Tacrolimus (FK506)
Catalog No.: GC16233Purity:>98.00%Synonyms: Tacrolimus
Tacrolimus (FK506)は、Streptomyces tsukubaensisから分離された強力な免疫抑制効果を持つマクロライド系抗生物質であり、以前は同種移植の防止やヒトの自己免疫疾患の治療に使用されていた。
製品は研究用途にのみ使用できます。人体には使用できません。患者への販売は行っておりません。
Cas No.: 104987-11-3
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$39.00
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50mgIn Stock
$47.00
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100mgIn Stock
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200mgIn Stock
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| Pack Size | Price | Availability | Quantity | Action |
|---|---|---|---|---|
| 10mM (in 1mL DMSO) | $39.00 | In Stock | 1 | |
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引用文献 (Citations)
2 publications本製品を使用した研究者による文献製品説明 (Description)
Tacrolimus (FK506)は、Streptomyces tsukubaensisから分離された強力な免疫抑制効果を持つマクロライド系抗生物質であり、以前は同種移植の防止やヒトの自己免疫疾患の治療に使用されていた。
タクロリムス（FK506）（0-2 µM；24時間）は、ヒト肺線維芽細胞（HLFs）においてコラーゲンI型タンパク質の合成を減少させるが、コラーゲンmRNAの発現には影響を与えなかった。T細胞受容体の連結に応じたT細胞の増殖はタクロリムス（FK506）によって抑制される。タクロリムス（FK506）（濃度勾配；48時間）は、口腔扁平上皮癌（OSCC）の進行をin vitroで抑制した[9]。
タクロリムス（FK506）は、火傷前の三日間、筋肉内注射で0.5および1.0 mg/kgの用量で投与された。皮膚の熱外傷は遠隔臓器におけるMPO活性およびMDA含量の有意な増加を引き起こした。タクロリムス（FK506）は、特に24時間後の肺、肝臓、および腎臓において脂質過酸化および好中球浸潤を減少させる効果があった。タクロリムス（FK506）は、重度の虚血再灌流肝臓におけるフリーラジカルレベルを低下させる能力があり、サイトカイン応答の効果的な抑制剤でもあることが示されている。マウスにおける肺線維症の研究は、FK506が強力な抗線維化剤である可能性を示唆している。タクロリムス（FK506）治療は、肝臓におけるHSCsの活性化を抑制またはその数を減少させた。in vivoでは、タクロリムス（FK506）の4 mg/kg（i.p.; 4週間）の投与は、ラットにおけるアルコール/四塩化炭素誘発肝線維症の発症を完全に防いだ。
References:
[1]. Wiederrecht G, Lam E, et,al. The mechanism of action of FK-506 and cyclosporin A. Ann N Y Acad Sci. 1993 Nov 30;696:9-19. doi: 10.1111/j.1749-6632.1993.tb17137.x. PMID: 7509138.
[2]. Kino T, Hatanaka H, et,al. FK-506, a novel immunosuppressant isolated from a Streptomyces. II. Immunosuppressive effect of FK-506 in vitro. J Antibiot (Tokyo). 1987 Sep;40(9):1256-65. doi: 10.7164/antibiotics.40.1256. PMID: 2445722.
[3]. Kondo H, Abe T, et,al. Efficacy and safety of tacrolimus (FK506) in treatment of rheumatoid arthritis: a randomized, double blind, placebo controlled dose-finding study. J Rheumatol. 2004 Feb;31(2):243-51. PMID: 14760792.
[4]. Thomson AW, Bonham CA, et,al.Mode of action of tacrolimus (FK506): molecular and cellular mechanisms. Ther Drug Monit. 1995 Dec;17(6):584-91. doi: 10.1097/00007691-199512000-00007. PMID: 8588225.
[5]. Cetinkale O, Konukoğlu D, et,al. Modulating the functions of neutrophils and lipid peroxidation by FK506 in a rat model of thermal injury. Burns. 1999 Mar;25(2):105-12. doi: 10.1016/s0305-4179(98)00147-8. PMID: 10208383.
[6]. Garcia-Criado FJ, Palma-Vargas JM, et,al.Tacrolimus (FK506) down-regulates free radical tissue levels, serum cytokines, and neutrophil infiltration after severe liver ischemia. Transplantation. 1997 Aug 27;64(4):594-8. doi: 10.1097/00007890-199708270-00008. PMID: 9293871.
[7]. Nagano J, Iyonaga K, et,al.Use of tacrolimus, a potent antifibrotic agent, in bleomycin-induced lung fibrosis. Eur Respir J. 2006 Mar;27(3):460-9. doi: 10.1183/09031936.06.00070705. PMID: 16507844.
