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CDK

<div class="colum_1 clearer"><p>CDKs (Cyclin-dependent kinases) are serine-threonine kinases first discovered for their role in regulating the cell cycle. They are also involved in regulating transcription, mRNA processing, and the differentiation of nerve cells. CDKs are relatively small proteins, with molecular weights ranging from 34 to 40 kDa, and contain little more than the kinase domain. In fact, yeast cells can proliferate normally when their CDK gene has been replaced with the homologous human gene. By definition, a CDK binds a regulatory protein called a cyclin. Without cyclin, CDK has little kinase activity; only the cyclin-CDK complex is an active kinase.</p><p>There are around 20 Cyclin-dependent kinases (CDK1-20) known till date. CDK1, 4 and 5 are involved in cell cycle, and CDK 7, 8, 9 and 11 are associated with transcription.</p><p>CDK levels remain relatively constant throughout the cell cycle and most regulation is post-translational. Most knowledge of CDK structure and function is based on CDKs of <i>S. pombe</i> (Cdc2), <i>S. cerevisia</i> (CDC28), and vertebrates (CDC2 and CDK2). The four major mechanisms of CDK regulation are cyclin binding, CAK phosphorylation, regulatory inhibitory phosphorylation, and binding of CDK inhibitory subunits (CKIs).</p></div>

