Cevimeline |
Catalog No.GC14215
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Cevimeline은 경구 생체이용률을 가진 강력한 직접 작용형 무스카린 수용체 작동제이다.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 107233-08-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Cevimeline은 경구 생체이용률을 가진 강력한 직접 작용형 무스카린 수용체 작동제이다. Cevimeline은 M1 및 M3 무스카린 수용체에 결합해서 활성화할 수 있고 혈뇌장벽(BBB)을 통과하여 타우 병리에 긍정적인 영향을 미치고 아밀로이드-β(Aβ) 펩타이드 수준을 감소시킬 수 있다[2]. Cevimeline은 동물 모델에서 침샘 기능을 향상시키고 신경원의 흥분성을 증가시키기 위해 일반적으로 사용되고 있다[3].
체외 실험에서 Cevimeline (10µM)을 2분간 처리한 후 쥐 이하선 세포 내 칼슘 이온 농도가 현저하게 증가하였다[4].
체내 실험에서 경구 투여를 통해 10mg/kg/일의 용량으로 7일간 Cevimeline을 처리한 후 부교감신경 절제술로 감소되었던 쥐 턱밑샘의 AQP5 단백질 수준을 회복시켰다[5]. 9mg/kg의 용량으로 하루 3회 Cevimeline을 경구 투여해서 2주간 처리한 후 올란자핀에 의해 유발된 암컷 쥐의 체중 증가를 역전시키고 섭식 효율을 감소시켰다[6]. Cevimeline 10mg/kg 용량을 1회 복강 내 주사해서 20분간 처리한 후 당뇨병 쥐에서 침 분비를 현저하게 유도하고 아밀라아제 활성을 증가시켰다[7].
References:
[1] Ono M, Takamura E, Shinozaki K, et al. Therapeutic effect of cevimeline on dry eye in patients with Sjögren's syndrome: a randomized, double-blind clinical study[J]. American journal of ophthalmology, 2004, 138(1): 6-17.
[2] Oleksak P, Novotny M, Patocka J, et al. Neuropharmacology of cevimeline and muscarinic drugs—focus on cognition and neurodegeneration[J]. International Journal of Molecular Sciences, 2021, 22(16): 8908.
[3] Ueda H, Mitoh Y, Ichikawa H, et al. Cevimeline enhances the excitability of rat superior salivatory neurons[J]. The Journal of Medical Investigation, 2009, 56(Supplement): 267-269.
[4] Ono K, Inagaki T, Iida T, et al. Distinct effects of cevimeline and pilocarpine on salivary mechanisms, cardiovascular response and thirst sensation in rats[J]. Archives of oral biology, 2012, 57(4): 421-428.
[5] Li X, Azlina A, Karabasil M R, et al. Degradation of submandibular gland AQP5 by parasympathetic denervation of chorda tympani and its recovery by cevimeline, an M3 muscarinic receptor agonist[J]. American Journal of Physiology-Gastrointestinal and Liver Physiology, 2008, 295(1): G112-G123.
[6] Lian J, Deng C. The dosage-dependent effects of cevimeline in preventing olanzapine-induced metabolic side-effects in female rats[J]. Pharmacology Biochemistry and Behavior, 2020, 191: 172878.
[7] ISHII H, NAKAGAWA Y, SHIGA T, et al. Effects of Cevimeline hydrochloride on salivary secretion in streptozotocin-induced diabetic Balb/cA mice[J]. ORAL THERAPEUTICS AND PHARMACOLOGY, 2001, 20(2): 86-91.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | 쥐 이하선 세포 |
제조 방법 | 쥐 이하선 세포를 쥐의 깊은 마취 상태에서 즉시 적출해서 차가운 평형염 용액(BSS)에 옮겼는데 BSS는 120mM NaCl, 5mM KCl, 1mM Na₂HPO₄, 2mM CaCl₂, 1mM MgCl₂, 10mM 포도당, 20mM HEPES(NaOH로 pH 7.4 조정) 및 0.5% 소 혈청 알부민을 함유하였습니다. 다진 후 조직을 BSS 중 50U/ml 콜라게나아제로 37°C에서 30분간 소화시켰고 소생시킨 용액을 10분마다 피펫으로 부드럽게 10회 통과시켰습니다. 150μm 나일론 메쉬로 여과한 후 세포 제제물을 10ml의 BSS에 소생시킨 2μM 푸라-2AM으로 부하시킨 후 실온에서 30분간 배양하였습니다.폴리-D-라이신 코팅된 유리 바닥 배양 접시에 세포 제제물을 분산시킨 후 접시를 역형 형광 현미경의 무대에 장착해서 36°C에서 1ml/min의 속도로 BSS를 관류시켰습니다. fura-2의 여기는 매초 340nm과 380nm 빛의 교대 조명에 의해 유도되었고 발생한 형광(510-550nm)은 대물렌즈와 실리콘 증강 표적 카메라를 사용해서 수집하였습니다. 표면 관류를 통해 세포에 다양한 농도의 세비멜린(0, 1, 10, 100µM)을 처리하였습니다. 2분마다 칼슘 이온 농도 데이터를 기록하였습니다. |
반응 조건 | 0, 1, 10 및 100µM; 2 분 동안 |
응용 분야 | Cevimeline 처리는 용량 의존적으로 쥐 이하선 세포 내 칼슘 이온 농도를 증가시켰습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | 수컷 Sprague-Dawley 쥐 |
제조 방법 | 수컷 Sprague-Dawley 쥐(7주령), 체중 170-190g은 온도 제어(21°C-25°C) 및 습도 유지(40%-70%)된 실내에서 12시간 빛/어둠 주기로 사육하였습니다. 물과 사료는 자유롭게 공급되었습니다. 펜토바르비탈 나트륨(50mg/kg) 마취 하에 경부 교감신경 줄기 절제술(CSTD) 또는 고막줄기 신경 절제술(CTD)을 시행하였습니다. 수술 후 15일째부터 Cevimeline (10mg/kg; p.o.), 필로카르핀 (0.3mg/kg; p.o.) 또는 클로로퀸 인산염(50mg/kg; p.o.)을 매일 7일간 투여하였습니다. 수술 후 21일째에 쥐를 안락사시키고 턱밑샘을 즉시 적출해서 AQP 단백질 및 mRNA 수준을 측정하였습니다. |
제형 | 10mg/kg/일, 7일 동안; p.o. |
응용 분야 | Cevimeline 처리는 부교감신경 절제술 후 쥐 턱밑샘의 AQP5 단백질 및 mRNA 수준을 향상시켰습니다. |
References: | |
| Cas No. | 107233-08-9 | SDF | |
| Chemical Name | (2R,5R)-2-methylspiro[1,3-oxathiolane-5,3'-1-azabicyclo[2.2.2]octane] | ||
| Canonical SMILES | CC1OC2(CN3CCC2CC3)CS1 | ||
| Formula | C10H17NOS | M.Wt | 199.32 |
| Solubility | Soluble in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 5.0171 mL | 25.0853 mL | 50.1706 mL |
| 5 mM | 1.0034 mL | 5.0171 mL | 10.0341 mL |
| 10 mM | 501.7 μL | 2.5085 mL | 5.0171 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
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