[8]. Manojlovic Z, Blackmon J, et,al.Tacrolimus (FK506) prevents early stages of ethanol induced hepatic fibrosis by targeting LARP6 dependent mechanism of collagen synthesis. PLoS One. 2013 Jun 3;8(6):e65897. doi: 10.1371/journal.pone.0065897. PMID: 23755290; PMCID: PMC3670911.
[9]: Li Y, Wang Y, et,al. Tacrolimus inhibits oral carcinogenesis through cell cycle control. Biomed Pharmacother. 2021 Jul;139:111545. doi: 10.1016/j.biopha.2021.111545. Epub 2021 Apr 16. PMID: 33873145.
実験プロトコル (Protocol)
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | ヒト肺線維芽細胞 (HLF) |
準備方法 | 細胞は、指定された濃度の FK506 で 24 時間培養されました。その後、細胞は PBS で 3 回洗浄され、分泌コラーゲンを蓄積するために無血清培地で 3 時間培養されました。 |
反応条件 | 0-2 µM タクロリムス (FK506);24 時間 |
アプリケーション | タクロリムス (FK506) は、I 型コラーゲン タンパク質の合成を減少させます。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | 体重 150-200 g の雄の近交系アルキ ウィスター ラット |
準備方法 | 研究開始時に、飲料水の代わりに 5% エタノールを唯一の液体源としてラットに飲ませました。四塩化炭素 (CCl4) は、鉱油中の CCl4 0.5 µl/g で 4 週間、週 2 回腹腔内 (i.p.) 投与されました。タクロリムス (FK506) は、200 µL のクレマフォールに溶解し、4 週間 (28 日間) にわたり 1 日 4 mg/kg の用量で注射されました。対照動物にはクレマフォール ビヒクルを腹腔内注射しました。グループは次のとおりでした: グループ 1: 5% エタノール液 + CCl4 注射; グループ 2: 5% エタノール液 + CCl4 注射 + FK506 治療; グループ 3: FK506 治療のみ; グループ 4: ビヒクルのみ。 |
投与形態 | 4 mg/kg; 4 週間 (28 日間); i.p. |
アプリケーション | タクロリムス (FK506) 治療は、肝臓星状細胞 (HSC) の活性化を阻害するか、肝臓内の HSC の数を減らしました。生体内では、FK506 を 4 mg/kg の用量で投与すると、ラットにおけるアルコール/四塩化炭素誘発性肝線維症の発症が完全に予防されました。 |
参考文献: [1].Manojlovic Z, Blackmon J, et,al. Tacrolimus (FK506) prevents early stages of ethanol induced hepatic fibrosis by targeting LARP6 dependent mechanism of collagen synthesis. PLoS One. 2013 Jun 3;8(6):e65897. doi: 10.1371/journal.pone.0065897. PMID: 23755290; PMCID: PMC3670911. | |
製品資料 (Product Documents)
Purity:>98.00%Appearance:A solid
化学的性質 (Chemical Properties)
CAS番号
104987-11-3
同義語
Tacrolimus
SMILES
CO[C@@H]1C[C@H](/C=C(C)/[C@@H](OC([C@]2([H])CCCCN2C(C([C@]3(O)O[C@H]([C@@H](OC)C[C@H](C/C(C)=C/4)C)[C@@H](OC)C[C@H]3C)=O)=O)=O)[C@H](C)[C@H](CC([C@@H]4CC=C)=O)O)CC[C@H]1O
分子式
C44H69NO12
分子量
804.02
溶解性
≥ 26.6mg/mL in DMSO, ≥ 84.5 mg/mL in EtOH
保存条件
Store at -20°C, protect from light
一般的な注意事項
製品の溶解性データに基づいて適切な溶媒を選択してください。調製後は、凍結融解の繰り返しを避けるため、ストック溶液を小分けしてください。
ストック溶液は、-80°Cで保存する場合は6か月以内、-20°Cで保存する場合は1か月以内に使用してください。
溶解性を高めるには、チューブを37°Cに温め、適切な時間超音波処理してください。
ストック溶液は、-80°Cで保存する場合は6か月以内、-20°Cで保存する場合は1か月以内に使用してください。
溶解性を高めるには、チューブを37°Cに温め、適切な時間超音波処理してください。
配送条件
評価用サンプルは保冷剤とともに発送します。その他の容量は室温で発送し、ご要望に応じて保冷剤を同梱します。
計算ツール (Calculators)モル濃度 / 希釈 / 分子量 / 単位変換 / in vivo製剤 / 溶解度
g/mol
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