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CDK

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<div class="colum_1 clearer"><p>CDKs (Cyclin-dependent kinases) are serine-threonine kinases first discovered for their role in regulating the cell cycle. They are also involved in regulating transcription, mRNA processing, and the differentiation of nerve cells. CDKs are relatively small proteins, with molecular weights ranging from 34 to 40 kDa, and contain little more than the kinase domain. In fact, yeast cells can proliferate normally when their CDK gene has been replaced with the homologous human gene. By definition, a CDK binds a regulatory protein called a cyclin. Without cyclin, CDK has little kinase activity; only the cyclin-CDK complex is an active kinase.</p><p>There are around 20 Cyclin-dependent kinases (CDK1-20) known till date. CDK1, 4 and 5 are involved in cell cycle, and CDK 7, 8, 9 and 11 are associated with transcription.</p><p>CDK levels remain relatively constant throughout the cell cycle and most regulation is post-translational. Most knowledge of CDK structure and function is based on CDKs of <i>S. pombe</i> (Cdc2), <i>S. cerevisia</i> (CDC28), and vertebrates (CDC2 and CDK2). The four major mechanisms of CDK regulation are cyclin binding, CAK phosphorylation, regulatory inhibitory phosphorylation, and binding of CDK inhibitory subunits (CKIs).</p></div>

Products Related to CDK(357)

  • GC15870 structure
    GC15870AT7519
    CAS: 844442-38-2
    Purity: >99.50%

    AT7519 (AT7519M) は CDK の強力な阻害剤であり、CDK1、CDK2、CDK4 から CDK6、および CDK9 の IC50 はそれぞれ 210、47、100、13、170、および <10 nM です。

  • GC15922 structure
    GC15922LEE011 hydrochloride
    CAS: 1211443-80-9
    Purity: >98.00%

    LEE011 塩酸塩 (LEE011 塩酸塩) は、IC50 値がそれぞれ 10 nM および 39 nM の非常に特異的な CDK4/6 阻害剤であり、サイクリン B/CDK1 複合体に対しては 1,000 倍以上強力ではありません。

  • GC16063 structure
    GC16063Flavopiridol
    CAS: 146426-40-6
    Purity: >98.00%

    サイクリン依存性キナーゼの阻害剤

  • GC16268 structure
    GC16268Purvalanol B
    CAS: 212844-54-7
    Purity: >98.50%

    Purvalanol B (NG 95) は、cdc2-サイクリン B、CDK2-サイクリン A、CDK2-サイクリン E およびそれぞれCDK5-p35。

  • GC16420 structure
    GC16420THZ531
    CAS: 1702809-17-3
    Purity: >98.00%

    THZ531 は、CDK12 と CDK13 の両方の選択的共有結合阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 158 nM と 69 nM です。

  • GC16425 structure
    GC16425Flavopiridol hydrochloride
    CAS: 131740-09-5
    Purity: >98.00%

    フラボピリドール塩酸塩 (Alvocidib Hydrochloride) は CDK の広範な阻害剤であり、ATP と競合して CDK1、CDK2、CDK4 を含む CDK をそれぞれ 30、170、100 nM の IC50 で阻害します。

  • GC16511 structure
    GC16511OTS964
    CAS: 1338545-07-5
    Purity: >99.00%

    OTS964 は、28 nM の IC50 を持つ、経口活性、高親和性、選択的 TOPK (T-リンフォカイン活性化キラー細胞由来プロテインキナーゼ) 阻害剤です。 OTS964 はサイクリン依存性キナーゼ CDK11 の強力な阻害剤でもあり、40 nM の Kd で CDK11B に結合します。

  • GC16822 structure
    GC16822LY2835219
    CAS: 1231930-82-7
    Purity: >99.00%

    LY2835219遊離塩基（LY2835219）はCDK4とCDK6の有力で選択的な阻害剤で、無細胞アッセイではIC 50 値はそれぞれ2nMと10nMである。

  • GC16959 structure
    GC16959NVP-LCQ195
    CAS: 902156-99-4
    Purity: >99.50%
  • GC17067 structure
    GC17067LDC000067
    CAS: 1073485-20-7
    Purity: >98.50%