対象は  CDK

製品は  CDK

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC33107 (±)-BAY-1251152 (±)-BAY-1251152 ((±)-BAY-1251152) は、BAY-1251152 のラセミ混合物です。 BAY-1251152 は、強力で選択性の高い PTEF/CDK9 阻害剤です。 (±)-BAY-1251152 Chemical Structure
  3. GC32429 (-)-BAY-1251152 (-)-BAY-1251152 ((-)-BAY-1251152) は、BAY-1251152 の回転 (-) を持つエナンチオマーです。 BAY-1251152 は、強力で選択性の高い PTEF/CDK9 阻害剤です。 (-)-BAY-1251152 Chemical Structure
  4. GC38377 (2S,3R)-Voruciclib hydrochloride (2S,3R)-ボルシクリブ塩酸塩は、ボルシクリブ塩酸塩のエナンチオマーです。 (2S,3R)-Voruciclib は、経口で活性な CDK 阻害剤です。 (2S,3R)-Voruciclib hydrochloride Chemical Structure
  5. GC64429 (E/Z)-Zotiraciclib citrate (E/Z)-Zotiraciclib citrate は、強力な CDK2、JAK2、および FLT3 阻害剤です。 (E/Z)-Zotiraciclib citrate Chemical Structure
  6. GC63864 (E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride (E/Z)-ゾチラシクリブ ((E/Z)-TG02) 塩酸塩は、強力な CDK2、JAK2、および FLT3 阻害剤です。 (E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride Chemical Structure
  7. GC41716 (R)-CR8 (R)-CR8 (CR8) はロスコビチンの第 2 世代類似体であり、強力な CDK1/2/5/7/9 阻害剤です。 (R)-CR8 Chemical Structure
  8. GC39281 (R)-CR8 trihydrochloride (R)-CR8 (CR8) 三塩酸塩は、ロスコビチンの第 2 世代類似体であり、強力な CDK1/2/5/7/9 阻害剤です。 (R)-CR8 trihydrochloride Chemical Structure
  9. GC34124 (rel)-MC180295 (rel)-MC180295 ((rel)-(rel)-MC180295) は、強力かつ選択的な CDK9-サイクリン T1 阻害剤であり、IC50 は 5 nM であり、他の CDK よりも CDK9 に対して少なくとも 22 倍選択的です。 (rel)-MC180295 は GSK-3α も阻害します。およびGSK-3β。 (rel)-MC180295 ((rel)-(rel)-MC180295) には強力な抗腫瘍効果があります。 (rel)-MC180295 Chemical Structure
  10. GC65877 (S)-GFB-12811 (S)-GFB-12811 (化合物 596) は、強力で選択的な CDK5 阻害剤であり、IC50 値は 10 nM 未満です。 (S)-GFB-12811 は、細胞周期の進行、ニューロンの発達、腫瘍形成の研究に使用できます。 (S)-GFB-12811 Chemical Structure
  11. GC65997 (S)-LY3177833 hydrate (S)-LY3177833 ((S)-実施例2)水和物は、経口活性のあるCDC7キナーゼ阻害剤である。 (S)-LY3177833 水和物は、広範な in vitro 抗がん活性を示します。 (S)-LY3177833 hydrate Chemical Structure
  12. GC64399 2,4,6-Trihydroxybenzoic acid フラボノイド代謝産物である 2,4,6-トリヒドロキシ安息香酸は、CDK 阻害剤です。 2,4,6-トリヒドロキシ安息香酸は、がんの研究に使用できます。 2,4,6-Trihydroxybenzoic acid Chemical Structure
  13. GC35162 5-Iodo-indirubin-3'-monoxime 5-ヨード-インジルビン-3'-モノキシムは強力な GSK-3β、CDK5/P25、および CDK1/サイクリン B 阻害剤であり、キナーゼの触媒部位への結合について ATP と競合し、IC50 は 9、20、および 25 nM です。それぞれ。 5-Iodo-indirubin-3'-monoxime Chemical Structure
  14. GC60532 6-(Dimethylamino)purine 6-(ジメチルアミノ)プリンは、プロテインキナーゼとCDKの二重阻害剤です。 6-(Dimethylamino)purine Chemical Structure
  15. GC63728 Abemaciclib metabolite M18 hydrochloride アベマシクリブ代謝物 M18 (LSN3106729) 塩酸塩は、アベマシクリブの代謝物であり、抗腫瘍活性を有する CDK 阻害剤です。 PROTAC CDK4/6 デグレーダーの設計には、Abemaciclib 代謝物 M18 塩酸塩と CRBN リガンドが使用されています。 Abemaciclib metabolite M18 hydrochloride Chemical Structure
  16. GC38749 Abemaciclib metabolite M20 アベマシクリブの活性代謝物であるアベマシクリブ代謝物 M20 (LSN3106726) は、がん治療のための選択的 CDK4/6 阻害剤です。 Abemaciclib metabolite M20 Chemical Structure
  17. GC35218 Abemaciclib Metabolites M2 Abemaciclib Metabolites M2 (LSN2839567) は、Abemaciclib の代謝産物であり、強力な CDK4 および CDK6 阻害剤として作用し、IC50 はそれぞれ 1.2 および 1.3 nM です。抗がん作用。 Abemaciclib Metabolites M2 Chemical Structure
  18. GC64280 Abemaciclib-d8 Abemaciclib-d8 (LY2835219-d8) は、Abemaciclib とラベル付けされた重水素です。 Abemaciclib (LY2835219) は、CDK4 と CDK6 の IC50 値がそれぞれ 2 nM と 10 nM の選択的 CDK4/6 阻害剤です。 Abemaciclib-d8 Chemical Structure
  19. GC15841 Alsterpaullone アルスターパウロン (9-ニトロパウロン) は強力な CDK 阻害剤であり、CDK1/サイクリン B、CDK2/サイクリン A、CDK2/サイクリン E、CDK5/p35 の IC50 はそれぞれ 35 nM、15 nM、200 nM、40 nM です。 Alsterpaullone は、GSK-3alpha/GSK-3beta への結合についても ATP と競合し、IC50 は両方とも 4 nM です。 Alsterpaullone には抗腫瘍活性があり、神経変性疾患および増殖性疾患の研究の可能性があります。 Alsterpaullone は、白血病細胞株のアポトーシスを誘導します。 Alsterpaullone Chemical Structure
  20. GC14974 AMG 925 AMG 925 は、それぞれ 2±1 nM および 3±1 nM の IC50 を持つ、強力で選択的な経口利用可能な FLT3/CDK4 二重阻害剤です。 AMG 925 Chemical Structure
  21. GC35315 AMG 925 HCl AMG 925 HCl は、それぞれ 2±1 nM および 3±1 nM の IC50 を持つ、強力で選択的な経口投与可能な FLT3/CDK4 二重阻害剤です。 AMG 925 HCl Chemical Structure
  22. GC38736 AS2863619 AS2863619 は、さまざまな免疫疾患の治療のために、抗原特異的エフェクター/メモリー T 細胞を Foxp3+ 制御性 T (Treg) 細胞に変換することを可能にします。 AS2863619 Chemical Structure
  23. GC38737 AS2863619 free base AS2863619 遊離塩基は、さまざまな免疫疾患の治療のために、抗原特異的エフェクター/メモリー T 細胞の Foxp3+ 制御性 T (Treg) 細胞への変換を可能にします。 AS2863619 free base Chemical Structure
  24. GC15870 AT7519 AT7519 (AT7519M) は CDK の強力な阻害剤であり、CDK1、CDK2、CDK4 から CDK6、および CDK9 の IC50 はそれぞれ 210、47、100、13、170、および <10 nM です。 AT7519 Chemical Structure
  25. GC13998 AT7519 Hydrochloride

