Stattic (Synonyms: STAT3 Inhibitor V) |
カタログ番号GC17886
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StatticはSTAT3の非ペプチド小分子阻害剤であり、gp130受容体由来のペプチドとSTAT3 SH2ドメインの結合を特異的に阻害し、IC50値は5.1μMである。
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Cas No.: 19983-44-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
StatticはSTAT3の非ペプチド小分子阻害剤であり、gp130受容体由来のペプチドとSTAT3 SH2ドメインの結合を特異的に阻害し、IC50値は5.1μMである[1]。Statticは、STAT3の活性化、二量体化と核転座を選択的に阻害し、IKKα/βとIκBαのNF-κBリガンドの受容体活性化剤（RANKL）誘発性のリン酸化、後続するNF-κB p65の核転座を遮断する[2]。Statticは、上咽頭癌の進行の阻害、電離放射線に対する上咽頭癌細胞の感受性の増強に広く使われている[3]。
In vitro（体外）実験で、Statticで48時間処理したところ、MDA-MB-231、MCF-7とA549細胞の増殖が著しく阻害され、IC50値はそれぞれ1.56μM、2.16μMと2.5μMであった[4]。5µM Statticで24時間処理したところ、Jurkat細胞でアポトーシスが著しく誘発され、同時に、切断型カスパーゼ-3の発現が上昇し、p-STAT3とp62のレベルが低下した[5]。
In vivo（体内）実験で、60mg/kg/日のStatticを6週間経口投与したところ、間質性肺炎のマウスで、肺線維症と関節炎が軽減された[6]。Stattic（10mg/kg/日）を4週間連続的に経口投与したところ、臓器毒性を起こさずに、PANC-1異種移植マウスモデルで、腫瘍の増殖を著しく阻害した[7]。25mg/kgのStatticを12時間以内に二回腹腔内注射したところ、敗血症マウスで、盲腸結紮穿刺による心臓損傷が改善され、心臓炎症が軽減された[8]。
| 細胞実験 [1]: | |
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細胞株 |
MCF-7細胞 |
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調製方法 |
37℃、5% CO2のインキュベートで、10%のウシ胎児血清（FBS）、100%のペニシリン-ストレプトマイシンを添加したDMEM培地でMCF-7細胞を培養した。2.5×103個/ウェルの密度で、細胞を96ウェルのプレートに24時間播種した。細胞を様々な濃度のStattic（0、0.1、0.5、1、2.5、5と10μM）で48時間処理し、細胞の生存率を決めた。 |
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反応条件 |
0、0.1、0.5、1、2.5、5と10μM；48時間 |
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応用 |
Statticの処理により、MCF-7細胞の生存率が用量依存的に阻害された。 |
| 動物実験 [2]: | |
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動物モデル |
雄のBALB/cヌードマウス |
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調製方法 |
雄のBALB/cヌードマウス（20週齢；18-22g）を、21±1°Cと60%の相対湿度、12時間の明暗周期というコントロールされた環境で培養し、飼料と水を自由に摂取させた。腹部と背部を通じて、各ヌードマウスに100μlのPBS（5×106 PANC-1細胞を含有）を皮下投与した。腫瘍が構築された後、各マウスをランダムに二つのグループに分けた。ヌードマウスには、 Stattic（10mg/kg；経口投与）または溶媒（DMSOと生理食塩水）を4週間連続的に毎日投与した。腫瘍の体積を算出した（V=最短径2×最長径/2）。 |
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剤形 |
10mg/kg/日；4週間；経口投与 |
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応用 |
Statticの処理により、PANC-1異種移植片を持つマウスで、腫瘍の増殖が著しく阻害された。 |
| Cas No. | 19983-44-9 | SDF | |
| 同義語 | STAT3 Inhibitor V | ||
| Chemical Name | 6-nitro-1-benzothiophene 1,1-dioxide | ||
| Canonical SMILES | C1=CC(=CC2=C1C=CS2(=O)=O)[N+](=O)[O-] | ||
| Formula | C8H5NO4S | M.Wt | 211.19 |
| 溶解度 | ≥ 10.6mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.7351 mL | 23.6754 mL | 47.3507 mL |
| 5 mM | 947 μL | 4.7351 mL | 9.4701 mL |
| 10 mM | 473.5 μL | 2.3675 mL | 4.7351 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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