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CDK

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<div class="colum_1 clearer"><p>CDKs (Cyclin-dependent kinases) are serine-threonine kinases first discovered for their role in regulating the cell cycle. They are also involved in regulating transcription, mRNA processing, and the differentiation of nerve cells. CDKs are relatively small proteins, with molecular weights ranging from 34 to 40 kDa, and contain little more than the kinase domain. In fact, yeast cells can proliferate normally when their CDK gene has been replaced with the homologous human gene. By definition, a CDK binds a regulatory protein called a cyclin. Without cyclin, CDK has little kinase activity; only the cyclin-CDK complex is an active kinase.</p><p>There are around 20 Cyclin-dependent kinases (CDK1-20) known till date. CDK1, 4 and 5 are involved in cell cycle, and CDK 7, 8, 9 and 11 are associated with transcription.</p><p>CDK levels remain relatively constant throughout the cell cycle and most regulation is post-translational. Most knowledge of CDK structure and function is based on CDKs of <i>S. pombe</i> (Cdc2), <i>S. cerevisia</i> (CDC28), and vertebrates (CDC2 and CDK2). The four major mechanisms of CDK regulation are cyclin binding, CAK phosphorylation, regulatory inhibitory phosphorylation, and binding of CDK inhibitory subunits (CKIs).</p></div>

Products Related to CDK(357)

  • GC62168 structure
    GC62168CDK-IN-6
    CAS: 779353-02-5
    Purity: >98.00%

    ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン化合物のクラスであるCDK-IN-6は、抗がん作用を持つCDK阻害剤です。

  • GC62263 structure
    GC62263BSJ-4-116
    CAS: 2519823-34-6
    Purity: >99.50%

    BSJ-4-116 は、Cereblon と CDK のリガンドで接続された PROTAC です。 BSJ-4-116 は、IC50 が 6 nM の非常に強力で選択的な CDK12 分解剤 (PROTAC) です。 BSJ-4-116 は、主にポリ (アデニル化) の増加を通じて、転写の早期終結を通じて DDR 遺伝子をダウンレギュレートします。 BSJ-4-116 は、単独で、またはポリ (ADP-リボース) ポリメラーゼ阻害剤オラパリブと組み合わせて、強力な抗増殖効果を示します。

  • GC62294 structure
    GC62294YKL-5-124
    CAS: 1957203-01-8
    Purity: >98.00%

    YKL-5-124は有力で、選択的で、不可逆的で、共有結合型CDK7阻害剤であり、CDK7とCDK7/Mat1/CycHに対するIC 50 値はそれぞれ53.5nMと9.7nMである。

  • GC62319 structure
    GC62319Samuraciclib trihydrochloride
    Purity: >99.00%
  • GC62392 structure
    GC62392KB-0742 dihydrochloride
    CAS: 2416874-75-2
    Purity: >99.50%

    KB-0742 二塩酸塩は、CDK9/サイクリン T1 に対する IC50 が 6 nM の強力で選択的な経口活性 CDK9 阻害剤です。 KB-0742 二塩酸塩は、CDK9/サイクリン T1 に対して選択的であり、他の CDK キナーゼよりも 50 倍以上の選択性があります。 KB-0742 二塩酸塩には、強力な抗腫瘍活性があります。

  • GC62423 structure
    GC62423GSK-3/CDK5/CDK2-IN-1
    CAS: 395074-72-3
    Purity: >98.50%

    イミダゾール誘導体であるＧＳＫ－３／ＣＤＫ５／ＣＤＫ２－ＩＮ－１は、特許ＷＯ２００２０１０１４１Ａ１、実施例９ａから抽出されたｃｄｋ５、ｃｄｋ２、およびＧＳＫ－３の阻害剤である。

  • GC62427 structure
    GC62427Cdc7-IN-5
    CAS: 1402057-86-6
    Purity: >95.00%

    Cdc7-IN-5 (化合物 I-B) は、特許 WO2019165473A1、化合物 I-B から抽出された強力な Cdc7 キナーゼ阻害剤です。 Cdc7 は、細胞周期における DNA 複製の開始に不可欠なセリン-スレオニン プロテイン キナーゼ酵素です。

  • GC62442 structure
    GC62442Casein Kinase inhibitor A51
    CAS: 2079068-74-7
    Purity: >98.00%

    カゼインキナーゼ阻害剤 A51 は、強力な経口活性カゼインキナーゼ 1α (CK1α) 阻害剤です。カゼインキナーゼ阻害剤 A51 は、白血病細胞のアポトーシスを誘導し、強力な抗白血病活性を持っています。

  • GC62572 structure
    GC62572hSMG-1 inhibitor 11e
    CAS: 1402452-10-1
    Purity: >99.00%

    hSMG-1 インヒビター 11e は、mTOR (45 nM の IC50)、PI3Kα/γ (61 nM および 92 nM の IC50) および CDK1/CDK2 (IC50 32μMおよび7.1μMの）。

  • GC62596 structure
    GC62596CDK7-IN-3
    CAS: 2417302-07-7
    Purity: >99.50%

    CDK7-IN-3 (CDK7-IN-3) は、KD が 0.065 nM の経口活性で選択性の高い非共有結合の CDK7 阻害剤です。 CDK7-IN-3 は、CDK2 (Ki=2600 nM)、CDK9 (Ki=960 nM)、CDK12 (Ki=870 nM) に対して弱い阻害を示します。 CDK7-IN-3 は腫瘍細胞のアポトーシスを誘導し、抗腫瘍活性を持っています。