    Cdk阻害剤

     AT7519 Hydrochloride Chemical Structure
  26. GC15597 AT7519 trifluoroacetate AT7519 trifluoroacetate Chemical Structure
  27. GC34422 Atuveciclib (BAY-1143572) Atuveciclib (BAY-1143572) Chemical Structure
  28. GC34059 Atuveciclib Racemate (BAY-1143572 Racemate) Atuveciclib Racemate (BAY-1143572 Racemate) (BAY-1143572 Racemate) は Atuveciclib のラセミ混合物です。 Atuveciclib は、13 nM の IC50 で CDK9/CycT1 を抑制する強力で選択性の高い経口 P-TEFb/CDK9 阻害剤です。 Atuveciclib Racemate (BAY-1143572 Racemate) Chemical Structure
  29. GC34421 Atuveciclib S-Enantiomer (BAY-1143572 S-Enantiomer) Atuveciclib S-Enantiomer (BAY-1143572 S-Enantiomer) Chemical Structure
  30. GC63449 Avotaciclib アボタシクリブ (BEY1107) は、サイクリン依存性キナーゼ 1 (CDK1) の強力な経口活性阻害剤です。アボタシクリブは、局所進行性または転移性膵臓がんの研究に使用できます。 Avotaciclib Chemical Structure
  31. GC12438 AZD-5438 AZD-5438 は強力な CDK1、CDK2、および CDK9 阻害剤であり、無細胞アッセイでの IC50 はそれぞれ 16 nM、6 nM、および 20 nM です。 AZD-5438 は、GSK3β、CDK5、および CDK6 に対してより少ない阻害活性を示します。 AZD-5438 Chemical Structure
  32. GC32717 AZD4573 AZD4573 は、強力で選択性の高い CDK9 阻害剤 (IC50 < 4 nM) であり、血液悪性腫瘍の治療における一時的な標的への関与を可能にします。 AZD4573 Chemical Structure
  33. GC19067 BGG463 BGG463 (K03859) は、経口で活性な II 型 CDK2 阻害剤です 。 BGG463 Chemical Structure
  34. GC35512 BI-1347 BI-1347 は、経口活性で選択的かつ強力な CDK8 阻害剤です (IC50=1.1 nM)。 BI-1347 は抗腫瘍活性を示します。 BI-1347 Chemical Structure
  35. GC62653 bio-THZ1 bio-THZ1 は、THZ1 のビオチン化バージョンであり、CDK7 に不可逆的に結合します。 THZ1 は、IC50 が 3.2 nM の選択的かつ強力な共有結合 CDK7 阻害剤です。 bio-THZ1 Chemical Structure
  36. GC18354 Bisindolylmaleimide X (hydrochloride) ビスインドリルマレイミド X (塩酸塩) (BIM-X 塩酸塩) は、強力で選択的なプロテインキナーゼ C (PKC) 阻害剤です。 Bisindolylmaleimide X (hydrochloride) Chemical Structure
  37. GC12865 BMS265246 BMS265246 は、強力かつ選択的なサイクリン依存性キナーゼ CDK1 および CDK2 阻害剤であり、IC50 値はそれぞれ 6 および 9 nM です。 BMS265246 Chemical Structure
  38. GC11040 Borrelidin ボレリジン (トレポネマイシン) は、Streptomyces rochei から分離されたニトリル含有マクロライド系抗生物質である、細菌および真核生物のスレオニル tRNA 合成酵素阻害剤です 。 Borrelidin Chemical Structure
  39. GC50452 BRD 6989 天然産物であるコルチスタチン A (dCA) の類似体である BRD 6989 は、CDK8 を阻害し、IL-10 をアップレギュレートします。 BRD 6989 Chemical Structure
  40. GC50217 BS 181 dihydrochloride BS 181 二塩酸塩は、Seliciclib よりも強力で選択的な CDK7 阻害剤 (IC50 = 21 nM) です。 BS-181 は、CDK2、CDK5、および CDK9 に対しても、それぞれ 880 nM、3000 nM、および 4200 nM の IC50 値を示します (CDK1、4、および 6 をブロックできません)。 BS 181 二塩酸塩は、癌細胞増殖のパネルを阻害し (IC50 = 11.5 μM ～ 37.3 μM)、細胞アポトーシスを誘導します。 BS 181 二塩酸塩は、がん治療の研究の可能性を秘めています。 BS 181 dihydrochloride Chemical Structure
  41. GC12001 BS-181

