CDK

SEL120-34A は、抗腫瘍活性を備えた、CDK8/CycC および CDK19/CycC の IC50 がそれぞれ 4.4 nM および 10.4 nM である、強力で選択的な経口投与可能な ATP 競合 CDK8 阻害剤です。

CDK8-IN-1 は、IC50 が 3 nM の強力で選択的な CDK8 阻害剤です。

CMPD 7 は、酵素アッセイで 491 nM の IC50 を持つ強力かつ選択的な CDK12 阻害剤です。

抗腫瘍薬である ON-013100 は、サイクリン D1 の発現を阻害する有糸分裂阻害剤として作用します。

Roniciclib (BAY 1000394) は、CDK1、CDK2、CDK3、CDK4、CDK7、および CDK9 の IC50 が 5 ～ 25 nM で、経口で生物学的に利用可能なパンサイクリン依存性キナーゼ (CDK) 阻害剤です。

CDK8-IN-4 は、特許 WO2014090692A1、化合物例 16 から抽出された CDK8 の阻害剤であり、IC50 は 0.2 nM です。

NVP-2 は、強力かつ選択的な ATP 競合サイクリン依存性キナーゼ 9 (CDK9) プローブであり、0.514 nM の IC50 で CDK9/CycT 活性を阻害します。 NVP-2 は、それぞれ 0.584 μM、0.706 μM、および 0.605 μM の IC50 値で、CDK1/CycB、CDK2/CycA、および CDK16/CycY キナーゼに対する阻害効果を示します。 NVP-2 は細胞アポトーシスを誘導します。

Atuveciclib Racemate (BAY-1143572 Racemate) (BAY-1143572 Racemate) は Atuveciclib のラセミ混合物です。 Atuveciclib は、13 nM の IC50 で CDK9/CycT1 を抑制する強力で選択性の高い経口 P-TEFb/CDK9 阻害剤です。

トリラシクリブ塩酸塩 (G1T28 塩酸塩) (G1T28 塩酸塩) は、CDK4 および CDK6 に対してそれぞれ 1 nM および 4 nM の IC50 を持つ CDK4/6 阻害剤です。

レロシクリブ二塩酸塩 (G1T38 二塩酸塩) (G1T38 二塩酸塩) は CDK4/CDK6 の強力かつ選択的な阻害剤であり、CDK4/CyclinD1 および CDK6/CyclinD3 の IC50 はそれぞれ 1 nM および 2 nM です。

Trilaciclib (G1T28) は、CDK4 と CDK6 の IC50 がそれぞれ 1 nM と 4 nM の CDK4/6 阻害剤です。

(rel)-MC180295 ((rel)-(rel)-MC180295) は、強力かつ選択的な CDK9-サイクリン T1 阻害剤であり、IC50 は 5 nM であり、他の CDK よりも CDK9 に対して少なくとも 22 倍選択的です。 (rel)-MC180295 は GSK-3α も阻害します。およびGSK-3β。 (rel)-MC180295 ((rel)-(rel)-MC180295) には強力な抗腫瘍効果があります。

Lerociclib (G1T38) (G1T38) は CDK4/6 の強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50 は CDK4/CyclinD1 および CDK6/CyclinD3 に対してそれぞれ 1 nM、2 nM です。

JSH-150 は、IC50 が 1 nM の非常に選択的で強力な CDK9 阻害剤です。

SEL120-34A 一塩酸塩は ATP 競合的かつ選択的な CDK8 阻害剤であり、CDK8/CycC および CDK19/CycC 複合体のキナーゼ活性をそれぞれ 4.4 nM および 10.4 nM の IC50 で阻害し、CDK8 の Kd は 3 nM です。 SEL120-34A 一塩酸塩は、CDK9 を弱く阻害しますが (計算された IC50 = 1070 nM)、CDK1、2、4、6、5、7 に対して明らかな活性を示しません。SEL120-34A 一塩酸塩は、STAT1 S727 および STAT5 S726 のリン酸化を阻害します。抗腫瘍作用があります。

Longdaysin は Wnt/β-カテニン シグナル伝達経路の阻害剤であり、CK1δ/ε 依存性 Wnt シグナル伝達をブロックすることで抗腫瘍効果を発揮します。 Longdaysin は CK1α、CK1δ、CDK7、ERK2 をそれぞれ 5.6 μM、8.8 μM、29 μM、52 μM の IC50 で阻害します。

NU6140 は選択的 CDK2-サイクリン A 阻害剤 (IC50、0.41 μM) であり、他の CDK よりも 10 ～ 36 倍の選択性を示します。 NU6140 はまた、それぞれ 67 および 35 nM の IC50 で、Aurora A および Aurora B を強力に阻害します。抗がん作用により、アポトーシス効果を高めます。

[pSer2, pSer5, pSer7]-CTD (TFA) は、CDK7 (サイクリン依存性プロテインキナーゼ) の基質であり、RNA ポリメラーゼ II カルボキシ末端ドメイン (CTD) の ser2、ser5、および ser7 部位でリン酸化されたポリペプチドです。

[pThr3]-CDK5 Substrate は効果的な Phospho-Thr3CDK5 Substrate です。

5-ヨード-インジルビン-3'-モノキシムは強力な GSK-3β、CDK5/P25、および CDK1/サイクリン B 阻害剤であり、キナーゼの触媒部位への結合について ATP と競合し、IC50 は 9、20、および 25 nM です。それぞれ。

Abemaciclib Metabolites M2 (LSN2839567) は、Abemaciclib の代謝産物であり、強力な CDK4 および CDK6 阻害剤として作用し、IC50 はそれぞれ 1.2 および 1.3 nM です。抗がん作用。

AMG 925 HCl は、それぞれ 2±1 nM および 3±1 nM の IC50 を持つ、強力で選択的な経口投与可能な FLT3/CDK4 二重阻害剤です。