  • GC62638 structure
    GC62638Ribociclib D6 hydrochloride
    Purity: >98.00%
  • GC62653 structure
    GC62653bio-THZ1
    CAS: 1604811-14-4
    Purity: >98.00%

    bio-THZ1 は、THZ1 のビオチン化バージョンであり、CDK7 に不可逆的に結合します。 THZ1 は、IC50 が 3.2 nM の選択的かつ強力な共有結合 CDK7 阻害剤です。

  • GC62660 structure
    GC62660PF-07104091
    CAS: 2460249-19-6
    Purity: >98.00%

    PF-07104091はCDK2/サイクリンE1の阻害剤であり、キナーゼのサイクリン結合活性化状態を標的と選択的ATP部位阻害剤である。

  • GC62661 structure
    GC62661PF-07104091 hydrate
    Purity: >99.00%

    PF-07104091 hydrateは強力な選択的なCDK2/E1 とGSK3βの阻害剤であり、Kisはそれぞれ1.16 nMと537.81nMである。PF-07104091ハイドレートはサイクリンE1が増幅したがんに抗腫瘍作用があり、一般的に HR+/HER2- 乳がんと卵巣がんの治療によく使う。

  • GC62666 structure
    GC62666PROTAC CDK2/9 Degrader-1
    CAS: 2408641-24-5
    Purity: >99.50%

    PROTAC CDK2/9 Degrader-1 (化合物 F3) は、CDK2 (DC50=62 nM) および CDK9 (DC50=33 nM) の強力な二重分解剤です。 PROTAC CDK2/9 Degrader-1 は、S 期および G2/M 期の細胞周期を効果的に遮断することにより、前立腺癌 PC-3 細胞の増殖を抑制します (IC50=0.12 μM)。 PROTAC CDK2/9 Degrader-1 は、Cereblon リガンドに CDK 阻害剤を結合させた PROTAC です。

  • GC62701 structure
    GC62701XY028-133
    CAS: 2229974-73-4
    Purity: >98.00%

    XY028-133 (実施例 14) は、抗腫瘍活性を有する PROTAC ベースの CDK4/6 分解剤であり、von Hippel-Lindau および CDK のリガンドで構成されています。

  • GC63023 structure
    GC63023Ipivivint
    CAS: 1481617-15-5
    Purity: >98.00%

    イピビビント (化合物 38) は、強力な CDC 様キナーゼ (CLK) 阻害剤であり、EC50 は CLK2 および CLK3 に対してそれぞれ 1 nM、7 nM です。 Ipivivint は Wnt 経路を阻害します (EC50=13 nM)。

  • GC63201 structure
    GC63201SRI-29329
    CAS: 2086809-58-5
    Purity: >99.50%

    SRI-29329 は特定の CLK 阻害剤であり、IC50 値は CLK1、CLK2、および CLK4 に対してそれぞれ 78 nM、16 nM、および 86 nM です 。

  • GC63419 structure
    GC63419Dalpiciclib
    CAS: 1637781-04-4
    Purity: >98.00%

    ダルピシクリブ (SHR-6390) は、CDK4 および 6 の経口活性で選択性の高い阻害剤であり、IC50 値はそれぞれ 12.4nM および 9.9nM です。ダルピシクリブは、乳がんおよび食道扁平上皮がんに対して抗腫瘍活性を示します。

  • GC63449 structure
    GC63449Avotaciclib
    CAS: 1983983-41-0
    Purity: >98.00%

    アボタシクリブ (BEY1107) は、サイクリン依存性キナーゼ 1 (CDK1) の強力な経口活性阻害剤です。アボタシクリブは、局所進行性または転移性膵臓がんの研究に使用できます。

  • GC63460 structure
    GC63460IV-361
    CAS: 2055741-39-2
    Purity: >98.50%

    IV-361 は、経口活性で選択的な CDK7 阻害剤です (Ki≤50 nM)。 IV-361 には抗がん作用があります (US20190256531A1)。

  • GC63476 structure
    GC63476Cirtuvivint
    CAS: 2143917-62-6
    Purity: >98.00%

    Cirtuvivintは経口活性のCDC様キナーゼ（CLK）の阻害剤であり、抗腫瘍活性を持つ。

  • GC63499 structure
    GC63499CDK12-IN-2
    CAS: 2244987-03-7
    Purity: >98.00%

    CDK12-IN-2 は、優れた物理化学的特性を備えた強力で選択的なナノモルの CDK12 阻害剤 (IC50=52 nM) です。 CDK13 は CDK12 の最も近い相同体であるため、CDK12-IN-2 は強力な CDK13 阻害剤でもあります。 CDK12-IN-2 は、CDK2、9、8、および 7 よりも CDK12 に対して優れたキナーゼ選択性を示します。CDK12-IN-2 は、RNA ポリメラーゼ II の C 末端ドメインで Ser2 のリン酸化を阻害します。 CDK12-IN-2 は、CDK12 の機能研究のための優れた化学プローブとして使用できます。

  • GC63728 structure
    GC63728Abemaciclib metabolite M18 hydrochloride
    Purity: >98.00%

    アベマシクリブ代謝物 M18 (LSN3106729) 塩酸塩は、アベマシクリブの代謝物であり、抗腫瘍活性を有する CDK 阻害剤です。 PROTAC CDK4/6 デグレーダーの設計には、Abemaciclib 代謝物 M18 塩酸塩と CRBN リガンドが使用されています。