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CDK

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<div class="colum_1 clearer"><p>CDKs (Cyclin-dependent kinases) are serine-threonine kinases first discovered for their role in regulating the cell cycle. They are also involved in regulating transcription, mRNA processing, and the differentiation of nerve cells. CDKs are relatively small proteins, with molecular weights ranging from 34 to 40 kDa, and contain little more than the kinase domain. In fact, yeast cells can proliferate normally when their CDK gene has been replaced with the homologous human gene. By definition, a CDK binds a regulatory protein called a cyclin. Without cyclin, CDK has little kinase activity; only the cyclin-CDK complex is an active kinase.</p><p>There are around 20 Cyclin-dependent kinases (CDK1-20) known till date. CDK1, 4 and 5 are involved in cell cycle, and CDK 7, 8, 9 and 11 are associated with transcription.</p><p>CDK levels remain relatively constant throughout the cell cycle and most regulation is post-translational. Most knowledge of CDK structure and function is based on CDKs of <i>S. pombe</i> (Cdc2), <i>S. cerevisia</i> (CDC28), and vertebrates (CDC2 and CDK2). The four major mechanisms of CDK regulation are cyclin binding, CAK phosphorylation, regulatory inhibitory phosphorylation, and binding of CDK inhibitory subunits (CKIs).</p></div>

Products Related to CDK(357)

  • GC63736 structure
    GC63736Samuraciclib hydrochloride hydrate
    Purity: >99.00%

    サムラシクリブ (CT7001) 塩酸塩水和物は、41 nM の IC50 を持つ、強力で選択的な ATP 競合型の経口活性 CDK7 阻害剤です。サムラシクリブ塩酸塩水和物は、CDK1、CDK2 (578 nM の IC50)、CDK5、および CDK9 に対して、それぞれ 45、15、230、および 30 倍の選択性を示します。サムラシクリブ塩酸塩水和物は、乳癌細胞株の増殖を阻害し、GI50 値は 0.2 ～ 0.3 μM です。サムラシクリブ塩酸塩水和物には、抗腫瘍効果があります。

  • GC63800 structure
    GC63800CK7
    CAS: 507487-89-0
    Purity: >98.00%

    Cdk2/9 阻害剤である CK7 は、Nek1 阻害剤 BSc5231 および BSc5367 の合成に使用できます 。

  • GC63854 structure
    GC63854HQ461
    CAS: 1226443-41-9
    Purity: >98.00%

    HQ461 は、CDK12-DDB1 相互作用を促進してサイクリン K 分解を引き起こす分子接着剤です。サイクリン K の HQ461 を介した分解は CDK12 機能を損ない、CDK12 基質リン酸化の減少、DNA 損傷応答遺伝子のダウンレギュレーション、および細胞死をもたらします。

  • GC63864 structure
    GC63864(E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride
    CAS: 1321626-25-8
    Purity: >98.00%

    (E/Z)-ゾチラシクリブ ((E/Z)-TG02) 塩酸塩は、強力な CDK2、JAK2、および FLT3 阻害剤です。

  • GC63874 structure
    GC63874NSC 107512
    CAS: 22242-89-3
    Purity: >98.00%

    NSC 107512 は、サイクリン依存性キナーゼ 9 (CDK9) の強力な阻害剤です。 NSC 107512 は、サンギバマイシン様分子 (SLM) のクラスです。 NSC 107512 は増殖を阻害し、多発性骨髄腫腫瘍のアポトーシスを誘導します。

  • GC63943 structure
    GC63943KH-CB20
    CAS: 1354448-60-4
    Purity: >99.00%

    E/Z 混合物である KH-CB20 は、CLK1 および密接に関連するアイソフォーム CLK4 の強力かつ選択的な阻害剤であり、CLK1 の IC50 は 16.5 nM です。

  • GC63980 structure
    GC63980CDK7-IN-2
    CAS: 2326428-19-5
    Purity: >98.00%

    CDK7-IN-2 は CDK7 の強力な阻害剤です。 CDK7 は、細胞周期の時間的制御と転写活性の両方に関与しています。 ＣＤＫ７は、ＲＮＡポリメラーゼＩＩ（ＲＮＡＰＩＩ）のＲｂｐ１サブユニットのリン酸化による転写開始プロセスに関与している。 CDK7 は、癌疾患、特に攻撃的で治療が困難な癌の研究の可能性を秘めています (特許 WO2019099298A1、化合物 1 から抜粋)。

  • GC64280 structure
    GC64280Abemaciclib-d8
    CAS: 2088650-53-5
    Purity: >99.50%

    Abemaciclib-d8 (LY2835219-d8) は、Abemaciclib とラベル付けされた重水素です。 Abemaciclib (LY2835219) は、CDK4 と CDK6 の IC50 値がそれぞれ 2 nM と 10 nM の選択的 CDK4/6 阻害剤です。

