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PROTAC

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PROTACs or Proteolysis Targeting Chimeric Molecules are heterobifunctional nanomolecules that theoretically target any protein for ubiquitination and degradation. In terms of the structure, PROTACs consist of one moiety which is recognized by the E3 ligase. This moiety is then chemically and covalently linked to a small molecule or a protein that recognizes the target protein. The trimeric complex formation leads to the transfer of ubiquitins to the target protein.

By removing target proteins directly rather than merely blocking them, PROTACs can provide multiple advantages over small molecule inhibitors, which can require high systemic exposure to achieve sufficient inhibition, often resulting in toxic side effects and eventual drug resistance. PROTAC molecules possess good tissue distribution and the ability to target intracellular proteins, thus can be directly applied to cells or injected into animals without the use of vectors.

Targeted protein degradation using the PROTAC technology is emerging as a novel therapeutic method to address diseases, such as cancer, driven by the aberrant expression of a disease-causing protein. In addition to the use of PROTACs for the treatment of human disease, these molecules provide a chemical genetic approach to “knock down” proteins to study their function. Currently, there are several small molecule inhibitors that have been found to show good biological activity by specifically targeting BET, estrogen receptor (ER), androgen receptor, etc.

References:

[1] Sakamoto KM. Pediatr Res. 2010 May;67(5):505-8.

[2] Neklesa TK, et al. Pharmacol Ther. 2017 Jun;174:138-144.

Research Areas

Products Related to PROTAC(285)

  • GC50467 structure
    GC50467A 410099.1 amide-PEG3-amine
    CAS: 2415256-19-6
    Purity: >98%

    410099.1アミド-PEG3-アミン

  • GC50468 structure
    GC50468A 410099.1 amide-PEG2-amine
    CAS: 2415256-16-3
    Purity: >98%

    410099.1アミド-PEG2-アミン

  • GC50469 structure
    GC50469A 410099.1 amide-alkylC4-amine
    CAS: 2415256-18-5
    Purity: >98%

    410099.1アミド-アルキルC4アミン

  • GC50484 structure
    GC50484TL 12-186
    CAS: 2250025-88-6
    Purity: >98.00%

    TL 12-186 は、Cereblon 依存性のマルチキナーゼ PROTAC デグレーダーです。マルチキナーゼには、CDK、BTK、FLT3、Aurora キナーゼ、TEC、ULK、ITK などが含まれます。 TL 12-186 は、CDK2/サイクリン A (IC50=73 nM) および CDK9/サイクリン T1 (IC50=55 nM) を阻害します。

  • GC50485 structure
    GC50485TL 13-27
    CAS: 2250025-90-0
    Purity: >98%

    TL 12-186のネガティブコントロール

  • GC50518 structure
    GC50518dBRD9
    CAS: 2341840-98-8
    Purity: >98%

    強力かつ選択的なBRD9分解性PROTAC

  • GC50530 structure
    GC50530Pomalidomide 4'-PEG2-amine
    CAS: 2245697-87-2
    Purity: >98%

    ポマリドマイド 4'-PEG2-アミンは、PROTAC テクノロジーで使用されるサリドマイド ベースのセレブロン リガンドと 2 ユニット PEG リンカーを組み込んだ合成 E3 リガーゼ リガンド-リンカー コンジュゲートです。

  • GC50543 structure
    GC50543VH 032 amide-PEG3-acid
    CAS: 2140807-42-5
    Purity: >98%

    VH 032 アミド-PEG3-酸は、PROTAC テクノロジーで使用される (S,R,S)-AHPC ベースの VHL リガンドと 3 ユニット PEG リンカーを組み込んだ合成 E3 リガーゼ リガンド-リンカー コンジュゲートです。

  • GC50544 structure
    GC50544VH 032 amide-alkylC4-acid
    CAS: 2172819-74-6
    Purity: >98%

    アルキルリンカーと末端酸を持つVHLリガンド、後方化学反応用

  • GC50546 structure
    GC50546Pomalidomide 4'-alkylC5-acid
    CAS: 2225940-49-6
    Purity: >98.50%

    ポマリドマイド 4'-アルキルC5-酸は、ポマリドマイド ベースのセレブロン リガンドと PROTAC 技術で使用される PEG リンカーを組み込んだ合成 E3 リガーゼ リガンド-リンカー コンジュゲートです。

  • GC50554 structure
    GC50554Pomalidomide 4'-alkylC5-amine
    CAS: 2375194-03-7
    Purity: >98.00%

    ポマリドマイド 4'-アルキルC5-アミンは、サリドマイドベースのセレブロン リガンドと PROTAC 技術で使用されるリンカーを組み込んだ合成 E3 リガーゼ リガンド-リンカー コンジュゲートです。

