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PARP

PARP Inhibitors

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Poly (ADP-ribose) polymerases (PARPs) is a large family of proteins with a conserved catalytic domain that catalyze an immediate DNA-damage-dependent post-translational modification of histones and other nuclear proteins leading to the survival of injured proliferating cells. So far, a total number of 18 human PARP proteins encoded by different genes have been identified, including PARP-1 to PARP-4, PARP-5a, PARP-5b, PARP-5c and PARP-6 to PARP-16. The general structural of PARP proteins has been revealed through the extensive study of the founding family member PARP-1, which is characterized by the presence of four functional domains, including a DNA-binding domain, a caspase-cleaved domain, an automodification domain and a catalytic domain.

Products Related to PARP(147)

  • GC15955 structure
    GC15955Rucaparib (AG-014699,PF-01367338) phosphate
    CAS: 459868-92-9
    Purity: >99.50%

    Rucaparib (AG-014699,PF-01367338) phosphateは経口投与の三環式インドールポリ（ADP-リボース）ポリメラーゼ（PARP）阻害剤である。

  • GC16318 structure
    GC16318AG-14361
    CAS: 328543-09-5
    Purity: >99.00%

    PARP1阻害剤

  • GC16725 structure
    GC16725AZ6102
    CAS: 1645286-75-4
    Purity: >99.50%

    AZ6102 は TNKS1 および TNKS2 の強力な二重阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 3 nM および 1 nM であり、alao は他の PARP ファミリー酵素に対して 100 倍の選択性を持ち、PARP1 の IC50 は 2.0 μM、0.5 μM、>3 μM です。 、PARP2、PARP6、それぞれ。

  • GC16914 structure
    GC16914MN 64
    CAS: 92831-11-3
    Purity: >99.50%

    MN 64 は強力なタンキラーゼ 1 阻害剤であり、TNKS1、TNKS2、ARTD1、ARTD2 の IC50 はそれぞれ 6 nM、72 nM、19.1 μM、39.4 μM です。

  • GC17555 structure
    GC17555NVP-TNKS656
    CAS: 1419949-20-4
    Purity: >98.00%

    NVP-TNKS656 は、6 nM の IC50 を持つ非常に強力で選択的な経口活性 TNKS2 阻害剤であり、PARP1 および PARP2 に対して > 300 倍の選択性があります。

  • GC17580 structure
    GC17580Olaparib (AZD2281, Ku-0059436)
    CAS: 763113-22-0
    Purity: >98.00%

    Olaparib (AZD2281, Ku-0059436)は新型のポリ（ADP-リボース）ポリメラーゼ（PARP）阻害剤である。OlaparibはPARP-1（IC 50 =5nM）とPARP-2（IC 50 =1nM）の活性を阻害する。

  • GC17775 structure
    GC17775NU 1025
    CAS: 90417-38-2
    Purity: >98.00%

    An inhibitor of PARP

  • GC17783 structure
    GC17783Veliparib dihydrochloride
    CAS: 912445-05-7
    Purity: >99.50%

    PARP1およびPARP2の経口生物学的利用可能な阻害剤

  • GC17802 structure
    GC17802MK-4827
    CAS: 1038915-60-4
    Purity: >98.00%

    MK-4827は経口活性のPARP阻害剤であり、同時にPARP1（IC 50 =3.8nM）とPARP2（IC 50 =2.1nM）の両方を阻害する。MK-4827はPARP酵素活性を阻害することで、DNAの修復を遮断し、よって癌細胞の死亡を誘発する。

  • GC17965 structure
    GC17965AZD2461
    CAS: 1174043-16-3
    Purity: >98.00%

    PARP阻害剤

  • GC18172 structure
    GC18172E7449
    CAS: 1140964-99-3
    Purity: >98.00%

    E7449 は強力な PARP1 および PARP2 阻害剤であり、基質として 32P-NAD+ を使用して、PARP1、PARP2、TNKS1 および TNKS2 に対してそれぞれ 2.0、1.0、〜50 および〜50 nM の IC50 で、TNKS1 および TNKS2 も阻害します。

  • GC19264 structure
    GC19264NMS-P118
    CAS: 1262417-51-5
    Purity: >99.50%

    NMS-P118 は、癌治療のための強力で経口投与可能な選択性の高い PARP-1 阻害剤です。

  • GC19505 structure
    GC19505RK-287107
    CAS: 2171386-10-8
    Purity: >99.50%

    RK-287107 は、タンキラーゼ 1 およびタンキラーゼ 2 に対してそれぞれ 14.3 および 10.6 nM の IC50 を持つ強力で特異的なタンキラーゼ阻害剤です。 RK-287107 は結腸直腸癌細胞の増殖をブロックします。