  • GC64393 structure
    GC64393NCT02
    CAS: 790245-61-3
    Purity: >99.00%

    NCT02はサイクリンKの分解酵素です。NCT02はサイクリンK（CCNK）のユビキチン化を誘導し、CCNKおよびその複合体パートナーであるCDK12のプロテアソーム分解を引き起こします。NCT02には、転移性大腸癌（CRC）の研究に潜在的な可能性があります。

  • GC64399 structure
    GC643992,4,6-Trihydroxybenzoic acid
    CAS: 83-30-7
    Purity: >99.00%

    フラボノイド代謝産物である 2,4,6-トリヒドロキシ安息香酸は、CDK 阻害剤です。 2,4,6-トリヒドロキシ安息香酸は、がんの研究に使用できます。

  • GC64429 structure
    GC64429(E/Z)-Zotiraciclib citrate
    Purity: >98.00%

    (E/Z)-Zotiraciclib citrate は、強力な CDK2、JAK2、および FLT3 阻害剤です。

  • GC64446 structure
    GC64446CDK9-IN-15
    CAS: 852678-17-2
    Purity: >98.00%

    CDK9-IN-15 (化合物 50) は強力な CDK9 阻害剤です。

  • GC64682 structure
    GC64682Eciruciclib
    CAS: 1868086-40-1
    Purity: >99.00%

    Eciruciclib は、抗腫瘍性の強力なサイクリン依存性キナーゼ (CDK) 阻害剤です。

  • GC64715 structure
    GC64715DS96432529
    CAS: 2871872-79-4
    Purity: >99.00%

    DS96432529 は、CDK8 阻害による強力な経口活性骨同化剤です。

  • GC64802 structure
    GC64802CDK4/6-IN-6
    CAS: 2380321-51-5
    Purity: >99.00%

    ＣＤＫ４／６－ＩＮ－６（例Ａ９４）は、ＣＤＫ４／サイクリンＤ１およびＣＤＫ６／サイクリンＤ３に対してそれぞれ０．６ｎＭおよび１３．９ｎＭのＫｉを有する強力なＣＤＫ４／ＣＤＫ６阻害剤である。

  • GC64926 structure
    GC64926GFB-12811
    CAS: 2775311-17-4
    Purity: >98.00%

    GFB-12811 は、IC50 が 2.3 nM の高選択的かつ経口的に活性な CDK5 阻害剤です。

  • GC65023 structure
    GC65023CTX-712
    CAS: 2144751-78-8
    Purity: >98.50%

    CTX-712は有力なCDC2様キナーゼ(CLK)阻害剤であり、IC 50 値は1.4nMである。

  • GC65128 structure
    GC65128BSJ-03-123
    CAS: 2361493-16-3
    Purity: >99.00%

    BSJ-03-123 は、Cereblon および CDK のリガンドによって接続された PROTAC であり、強力かつ新規の CDK6 選択的低分子分解剤です。

  • GC65190 structure
    GC65190CDK4/6-IN-11
    CAS: 2139329-47-6
    Purity: >96.00%

    CDK4/6-IN-11 は強力な PROTAC CDK4/6 デグレーダーです。

  • GC65247 structure
    GC65247CDK9-IN-8
    CAS: 2105956-51-0
    Purity: >99.50%

    CDK9-IN-8 は、IC50 が 12 nM の非常に効果的で選択的な CDK9 阻害剤です。

  • GC65262 structure
    GC65262CDK9-IN-13
    Purity: >99.00%

    CDK9-IN-13 (化合物 38) は、強力で選択的な CDK9 阻害剤であり、IC50 は <3 nM です。 CDK9-IN-13 はげっ歯類で短い半減期を示します。

  • GC65311 structure
    GC65311Voruciclib hydrochloride
    CAS: 1000023-05-1
    Purity: >98.00%

    ボルシクリブ塩酸塩は、Ki 値が 0.626 nM ～ 9.1 nM の経口活性の選択的 CDK 阻害剤です。塩酸ボルシクリブは、MCL-1の転写調節因子であるCDK9を強力に遮断します。ボルシクリブ塩酸塩は、びまん性大細胞型 B 細胞リンパ腫 (DLBCL) の複数のモデルで MCL-1 の発現を抑制します。

  • GC65346 structure
    GC65346THAL-SNS-032
    CAS: 2139287-33-3
    Purity: >99.00%

    THAL-SNS-032 は、E3 ユビキチン リガーゼ セレブロン (CRBN) に結合するサリドマイド誘導体に結合した CDK 結合 SNS-032 リガンドからなる選択的 CDK9 分解剤 PROTAC です。

  • GC65369 structure
    GC65369Dalpiciclib hydrochloride
    Purity: >99.00%

    ダルピシクリブ (SHR-6390) 塩酸塩は、CDK4 および 6 の経口活性で選択性の高い阻害剤であり、IC50 値はそれぞれ 12.4nM および 9.9nM です。ダルピシクリブ塩酸塩は、乳癌および食道扁平上皮癌に対して抗腫瘍活性を示します。