    選択的なCdk7阻害剤

     BS-181 Chemical Structure
  42. GC13690 BS-181 HCl BS-181 HCl は、IC50 が 21 nM の非常に選択的な CDK7 阻害剤であり、CDK1、2、4、5、6、または 9 よりも CDK7 に対して 40 倍以上選択的です。 BS-181 HCl Chemical Structure
  43. GC65128 BSJ-03-123 BSJ-03-123 は、Cereblon および CDK のリガンドによって接続された PROTAC であり、強力かつ新規の CDK6 選択的低分子分解剤です。 BSJ-03-123 Chemical Structure
  44. GC50615 BSJ-03-204 BSJ-03-204 は、Cereblon と CDK のリガンドで接続された PROTAC です。 BSJ-03-204 は、CDK4/D1 および CDK6/D1 の IC50 がそれぞれ 26.9 nM および 10.4 nM である、強力かつ選択的な Palbociclib ベースの CDK4/6 デュアル デグレーダー (PROTAC) です。 BSJ-03-204 は IKZF1/3 の分解を誘発せず、抗がん作用があります。 BSJ-03-204 Chemical Structure
  45. GC62263 BSJ-4-116 BSJ-4-116 は、Cereblon と CDK のリガンドで接続された PROTAC です。 BSJ-4-116 は、IC50 が 6 nM の非常に強力で選択的な CDK12 分解剤 (PROTAC) です。 BSJ-4-116 は、主にポリ (アデニル化) の増加を通じて、転写の早期終結を通じて DDR 遺伝子をダウンレギュレートします。 BSJ-4-116 は、単独で、またはポリ (ADP-リボース) ポリメラーゼ阻害剤オラパリブと組み合わせて、強力な抗増殖効果を示します。 BSJ-4-116 Chemical Structure
  46. GC30977 Ca2+ channel agonist 1 Ca2+ チャネル アゴニスト 1 は、N 型 Ca2+ チャネルのアゴニストおよび Cdk2 の阻害剤であり、EC50 はそれぞれ 14.23 μM および 3.34 μM であり、運動神経終末機能障害の潜在的な治療法として使用されています。 . Ca2+ channel agonist 1 Chemical Structure
  47. GC62442 Casein Kinase inhibitor A51 カゼインキナーゼ阻害剤 A51 は、強力な経口活性カゼインキナーゼ 1α (CK1α) 阻害剤です。カゼインキナーゼ阻害剤 A51 は、白血病細胞のアポトーシスを誘導し、強力な抗白血病活性を持っています。 Casein Kinase inhibitor A51 Chemical Structure
  48. GC43175 CAY10574 CAY10574 は、IC50 が 0.35 μ の強力な ATP 競合 CDK9/サイクリン T1 阻害剤です。 CAY10574 は、他の CDK/サイクリン複合体よりも CDK9/サイクリン T に対して 38 倍の選択性を示します。抗腫瘍活性。 CAY10574 Chemical Structure
  49. GC19089 CC-671 CC-671 は、TTK および CLK2 に対してそれぞれ 0.005 および 0.006 μM の IC50 を持つデュアル TTK プロテインキナーゼ/CDC2 様キナーゼ (CLK2) 阻害剤です。 CC-671 Chemical Structure
  50. GC32741 CCT-251921 CCT-251921 は、IC50 が 2.3 nM の、強力で選択的な経口投与可能な CDK8 阻害剤です。 CCT-251921 Chemical Structure
  51. GC35628 Cdc7-IN-1 Cdc7-IN-1 (化合物 13) は、Cdc7 キナーゼの非常に強力で選択的な ATP 競合阻害剤であり、1 mM ATP で 0.6 nM の IC50 値を持ち、遅いオフレート特性を備えています。 Cdc7-IN-1 は、がん細胞の Cdc7 活性を強力に阻害し、効果的に細胞死を誘導します。 Cdc7-IN-1 Chemical Structure
  52. GC62427 Cdc7-IN-5 Cdc7-IN-5 (化合物 I-B) は、特許 WO2019165473A1、化合物 I-B から抽出された強力な Cdc7 キナーゼ阻害剤です。 Cdc7 は、細胞周期における DNA 複製の開始に不可欠なセリン-スレオニン プロテイン キナーゼ酵素です。 Cdc7-IN-5 Chemical Structure
