FKBP

FKBP (FK506-binding protein) is one of two major immunophilins and most of FKBP family members bind FK506 and show peptidylprolyl cis/trans isomerase (PPIase) activity. Small size FKBP family members contain only FK506-binding domain, while FKBPs with large molecular weights possess extra domains such as tetratricopeptide repeat domains, calmodulin binding and transmembrane motifs. FKBPs are involved in several biochemical processes including protein folding, receptor signaling, protein trafficking and transcription. FKBP family proteins play important functional roles in the T-cell activation, when complexed with their ligands.

FK506-binding proteins 1a and 1b (FKBP1a/1b) are immunophilin proteins that bind the immunosuppressant agent FK506 and AY 22989. FKBP12 is a ubiquitous abundant protein that acts as a receptor for FK506, binds tightly to intracellular calcium release channels and to the transforming growth factor β (TGF-β) type I receptor.

対象は FKBP

製品は FKBP

Cat.No. 商品名 インフォメーション
GC34172 AP1867 AP1867 は合成 FKBP12F36V 指向性リガンドです。
GC61745 AP1867-2-(carboxymethoxy) AP1867-2-(カルボキシメトキシ)、AP1867 (合成 FKBP12F36V 指向リガンド) ベースの部分は、リンカーを介して CRBN リガンドに結合し、dTAG 分子を形成します。
GC15586 AP1903 AP1903 (AP1903) は、FKBP ドメインを架橋することによって作用するダイマー化剤です。 AP1903 (AP1903) は、カスパーゼ 9 自殺スイッチを二量体化し、アポトーシスを急速に誘導します。
GC14498 AP20187 AP20187 (B/B Homodimerizer) は、FK506 結合タンパク質 (FKBP) 融合タンパク質を二量体化し、生物学的シグナル伝達カスケードおよび遺伝子発現を開始するか、タンパク質間相互作用を破壊するために使用される細胞透過性リガンドです。
GC13215 Ascomycin(FK 520)
強力なマクロライド免疫抑制剤
GC13601 Everolimus (RAD001)
ラパマイシン誘導体
GC62186 KB02-SLF KB02-SLF は、PROTAC ベースの核 FKBP12 デグレーダー (分子接着剤) です。 KB02-SLF は、DCAF16 (E3 リガーゼ) を共有結合で修飾することにより核 FKBP12 の分解を促進し、生物系におけるタンパク質分解の耐久性を向上させることができます。 SLF はリンカーを介してユビキチン E3 リガーゼリガンド KB02 に結合し、KB02-SLF を形成します。
GC39503 PROTAC FKBP Degrader-3 PROTAC FKBP Degrader-3 は、FKBP リガンド結合基、リンカー、およびフォンヒッペル-リンダウ結合基を含む PROTAC です。 PROTAC FKBP Degrader-3 は、強力な FKBP 分解剤です。
GC15031 Rapamycin (Sirolimus)
mTORC1のアロステリック阻害剤
GC48027 Rapamycin-d3 ラパマイシン-d3 (シロリムス-d3) は、ラパマイシンと標識された重水素です。ラパマイシンは、HEK293 細胞で 0.1 nM の IC50 を持つ強力で特異的な mTOR 阻害剤です。ラパマイシンは FKBP12 に結合し、mTORC1 のアロステリック阻害剤として特異的に作用します。ラパマイシンは、免疫抑制剤であるオートファジー活性化因子です。
GC33699 SAFit1 SAFit1 は、FK506 結合タンパク質 51 (FKBP51) 特異的阻害剤であり、Ki は 4±0.3 nM です。
GC34093 SAFit2 SAFit2 は、6 nM の Ki を持つ非常に強力で選択性の高い FK506 結合タンパク質 51 (FKBP51) 阻害剤であり、AKT2-AS160 結合も強化します。
GC38060 Shield-1
Shield-1（Shld1）は、FK506結合タンパク質12（FKBP）の特異的で細胞浸透性が高く、高親和性のリガンドであり、変異したFKBP（mtFKBP）に結合して不安定さを逆転させ、条件付き発現mtFKBP融合タンパク質を可能にします。
GC44899 SLF ＳＬＦは、ＦＫＢＰ５１に対して３．１μＭの親和性およびＦＫＢＰ１２に対して２．６μＭのＩＣ５０を有するＦＫ５０６結合タンパク質（ＦＫＢＰ）に対する合成リガンドである。 SLF は PROTAC の合成に使用できます。
GC61461 SLF TFA SLF TFA は、FK506 結合タンパク質 (FKBP) の合成リガンドであり、FKBP51 に対して 3.1 μM の親和性を持ち、FKBP12 に対して 2.6 μM の IC50 を持ちます。 SLF TFA は PROTAC の合成に使用できます。
GC16233 Tacrolimus (FK506) Tacrolimus (FK506)は、Streptomyces tsukubaensisから分離されたマクロライド系抗生物質で、強力な免疫抑制効果を持つ。以前は移植片の拒絶を予防したり、人間の自己免疫疾患の治療に使用されてきた。
GC17995 Tacrolimus monohydrate 大環状ラクトンであるタクロリムス一水和物 (FK506 一水和物) は、FK506 結合タンパク質 (FKBP) に結合して複合体を形成し、T リンパ球シグナル伝達と IL-2 転写を阻害するカルシニューリンホスファターゼを阻害します。
GC33200 Target Protein-binding moiety 13 標的タンパク質結合部分 13 (PROTAC FKBP12-結合部分 1) は、FKBP (SLF) の合成リガンドです。標的タンパク質結合部分 13 (PROTAC FKBP12 結合部分 1) は、PROTAC の合成に使用できます。
GC66370 Zapalog Zapalog は、2 つの標的タンパク質間の物理的相互作用を繰り返し開始し、瞬時に終了させるために使用できる、光切断可能な低分子ヘテロダイマー化剤です。 Zapalog は、FKBP および DHFR ドメインでタグ付けされた任意の 2 つのタンパク質を、光にさらされると光分解が起こるまで二量体化します。