Caspofungin Acetate는 Aspergillus과 Candida를 표적으로 삼는 스피클린류 계열의 지방 펩타이드 항진균 화합물로 진균 세포벽의 β(1,3)-D-글루칸 합성효소를 억제하고 작용한다. Caspofungin Acetate는 β(1,3)-D-글루칸 합성을 비경쟁적으로 억제해서 진균의 증식을 억제하고 세포 파괴를 일으킴으로써 두가지 진균 억제제과 살균제 효과를 가지고 있다[2]. Caspofungin Acetate는 FDA(2001, 미국), EMA(2001, EU) 그리고 PMDA(2012, 일본)로부터 Cancidas라는 이름의 항진균제로 승인받았다[2].
체외 실험에서 Caspofungin Acetate는 Aspergillus fumigatus의 성장세포를 죽인다(0.2 µg/ml; 15시간)[1] 그리고 Candida auris의 부유세포와 생물막에 대해서도 효과가 있다(0.03에서 2 mg/L; 48시간)[3]. Caspofungin Acetate가 유도하는 Candida albicans의 β(1,3)-글루칸 노출은 증가된 키틴 수준(46.9 ng/mL; 30분)에 의해 발생한다[4]. 게다가 Caspofungin Acetate는 볼리콘졸(0.03-4 µg/ml)[5]과 플루콘졸(0.25 또는 0.5MIC)[6]과 같은 다른 화합물과의 조합으로도 널리 테스트되었다.
체내 실험에서 Caspofungin Acetate의 Candida glabrata 생물막에 대한 활성은 BALB/c 쥐에서 생체 빛 발현 영상을 통해 테스트되었다(10 mg/kg; 복강 주사)[7]. 게다가 Caspofungin Acetate의 체내 효율성은 중성구 부족 쥐 혈류 감염 모델에서 테스트되었다(3 mg/kg; 복강 주사)[8].
References:
[1] Bowman, J C et al. “The antifungal echinocandin caspofungin acetate kills growing cells of Aspergillus fumigatus in vitro.” *Antimicrobial agents and chemotherapy* vol. 46,9 (2002): 3001-12. doi:10.1128/AAC.46.9.3001-3012.2002
[2] Hashemian SM, Farhadi T, Velayati AA. Caspofungin: a review of its characteristics, activity, and use in intensive care units. Expert Rev Anti Infect Ther. 2020 Dec;18(12):1213-1220. doi: 10.1080/14787210.2020.1794817. Epub 2020 Jul 23. PMID: 32662712.
[3] Nagy, Fruzsina et al. “In vitro and in vivo interaction of caspofungin with isavuconazole against Candida auris planktonic cells and biofilms.” *Medical mycology*vol. 59,10 (2021): 1015-1023. doi:10.1093/mmy/myab032
[4] Wagner, Andrew S et al. “Caspofungin-induced β(1,3)-glucan exposure in *Candida albicans* is driven by increased chitin levels.” *mBio* vol. 14,4 (2023): e0007423. doi:10.1128/mbio.00074-23
[5] Perea, Sofia et al. “In vitro interaction of caspofungin acetate with voriconazole against clinical isolates of Aspergillus spp.” *Antimicrobial agents and chemotherapy* vol. 46,9 (2002): 3039-41. doi:10.1128/AAC.46.9.3039-3041.2002
[6] Pesee, Siripen et al. “In vitro activity of Caspofungin combined with Fluconazole on mixed Candida albicans and Candida glabrata biofilm.” *Medical mycology* vol. 54,4 (2016): 384-93. doi:10.1093/mmy/myv108
[7] Persyn, Aranka et al. “Monitoring of Fluconazole and Caspofungin Activity against *In Vivo* Candida glabrata Biofilms by Bioluminescence Imaging.” *Antimicrobial agents and chemotherapy* vol. 63,2 e01555-18. 29 Jan. 2019, doi:10.1128/AAC.01555-18
[8] Balázsi, Dávid et al. “In Vivo Efficacy of Rezafungin, Anidulafungin, Caspofungin, and Micafungin against Four *Candida auris* Clades in a Neutropenic Mouse Bloodstream Infection Model.” *Journal of fungi (Basel, Switzerland)* vol. 10,9 617. 29 Aug. 2024, doi:10.3390/jof10090617