  53. GC12425 CDK inhibitor II CDK inhibitor II Chemical Structure
  54. GC38899 CDK ligand for PROTAC hydrochloride CDK ligand for PROTAC hydrochloride Chemical Structure
  55. GC62168 CDK-IN-6 ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン化合物のクラスであるCDK-IN-6は、抗がん作用を持つCDK阻害剤です。 CDK-IN-6 Chemical Structure
  56. GC63499 CDK12-IN-2 CDK12-IN-2 は、優れた物理化学的特性を備えた強力で選択的なナノモルの CDK12 阻害剤 (IC50=52 nM) です。 CDK13 は CDK12 の最も近い相同体であるため、CDK12-IN-2 は強力な CDK13 阻害剤でもあります。 CDK12-IN-2 は、CDK2、9、8、および 7 よりも CDK12 に対して優れたキナーゼ選択性を示します。CDK12-IN-2 は、RNA ポリメラーゼ II の C 末端ドメインで Ser2 のリン酸化を阻害します。 CDK12-IN-2 は、CDK12 の機能研究のための優れた化学プローブとして使用できます。 CDK12-IN-2 Chemical Structure
  57. GC35632 CDK2-IN-4 CDK2-IN-4 は、CDK2/サイクリン A に対して 44 nM の IC50 を持つ強力かつ選択的な CDK2 阻害剤であり、CDK1/サイクリン B よりも 2,000 倍の選択性を示します (IC50 = 86 uM)。 CDK2-IN-4 Chemical Structure
  58. GC65190 CDK4/6-IN-11 CDK4/6-IN-11 は強力な PROTAC CDK4/6 デグレーダーです。 CDK4/6-IN-11 Chemical Structure
  59. GC35633 CDK4/6-IN-2 ＣＤＫ４／６－ＩＮ－２は、特許ＵＳ２０１８００００８１９Ａ１から抽出された強力なＣＤＫ４およびＣＤＫ６阻害剤であり、化合物１は、ＣＤＫ４およびＣＤＫ６に対してそれぞれ２．７および１６ｎＭのＩＣ５０を有する。 CDK4/6-IN-2 Chemical Structure
  60. GC35634 CDK4/6-IN-3 CDK4/6-IN-3 は、それぞれ <0.3 nM および 2.2 nM の Kis を持つ脳浸透性 CDK4/CDK6 阻害剤です。 CDK4/6-IN-3 は、110 nM の Ki で CDK1 を阻害します。 CDK4/6-IN-3 は膠芽腫の治療に使用できます。 CDK4/6-IN-3 Chemical Structure
  61. GC64802 CDK4/6-IN-6 ＣＤＫ４／６－ＩＮ－６（例Ａ９４）は、ＣＤＫ４／サイクリンＤ１およびＣＤＫ６／サイクリンＤ３に対してそれぞれ０．６ｎＭおよび１３．９ｎＭのＫｉを有する強力なＣＤＫ４／ＣＤＫ６阻害剤である。 CDK4/6-IN-6 Chemical Structure
  62. GC60680 CDK5 inhibitor 20-223 CDK5 阻害剤 20-223 は、それぞれ 6.0 および 8.8 nM の IC50 を持つ強力な CDK2 および CDK5 阻害剤です。 CDK5 阻害剤 20-223 は、効果的な抗結腸直腸癌 (CRC) 剤です。 CDK5 inhibitor 20-223 Chemical Structure
  63. GC66009 CDK5-IN-3 CDK5-IN-3 (化合物 11) は強力かつ選択的な CDK5 阻害剤であり、CDK5/p25 および CDK2/CycA の IC50 はそれぞれ 0.6 nM および 18 nM です。 CDK5-IN-3 は、常染色体優性多発性嚢胞腎 (ADPKD) の研究に使用できます。 CDK5-IN-3 Chemical Structure
  64. GC63980 CDK7-IN-2 CDK7-IN-2 は CDK7 の強力な阻害剤です。 CDK7 は、細胞周期の時間的制御と転写活性の両方に関与しています。 ＣＤＫ７は、ＲＮＡポリメラーゼＩＩ（ＲＮＡＰＩＩ）のＲｂｐ１サブユニットのリン酸化による転写開始プロセスに関与している。 CDK7 は、癌疾患、特に攻撃的で治療が困難な癌の研究の可能性を秘めています (特許 WO2019099298A1、化合物 1 から抜粋)。 CDK7-IN-2 Chemical Structure
