Birinapant (TL32711)는 cIAP1 및 cIAP2의 분해를 특이적으로 표적으로 설계된 SMAC 미메틱이다. Birinapant는 cIAP를 신속하게 분해하고 사이토카인(TNFα, TRAIL)이 외인성 사멸 경로를 활성화할 수 있게 해서 동시에 Birinapant는 정형적 NF-κB 생존 경로를 신속하게 차단하고 암 세포 사멸을 유발한다[2]. Birinapant는 다양한 암 세포의 성장을 억제하고 TNF 생성을 증가시키기 위해 일반적으로 사용되고 있다[3].
체외 실험에서 Birinapant를 72시간 처리한 후MDA-MB-231 및 A875 세포의 생존율을 현저하게 억제하였고 IC₅₀ 값은 각각 10nM 및 40nM이었다[4]. 1μM Birinapant를 24시간 처리한 후 SUM190 세포에서 현저한 사멸을 유도해서 시스테인 및 NF-κB 활성화와 PARP 절단을 초래하였다[5].
체내 실험에서 복강 내 주사로 30mg/kg 용량의 Birinapant를 주 1회, 2주간 투여한 후 누드 쥐의 피하 간세포암 종양 성장을 현저하게 억제하고 사멸을 촉진하였다[6]. 30mg/kg 용량의 Birinapant를 단회 복강 내 주사한 후 쥐의 지방다당류(LPS) 유발 간 손상을 완화하고 72시간 내 쥐의 생존율을 높였다[7]. 30mg/kg Birinapant를 단회 정맥 내 주사해서 24시간 처리한 후 쥐의 LPS 유발 폐 손상을 완화하고 전염증성 사이토카인 생성을 감소시켰다[8].
