    LDC000067 は、in vitro で 44±10 nM の IC50 値を持つ特異性の高い CDK9 阻害剤です。

  • GC17359 structure
    GC17359CDK9 inhibitor 2
    CAS: 1263369-28-3
    Purity: >99.50%
  • GC17400 structure
    GC17400R547
    CAS: 741713-40-6
    Purity: >99.50%

    R547 は強力で選択的な経口活性 ATP 競合 CDK 阻害剤で、Kis は CDK1/サイクリン B、CDK2/サイクリン E、CDK4/サイクリン D1 に対してそれぞれ 2 nM、3 nM、1 nM です。

  • GC17648 structure
    GC17648Dinaciclib(SCH727965)
    CAS: 779353-01-4
    Purity: >98.00%

    Dinaciclib(SCH727965) (SCH 727965) は CDK の強力な阻害剤であり、CDK2、CDK5、CDK1、CDK9 の IC50 はそれぞれ 1 nM、1 nM、3 nM、4 nM です。

  • GC17935 structure
    GC17935PD 0332991 (Palbociclib) HCl
    CAS: 827022-32-2
    Purity: >99.00%

    PD 0332991 (Palbociclib) HClはCDK4とCDK6の経口で、高特異性の阻害剤であり、IC 50 値はそれぞれ11と16nMである。

  • GC18028 structure
    GC18028CVT-313
    CAS: 199986-75-9
    Purity: >99.50%

    Cdk2阻害剤

  • GC18117 structure
    GC18117XL413
    CAS: 1169558-38-6
    Purity: >98.00%

    XL413 は、Cdc7 の強力で選択的な ATP 競合阻害剤であり、IC50 は 3.4 nM であり、CK2、PIM1 ではそれぞれ 215、42 nM の IC50、pMCM では 118 nM の EC50 で強力な効果を示します。

  • GC18354 structure
    GC18354Bisindolylmaleimide X (hydrochloride)
    CAS: 145317-11-9
    Purity: >98.50%

    Bisindolylmaleimide X (hydrochloride)は新型で、細胞透過性のプロテインキナーゼC（PKC）の阻害剤である。また、Bisindolylmaleimide Xはサイクリンに依存的なキナーゼ2（CDK2）の活性をも阻害する。

  • GC19067 structure
    GC19067BGG463
    CAS: 890129-26-7
    Purity: >98.00%

    BGG463 (K03859) は、経口で活性な II 型 CDK2 阻害剤です 。

  • GC19089 structure
    GC19089CC-671
    CAS: 1618658-88-0
    Purity: >99.00%

    CC-671 は、TTK および CLK2 に対してそれぞれ 0.005 および 0.006 μM の IC50 を持つデュアル TTK プロテインキナーゼ/CDC2 様キナーゼ (CLK2) 阻害剤です。

  • GC19096 structure
    GC19096CDKI-73
    CAS: 1421693-22-2
    Purity: >99.50%

    CDKI-73 (LS-007) は、CDK9、CDK1、および CDK2 に対してそれぞれ 4 nM、4 nM、および 3 nM の Ki 値を持つ、経口活性で非常に有効な CDK9 阻害剤です。

  • GC19219 structure
    GC19219LDC4297
    CAS: 1453834-21-3
    Purity: >99.00%

    LDC4297 は、IC50 が 0.13 nM の強力で選択的な CDK7 阻害剤です。

  • GC19233 structure
    GC19233LY3177833
    CAS: 1627696-51-8
    Purity: >99.50%

    LY3177833 は CDC7 および pMCM2 阻害剤であり、IC50 値はそれぞれ 3.3 nM および 290 nM です。

  • GC19267 structure
    GC19267NU2058
    CAS: 161058-83-9
    Purity: >99.00%

    NU2058 (O6-(シクロヘキシルメチル)グアニン) は、CDK2 および CDK1 に対して 17 μM および 26 μM の IC50 を持つ、強力で競合的なグアニンベースの CDK 阻害剤です。 NU2058 には抗がん作用があります。

  • GC19326 structure
    GC19326Senexin B
    CAS: 1449228-40-3
    Purity: >98.00%

    セネキシンBは、CDK8およびCDK19の強力で高い水溶性かつ生物利用可能な阻害剤であり、CDK8に対して140 nM、CDK19に対して80 nMのKdを持っています。