  65. GC62596 CDK7-IN-3 CDK7-IN-3 (CDK7-IN-3) は、KD が 0.065 nM の経口活性で選択性の高い非共有結合の CDK7 阻害剤です。 CDK7-IN-3 は、CDK2 (Ki=2600 nM)、CDK9 (Ki=960 nM)、CDK12 (Ki=870 nM) に対して弱い阻害を示します。 CDK7-IN-3 は腫瘍細胞のアポトーシスを誘導し、抗腫瘍活性を持っています。 CDK7-IN-3 Chemical Structure
  66. GC65434 CDK7/12-IN-1 CDK7/12-IN-1 は、CDK7 および CDK 12 に対してそれぞれ 3 および 277 nM の IC50 を持つ選択的 CDK7/12 阻害剤です。 CDK7 および CDK12 阻害は、腫瘍増殖を阻害する効果的な戦略です。 CDK7/12-IN-1 Chemical Structure
  67. GC60681 CDK7/9 tide CDK7/9 潮は、CDK7 または CDK9 のペプチド基質です。 CDK7/9 tide Chemical Structure
  68. GC33180 CDK8-IN-1 CDK8-IN-1 は、IC50 が 3 nM の強力で選択的な CDK8 阻害剤です。 CDK8-IN-1 Chemical Structure
  69. GC30466 CDK8-IN-3 CDK8-IN-3 は、特許 WO2016041618A1、化合物例 1.7 から抽出された CDK8 の阻害剤です。 CDK8-IN-3 Chemical Structure
  70. GC33366 CDK8-IN-4 CDK8-IN-4 は、特許 WO2014090692A1、化合物例 16 から抽出された CDK8 の阻害剤であり、IC50 は 0.2 nM です。 CDK8-IN-4 Chemical Structure
  71. GC35635 CDK9 Antagonist-1 CDK9 Antagonist-1 Chemical Structure
  72. GC12871 CDK9 inhibitor CDK9 inhibitor Chemical Structure
  73. GC17359 CDK9 inhibitor 2 CDK9 inhibitor 2 Chemical Structure
  74. GC66475 CDK9-IN-10 CDK9-IN-10 は強力な CDK9 阻害剤です。 CDK9-IN-10 は、PROTAC CDK9 degrader-2 (HY-112811) のリガンドです。 CDK9-IN-10 Chemical Structure
  75. GC65262 CDK9-IN-13 CDK9-IN-13 (化合物 38) は、強力で選択的な CDK9 阻害剤であり、IC50 は <3 nM です。 CDK9-IN-13 はげっ歯類で短い半減期を示します。 CDK9-IN-13 Chemical Structure
  76. GC64446 CDK9-IN-15 CDK9-IN-15 (化合物 50) は強力な CDK9 阻害剤です。 CDK9-IN-15 Chemical Structure
  77. GC35636 CDK9-IN-7 CDK9-IN-7 (化合物 21e) は、選択的で非常に強力な経口活性 CDK9/サイクリン T 阻害剤 (IC50=11 nM) であり、他の CDK (CDK4/cyclinD=148 nM; CDK6/cyclinD= 145 nM)。 CDK9-IN-7 は明らかな毒性のない抗腫瘍活性を示します。 CDK9-IN-7 は、NSCLC 細胞のアポトーシスを誘導し、G2 期の細胞周期を停止させ、NSCLC の幹細胞性を抑制します。 CDK9-IN-7 Chemical Structure
  78. GC65247 CDK9-IN-8 CDK9-IN-8 は、IC50 が 12 nM の非常に効果的で選択的な CDK9 阻害剤です。 CDK9-IN-8 Chemical Structure
  79. GC19096 CDKI-73 CDKI-73 (LS-007) は、CDK9、CDK1、および CDK2 に対してそれぞれ 4 nM、4 nM、および 3 nM の Ki 値を持つ、経口活性で非常に有効な CDK9 阻害剤です。 CDKI-73 Chemical Structure
  80. GC65878 Cimpuciclib tosylate シンプシクリブ トシレートは、抗腫瘍活性を有する選択的 CDK4 阻害剤 (IC50: 0.49 nM) です。 Cimpuciclib tosylate Chemical Structure
  81. GC63476 Cirtuvivint