  • GC19542 structure
    GC19542GeA-69
    CAS: 2143475-98-1
    Purity: >99.50%

    GeA-69 は、マクロドメイン 2 (MD2) を標的とするポリアデノシン二リン酸リボース ポリメラーゼ 14 (PARP14) の選択的アロステリック阻害剤であり、Kd 値は 2.1 μM です。 GeA-69 は DNA 損傷修復メカニズムに関与し、PARP14 MD2 のレーザー誘発 DNA 損傷部位へのリクルートを防ぎます。

  • GC32793 structure
    GC32793Rucaparib Camsylate
    CAS: 1859053-21-6
    Purity: >99.50%

    ルカパリブ (AG014699) モノカンシル酸は、PARP1 に対して 1.4 nM の Ki を持つ、PARP タンパク質 (PARP-1、PARP-2、および PARP-3) の経口活性のある強力な阻害剤です。ルカパリブ カンシル酸は、控えめなヘキソース-6-リン酸デヒドロゲナーゼ (H6PD) 阻害剤です。ルカパリブ カムシル酸塩は、去勢抵抗性前立腺癌 (CRPC) 研究の可能性を秘めています。

  • GC33223 structure
    GC33223BRCA1-IN-1
    CAS: 1622262-74-1
    Purity: >98%

    BRCA1-IN-1 は、IC50 と Ki がそれぞれ 0.53 μM と 0.71 μM の新規の低分子様 BRCA1 阻害剤です。

  • GC33358 structure
    GC33358WD2000-012547
    CAS: 283172-68-9
    Purity: >98%

    WD2000-012547 は、pKi が 8.221 の選択的ポリ (ADP-リボース)-ポリメラーゼ (PARP-1) 阻害剤です。

  • GC33468 structure
    GC33468Rehmannioside A
    CAS: 81720-05-0
    Purity: >98.00%

    Rehmannioside AはシトクロムP450酵素（CYP3A4、2C9と2D6）の阻害剤であり、IC 50 値は10.08、12.62と16.43μMである。

  • GC34071 structure
    GC34071Pamiparib (BGB-290)
    CAS: 1446261-44-4
    Purity: >99.50%

    Pamiparib (BGB-290)は有力で経口のポリ（ADP-リボース）ポリメラーゼ(PARP)阻害剤であり、PARP-1とPARP-2に対する値はそれぞれ1.3nMと0.9nMである。

  • GC34120 structure
    GC34120Niraparib R-enantiomer (MK 4827 (R-enantiomer))
    CAS: 1038915-58-0
    Purity: >99.50%

    Niraparib R-鏡像異性体 (MK-4827 R-鏡像異性体) は、IC50 が 2.4 nM の優れた PARP1 阻害剤です。

  • GC34195 structure
    GC34195K-756
    CAS: 130017-40-2
    Purity: >99.00%

    K-756 は直接的かつ選択的なタンキラーゼ (TNKS) 阻害剤であり、TNKS1 および TNKS2 の ADP リボシル化活性をそれぞれ 31 および 36 nM の IC50 で阻害します。

  • GC35150 structure
    GC351505,7,4'-Trimethoxyflavone
    CAS: 5631-70-9
    Purity: >99.50%

    5,7,4'-トリメトキシフラボンは、タイの有名な薬用植物であるケンフェリア パルビフローラ (KP) から分離されました。 5,7,4'-トリメトキシフラボンは、サブ G1 期の増加、DNA 断片化、アネキシン-V/PI 染色、Bax/Bcl-xL 比、カスパーゼ-3 のタンパク質分解活性化、および poly の分解によって証明されるように、アポトーシスを誘導します。 (ADP-リボース) ポリメラーゼ (PARP) タンパク質。5,7,4'-トリメトキシフラボンは、SNU-16 ヒト胃癌細胞の増殖を濃度依存的に阻害するのに非常に効果的です。

  • GC35547 structure
    GC35547BR102375
    CAS: 2366255-59-4
    Purity: >98%

    BR102375 は、2 型糖尿病の治療のための非 TZD ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体 γ (PPAR γ) 完全アゴニストで、0.28μM の EC50 値と 98% の Amax 比を示します。

  • GC35550 structure
    GC35550BRCA1-IN-2
    CAS: 1622262-55-8
    Purity: >98.00%

    BRCA1-IN-2 (化合物 15) は、BRCA1 の細胞透過性タンパク質間相互作用 (PPI) 阻害剤で、IC50 が 0.31 μM、Kd が 0.3 μM で、BRCA1 (BRCT)2 の破壊による抗腫瘍活性を示します。 /タンパク質相互作用。