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CDK

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<div class="colum_1 clearer"><p>CDKs (Cyclin-dependent kinases) are serine-threonine kinases first discovered for their role in regulating the cell cycle. They are also involved in regulating transcription, mRNA processing, and the differentiation of nerve cells. CDKs are relatively small proteins, with molecular weights ranging from 34 to 40 kDa, and contain little more than the kinase domain. In fact, yeast cells can proliferate normally when their CDK gene has been replaced with the homologous human gene. By definition, a CDK binds a regulatory protein called a cyclin. Without cyclin, CDK has little kinase activity; only the cyclin-CDK complex is an active kinase.</p><p>There are around 20 Cyclin-dependent kinases (CDK1-20) known till date. CDK1, 4 and 5 are involved in cell cycle, and CDK 7, 8, 9 and 11 are associated with transcription.</p><p>CDK levels remain relatively constant throughout the cell cycle and most regulation is post-translational. Most knowledge of CDK structure and function is based on CDKs of <i>S. pombe</i> (Cdc2), <i>S. cerevisia</i> (CDC28), and vertebrates (CDC2 and CDK2). The four major mechanisms of CDK regulation are cyclin binding, CAK phosphorylation, regulatory inhibitory phosphorylation, and binding of CDK inhibitory subunits (CKIs).</p></div>

Products Related to CDK(360)

  • GC19233 structure
    GC19233LY3177833
    CAS: 1627696-51-8
    Purity: >99.50%

    LY3177833 は CDC7 および pMCM2 阻害剤であり、IC50 値はそれぞれ 3.3 nM および 290 nM です。

  • GC19267 structure
    GC19267NU2058
    CAS: 161058-83-9
    Purity: >99.00%

    NU2058 (O6-(シクロヘキシルメチル)グアニン) は、CDK2 および CDK1 に対して 17 μM および 26 μM の IC50 を持つ、強力で競合的なグアニンベースの CDK 阻害剤です。 NU2058 には抗がん作用があります。

  • GC19326 structure
    GC19326Senexin B
    CAS: 1449228-40-3
    Purity: >98.00%

    セネキシンBは、CDK8およびCDK19の強力で高い水溶性かつ生物利用可能な阻害剤であり、CDK8に対して140 nM、CDK19に対して80 nMのKdを持っています。

  • GC25593 structure
    GC25593LY3143921 hydrate
    CAS: 1627696-53-0
    Purity: >98.00%

    LY3143921水和物は、経口投与されるATP競合性CDC7阻害剤です。

  • GC25594 structure
    GC25594LY3405105
    CAS: 2326428-25-3
    Purity: >98.00%

    LY3405105は、IC50が92.8 nMの経口投与可能なCDK7阻害剤であり、潜在的な抗腫瘍活性を示します。

  • GC25996 structure
    GC25996THZ1 2HCl
    CAS: 2095433-94-4
    Purity: >98.00%

    THZ1は共有結合型のCDK7阻害剤であり、カノニカルキナーゼドメインの外側に位置する遠隔システイン残基を標的とする前例のない能力を持ち、CDK7に対する選択性を得る予期しない手段を提供します。

  • GC26084 structure
    GC26084XL413 (BMS-863233)
    CAS: 1169562-71-3
    Purity: >98.00%

    XL413（BMS-863233）は、細胞分裂周期7ホモログ（CDC7）キナーゼ阻害剤であり、IC50値は3.4 nMであり、CK2、Pim-1およびpMCM2に対してそれぞれ63倍、12倍および35倍の選択性を示します。第1/2相試験中です。

  • GC30245 structure
    GC30245CLK1-IN-1
    CAS: 2123491-32-5
    Purity: >99.00%

    CLK1-IN-1 は、Cdc2 様キナーゼ 1 (CLK1) の強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50 は 2 nM です。

  • GC30466 structure
    GC30466CDK8-IN-3
    CAS: 1884500-15-5
    Purity: >98.00%

    CDK8-IN-3 は、特許 WO2016041618A1、化合物例 1.7 から抽出された CDK8 の阻害剤です。

  • GC30977 structure
    GC30977Ca2+ channel agonist 1
    CAS: 1402821-24-2
    Purity: >99.50%

    Ca2+ チャネル アゴニスト 1 は、N 型 Ca2+ チャネルのアゴニストおよび Cdk2 の阻害剤であり、EC50 はそれぞれ 14.23 μM および 3.34 μM であり、運動神経終末機能障害の潜在的な治療法として使用されています。 .

