性サイトカインTNF-α、IL-6、IL-17の血中レベルをも著しく低下させた。3日間の遅延後に投与したところ、DS2はグリッドウォーキング試験で回復を改善したものの、シリンダー試験では改善しなかった。効果は用量依存的で、より高い用量（1と4mg/kg）では効率はより低かった。 |
| Cas No. | 374084-31-8 | SDF | |
| Chemical Name | 4-chloro-N-(2-(thiophen-2-yl)imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)benzamide | ||
| Canonical SMILES | ClC1=CC=C(C=C1)C(NC2=C(C3=CC=CS3)N=C4N2C=CC=C4)=O | ||
| Formula | C18H12ClN3OS | M.Wt | 353.83 |
| 溶解度 | <17.69mg/ml in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.8262 mL | 14.1311 mL | 28.2622 mL |
| 5 mM | 565.2 μL | 2.8262 mL | 5.6524 mL |
| 10 mM | 282.6 μL | 1.4131 mL | 2.8262 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 40 reference(s) in Google Scholar.)