    シルトゥビヴィント（SM08502）は、強力で経口的に作用するCDC様キナーゼ（CLK）阻害剤です。シルトゥビヴィントは固形腫瘍の研究に使用されることがあります。

     Cirtuvivint Chemical Structure
  82. GC63800 CK7 Cdk2/9 阻害剤である CK7 は、Nek1 阻害剤 BSc5231 および BSc5367 の合成に使用できます 。 CK7 Chemical Structure
  83. GC38755 CKI-7 CKI-7 は、6 μM の IC50 と 8.5 μM の Ki を持つ強力な ATP 競合カゼインキナーゼ 1 (CK1) 阻害剤です。 CKI-7 は選択的 Cdc7 キナーゼ阻害剤です。 CKI-7 は、SGK、リボソーム S6 キナーゼ 1 (S6K1)、マイトジェンおよびストレス活性化プロテイン キナーゼ 1 (MSK1) も阻害します。 CKI-7 は、カゼイン キナーゼ II および他のプロテイン キナーゼに対してはるかに弱い影響を及ぼします。 CKI-7 Chemical Structure
  84. GC30245 CLK1-IN-1 CLK1-IN-1 は、Cdc2 様キナーゼ 1 (CLK1) の強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50 は 2 nM です。 CLK1-IN-1 Chemical Structure
  85. GC33327 CMPD 7 CMPD 7 は、酵素アッセイで 491 nM の IC50 を持つ強力かつ選択的な CDK12 阻害剤です。 CMPD 7 Chemical Structure
  86. GC35739 CP-10 CP-10 は、Cereblon と CDK のリガンドによって接続された PROTAC であり、高度に選択的、特異的、かつ顕著な CDK6 分解 (DC50=2.1 nM) を伴います。多発性骨髄腫を含むいくつかの造血器がん細胞の増殖を強力に阻害し、さらに変異および過剰発現した CDK6 を分解することができます。 CP-10 Chemical Structure
  87. GC68455 CP681301 CP681301 Chemical Structure
  88. GC65023 CTX-712 CTX-712 は、cdc2 様キナーゼ (CLK) の強力な阻害剤です。 CTX-712 は CLK キナーゼ活性を阻害するため、がんの生存とがん細胞の増殖を抑制します。 CTX-712は、がん疾患研究の可能性を秘めています（特許JPWO2017188374A1より抜粋、化合物286）。 CTX-712 Chemical Structure
  89. GN10526 Cucurbitacin E Cucurbitacin E Chemical Structure
  90. GC18028 CVT-313