  • GC32429 structure
    GC32429(-)-BAY-1251152
    CAS: 1610358-59-2
    Purity: >99.50%

    (-)-BAY-1251152 ((-)-BAY-1251152) は、BAY-1251152 の回転 (-) を持つエナンチオマーです。 BAY-1251152 は、強力で選択性の高い PTEF/CDK9 阻害剤です。

  • GC32700 structure
    GC32700CYC065
    CAS: 1070790-89-4
    Purity: >99.50%

    CYC065 (CYC065) は、CDK2/CDK9 キナーゼの第 2 世代の経口投与可能な ATP 競合阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 5 および 26 nM です。

  • GC32717 structure
    GC32717AZD4573
    CAS: 2057509-72-3
    Purity: >99.50%

    AZD4573 は、強力で選択性の高い CDK9 阻害剤 (IC50 < 4 nM) であり、血液悪性腫瘍の治療における一時的な標的への関与を可能にします。

  • GC32735 structure
    GC32735Samuraciclib hydrochloride (ICEC0942 hydrochloride)
    CAS: 1805789-54-1
    Purity: >99.50%

    CT7001 塩酸塩 (ICEC0942 塩酸塩) (CT7001 塩酸塩) は、41 nM の IC50 を持つ、強力で選択的な ATP 競合性および経口活性の CDK7 阻害剤です。 CT7001 塩酸塩 (ICEC0942 塩酸塩) は、CDK1、CDK2 (578 nM の IC50)、CDK5、および CDK9 に対して、それぞれ 45、15、230、および 30 倍の選択性を示します。 CT7001 塩酸塩 (ICEC0942 塩酸塩) は、GI50 値が 0.2 ～ 0.3 μ の乳癌細胞株の増殖を阻害します;M. CT7001塩酸塩（ICEC0942塩酸塩）には抗腫瘍効果があります。

  • GC32741 structure
    GC32741CCT-251921
    CAS: 1607837-31-9
    Purity: >99.50%

    CCT-251921 は、IC50 が 2.3 nM の、強力で選択的な経口投与可能な CDK8 阻害剤です。

  • GC32746 structure
    GC32746MSC2530818
    CAS: 1883423-59-3
    Purity: >99.50%

    MSC2530818 は、CDK8 の IC50 が 2.6 nM である、強力で選択的な経口投与可能な CDK8 阻害剤です。

  • GC32829 structure
    GC32829NU6300
    CAS: 2070015-09-5
    Purity: >98.00%

    NU6300は小分子化合物であり、Gasdermin D (GSDMD)タンパク質のC191部位と共有的に結合することで、パイロトーシスを特異的に阻害した。

  • GC32832 structure
    GC32832PF-06873600
    CAS: 2185857-97-8
    Purity: >98.00%
  • GC32845 structure
    GC32845PROTAC CDK9 Degrader-1
    CAS: 2118356-96-8
    Purity: >98.00%

    PROTAC CDK9 Degrader-1 は、Cereblon と CDK のリガンドによって結合された PROTAC であり、選択的な CDK9 デグレーダーです。

  • GC32898 structure
    GC32898SEL120-34A HCl
    CAS: 1609452-30-3
    Purity: >98.00%

    SEL120-34A HCl は、抗腫瘍活性を備えた、CDK8/CycC および CDK19/CycC の IC50 がそれぞれ 4.4 nM および 10.4 nM である、強力で選択的な経口投与可能な ATP 競合 CDK8 阻害剤です。

  • GC32930 structure
    GC32930Simurosertib (TAK-931)
    CAS: 1330782-76-7
    Purity: >98.00%

    シムロセルチブ (TAK-931) (TAK-931) は、経口活性、選択的、ATP 競合性細胞分裂周期 7 (CDC7) キナーゼ阻害剤であり、IC50 は <0.3 nM です。 Simurosertib (TAK-931) には抗がん作用があります。

  • GC32970 structure
    GC32970MBQ-167
    CAS: 2097938-73-1
    Purity: >98.00%

    MBQ-167 はデュアル Rac/Cdc42 阻害剤であり、MDA-MB-231 細胞における Rac 1/2/3 の IC50 は 103 nM、Cdc42 の IC50 は 78 nM です。

  • GC33049 structure
    GC33049FN-1501
    CAS: 1429515-59-2
    Purity: >98.00%

    FN-1501 は、FLT3 および CDK の強力な阻害剤であり、CDK2/サイクリン A、CDK4/サイクリン D1、CDK6/サイクリン D1、および FLT3 の IC50 は、それぞれ 2.47、0.85、1.96、および 0.28 nM です。 FN-1501には抗がん作用があります。

  • GC33107 structure
    GC33107(±)-BAY-1251152
    CAS: 1610358-53-6
    Purity: >99.50%

    (±)-BAY-1251152 ((±)-BAY-1251152) は、BAY-1251152 のラセミ混合物です。 BAY-1251152 は、強力で選択性の高い PTEF/CDK9 阻害剤です。