  • GC50560 structure
    GC50560TL 13-12
    CAS: 2229037-04-9
    Purity: >98%

    TL 13-12 は、強力かつ選択的な ALK-PROTAC 分解剤であり、0.69 nM の IC50 値で ALK 活性を阻害します。 TL 13-12 は、それぞれ 13.5 nM、5.74 nM、18.4 nM、および 65 nM の IC50 値で、Aurora A、FER、PTK2、および RPS6KA1 を含む追加のキナーゼの分解も促進します。 TL 13-12 は、TAE684 とポマリドマイドのセレブロンリガンドのコンジュゲーションで構成されています。

  • GC50561 structure
    GC50561TL 13-112
    CAS: 2229037-19-6
    Purity: >98%

    TL 13-112 は、強力かつ選択的な ALK-PROTAC 分解剤であり、0.14 nM の IC50 値で ALK 活性を阻害します。 TL 13-112 は、それぞれ 8550 nM、42.4 nM、25.4 nM、および 677 nM の IC50 値で、Aurora A、FER、PTK2、および RPS6KA1 を含む追加のキナーゼの分解も促進します。 TL 13-112 は、セリチニブとポマリドマイドのセレブロン リガンドのコンジュゲートで構成されています。

  • GC50591 structure
    GC50591VH 032 amide-PEG1-amine
    CAS: 2341796-83-4
    Purity: >98%

    (S,R,S)-AHPC-PEG1-NH2 (VH032-PEG1-NH2) 二塩酸塩には、E3 ユビキチン リガーゼの VHL リガンドと PROTAC リンカーが組み込まれています。 VH 032 アミド-PEG1-アミンは、PROTAC の設計に使用できます。

  • GC50597 structure
    GC50597VH 032 amide-alkylC8-amine
    CAS: 2341796-80-1
    Purity: >98%

    VH032 アミド-アルキルC8-アミン (VH032-C8-NH2 二塩酸塩) は、VH032 ベースの VHL リガンドと AKTPROTAC デグレーダーに使用されるリンカーを組み込んだ、合成された E3 リガーゼ リガンド-リンカー コンジュゲートです。

  • GC50604 structure
    GC50604VH 032 amide-PEG2-amine
    CAS: 2341796-76-5
    Purity: >98%

    VH 032 アミド-PEG2-アミン (VH032-PEG2-NH2 二塩酸塩) は、(S,R,S)-AHPC ベースの VHL リガンドと、 PROTAC。

  • GC50605 structure
    GC50605VH 032 phenol-alkylC4-amine
    CAS: 2376990-26-8
    Purity: >98%

    (S,R,S)-AHPC-フェノール-C4-NH2 (VH032-フェノール-C4-NH2) 二塩酸塩は、(S,R,S)-AHPC ベースの VHL リガンドとPROTAC テクノロジーで使用されるリンカー。

  • GC50606 structure
    GC50606VH 032 phenol-alkylC6-amine
    CAS: 2376990-28-0
    Purity: >98%

    VH032 フェノール-アルキルC6-アミンは、VH032 ベースの VHL リガンドと PROTAC デグレーダーに使用されるアルキル リンカーを組み込んだ、合成された E3 リガーゼ リガンド-リンカー コンジュゲートです。

  • GC50607 structure
    GC50607VH 032, phenol
    CAS: 2244684-42-0
    Purity: >98%

    VH 032、フェノールは VH032 ベースの VHL リガンドです。 VH 032、フェノールは、リンカーによってタンパク質のリガンドに接続され、PROTAC を形成します。

  • GC50608 structure
    GC50608Thalidomide 4'-ether-alkylC4-amine
    CAS: 2376990-29-1
    Purity: >98%

    アルキルリンカーと末端アミンを持つセレブロンリガンド、後方化学反応用

  • GC50610 structure
    GC50610BSJ-Bump
    CAS: 2409918-48-3
    Purity: >98%

    BSJ-03-123のネガティブコントロール

  • GC50614 structure
    GC50614BSJ-04-132
    CAS: 2349356-39-2
    Purity: >98.00%

    BSJ-04-132 は、Cereblon と CDK のリガンドで接続された PROTAC です。 BSJ-04-132 は、CDK4/D1 および CDK6/D1 の IC50 がそれぞれ 50.6 nM および 30 nM である、強力かつ選択的な Ribociclib ベースの CDK4 デグレーダー (PROTAC) です。 BSJ-04-132 は、CDK6 および IKZF1/3 の分解を誘発しません。 BSJ-04-132 には抗がん作用があります。

  • GC50615 structure
    GC50615BSJ-03-204
    CAS: 2349356-09-6
    Purity: >98.00%

    BSJ-03-204 は、Cereblon と CDK のリガンドで接続された PROTAC です。 BSJ-03-204 は、CDK4/D1 および CDK6/D1 の IC50 がそれぞれ 26.9 nM および 10.4 nM である、強力かつ選択的な Palbociclib ベースの CDK4/6 デュアル デグレーダー (PROTAC) です。 BSJ-03-204 は IKZF1/3 の分解を誘発せず、抗がん作用があります。

  • GC50616 structure
    GC50616cis-VZ 185
    CAS: 2306193-98-4
    Purity: >98%

    VZ 185のネガティブコントロール