Acyclovir은 강력한 구강용 항 바이러스 제약품이다. Acyclovir는 헬레시스 바이러스 1형(HSV-1)과 헬레시스 바이러스 2형(HSV-2)에 대한 항 바이러스 활동을 가지고 IC50 값이 각각 0.85 μM과 0.86 μM이다. Acyclovir는 세포 주기를 혼란시키고 세포 사멸을 유도한다.
Vero 세포의 반점 감소 실험(PRA)에서 Acyclovir (20μM; 3일) 치료는 100%의 반점 억제를 보였다[1]. Acyclovir (10-100μM; 24-72시간)는 DNA 합성을 차단하여 세포 주기를 G2/M과 S 단계에서 멈추게 하고 G1 저배체 피크를 증가시킨다. 이는 용량 의존적으로 일어나는 현상이다. Acyclovir (10-100μM; 24-72시간)는 시스테인-3의 활성화와 핵 DNA 조각화의 존재를 통해 세포 사멸을 유도한다[2].
감염된 쥐에 Acyclovir (20mg/kg; 구강 투여; 매일 세 번; 10일)를 투여하여 피부 병변의 발전을 억제하고DTH 반응과 항체 생성 사이의 해리를 유도했다[3]. Acyclovir 유도된 신장 독성 모델에서 쥐에 Acyclovir (150, 600 mg/kg; 복강 주사; 9일)를 투여한 후 쥐의 혈청 크레아티닌과 요소질소 수준이 증가했고 쥐의 신장에 조직 병리학적 변화가 일어났고 혈관 내피 성장 인자(VEGF) 및 그 수용체 VEGFR2의 표현 수준이 감소했다[4].
References:
[1]. Musarra-Pizzo M, Pennisi R, Ben-Amor I, et al. In vitro anti-HSV-1 activity of polyphenol-rich extracts and pure polyphenol compounds derived from pistachios kernels (Pistacia vera L.)[J]. Plants, 2020, 9(2): 267.
[2].Suzuki M, Okuda T, Shiraki K. Synergistic antiviral activity of Acyclovir and vidarabine against herpes simplex virus types 1 and 2 and varicella-zoster virus[J]. Antiviral research, 2006, 72(2): 157-161.
[3]. Benedetti S, Catalani S, Palma F, et al. Acyclovir induces cell cycle perturbation and apoptosis in Jurkat leukemia cells, and enhances chemotherapeutic drug cytotoxicity[J]. Life sciences, 2018, 215: 80-85.
[4].Lu H, Han Y J, Xu J D, et al. Proteomic characterization of acyclovir-induced nephrotoxicity in a mouse model[J]. PLoS One, 2014, 9(7): e103185.