    Cdk2阻害剤

     CVT-313 Chemical Structure
  91. GC32700 CYC065 CYC065 (CYC065) は、CDK2/CDK9 キナーゼの第 2 世代の経口投与可能な ATP 競合阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 5 および 26 nM です。 CYC065 Chemical Structure
  92. GC63419 Dalpiciclib ダルピシクリブ (SHR-6390) は、CDK4 および 6 の経口活性で選択性の高い阻害剤であり、IC50 値はそれぞれ 12.4nM および 9.9nM です。ダルピシクリブは、乳がんおよび食道扁平上皮がんに対して抗腫瘍活性を示します。 Dalpiciclib Chemical Structure
  93. GC65369 Dalpiciclib hydrochloride ダルピシクリブ (SHR-6390) 塩酸塩は、CDK4 および 6 の経口活性で選択性の高い阻害剤であり、IC50 値はそれぞれ 12.4nM および 9.9nM です。ダルピシクリブ塩酸塩は、乳癌および食道扁平上皮癌に対して抗腫瘍活性を示します。 Dalpiciclib hydrochloride Chemical Structure
  94. GC67970 DD-03-156 DD-03-156 Chemical Structure
  95. GC38482 Desmethylglycitein ダイゼインの代謝産物であるデスメチルグリシテイン (4',6,7-トリヒドロキシイソフラボン) は、抗酸化作用と抗がん作用を持つ Glycine max に由来します。デスメチルグリシテインは、太陽光 UV (sUV) 誘発マトリックス マトリックス メタロプロテイナーゼ 1 (MMP1) に対するプロテイン キナーゼ C (PKC)α の直接阻害剤です。デスメチルグリシテインは、サイトゾルで ATP 競合的に PI3K に結合し、そこで PI3K および下流のシグナル伝達カスケードの活性を阻害し、3T3-L1 前脂肪細胞の脂肪生成を抑制します。 Desmethylglycitein Chemical Structure
  96. GC17648 Dinaciclib(SCH727965) Dinaciclib(SCH727965) (SCH 727965) は CDK の強力な阻害剤であり、CDK2、CDK5、CDK1、CDK9 の IC50 はそれぞれ 1 nM、1 nM、3 nM、4 nM です。 Dinaciclib(SCH727965) Chemical Structure
  97. GC64715 DS96432529 DS96432529 は、CDK8 阻害による強力な経口活性骨同化剤です。 DS96432529 Chemical Structure
  98. GC64682 Eciruciclib Eciruciclib は、抗腫瘍性の強力なサイクリン依存性キナーゼ (CDK) 阻害剤です。 Eciruciclib Chemical Structure
  99. GC38330 EHT 5372 EHT 5372 Chemical Structure
  100. GC16063 Flavopiridol

    サイクリン依存性キナーゼの阻害剤

     Flavopiridol Chemical Structure
  101. GC16425 Flavopiridol hydrochloride フラボピリドール塩酸塩 (Alvocidib Hydrochloride) は CDK の広範な阻害剤であり、ATP と競合して CDK1、CDK2、CDK4 を含む CDK をそれぞれ 30、170、100 nM の IC50 で阻害します。 Flavopiridol hydrochloride Chemical Structure

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