Gap 27
Catalog No.: GP10119Purity:>98.00%Synonyms: Ser-Arg-Pro-Thr-Glu-Lys-Thr-Ile-Phe-Ile-Ile
Gap 27은 접속체 43(Cx43)에서 유래한 아미노산 펩타이드(Ser-Arg-Pro-Thr-Glu-Lys-Thr-Ile-Phe-Ile-Ile)로 선택적인 갭 접속 차단제이다.
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인용 문헌 (Citations)
1 publications이 제품을 사용한 연구자들의 논문제품 설명 (Description)
Gap 27은 접속체 43(Cx43)에서 유래한 아미노산 펩타이드(Ser-Arg-Pro-Thr-Glu-Lys-Thr-Ile-Phe-Ile-Ile)로 선택적인 갭 접속 차단제이다. Gap 27은 Cx43 구조의 일부를 모방해서 해당 단백질에 특이적으로 작용하고 Cx43 매개 세포간 통신을 억제한다[3]. 간극 접합은 인접 세포막에 형성된 채널 구조로 소분자를 세포 사이로 직접 이동시켜 세포 집단 활동의 조정에 필수적이다[4].
체외 실험에서 소 뼈 조각 위에 배양한 48시간 쥐 파골세포에 500 µM Gap 27을 처리하면 파골세포 생존율과 TRAP 양성 단핵 및 다핵 쥐 파골세포 수가 현저하게 감소하였다[5]. 원대 인각 각막 상피세포(HCEC)에 0.1 mM Gap 27을 처리하면 체외 상처 폐합이 촉진되었다[6].
체내 실험에서 동정 맥루(AV-Shunt) 모델 쥐에게 4주간 오스모틱 미니펌프로 Gap 27(1 µg/kg)을 지속 투여한 결과는 심기능 악화 진행이 현저하게 느려졌고 심기능이 현저하게 개선되었다[7].
References:
[1] De Vuyst E, Boengler K, Antoons G, et al. Pharmacological modulation of connexin‐formed channels in cardiac pathophysiology[J]. British journal of pharmacology, 2011, 163(3): 469-483.
[2] Sathiyanadan K, Alonso F, Domingos-Pereira S, et al. Targeting endothelial Connexin37 reduces angiogenesis and decreases tumor growth[J]. International journal of molecular sciences, 2022, 23(6): 2930.
[3] Ribeiro-Rodrigues T M, Martins-Marques T, Morel S, et al. Role of connexin 43 in different forms of intercellular communication–gap junctions, extracellular vesicles and tunnelling nanotubes[J]. Journal of cell science, 2017, 130(21): 3619-3630.
[4] Maeda S, Tsukihara T. Structure of the gap junction channel and its implications for its biological functions[J]. Cellular and Molecular Life Sciences, 2011, 68(7): 1115-1129.
[5] Ilvesaro J, Tavi P, Tuukkanen J. Connexin-mimetic peptide Gap 27 decreases osteoclastic activity[J]. BMC musculoskeletal disorders, 2001, 2(1): 10.
[6] Elbadawy H M, Mirabelli P, Xeroudaki M, et al. Effect of connexin 43 inhibition by the mimetic peptide Gap27 on corneal wound healing, inflammation and neovascularization[J]. British journal of pharmacology, 2016, 173(19): 2880-2893.
[7] Lucero C M, Andrade D C, Toledo C, et al. Cardiac remodeling and arrhythmogenesis are ameliorated by administration of Cx43 mimetic peptide Gap27 in heart failure rats[J]. Scientific Reports, 2020, 10(1): 6878.
실험 프로토콜 (Protocol)
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | 파골세포 |
제조 방법 | 1~2일령 Sprague-Dawley 새끼 쥐의 긴 뼈에서 기계적 분리한 파골세포를 초음파 처리한 소 피질골 조각(0.5 cm²)에 부착시켰습니다. 30분 후 미부착 세포를 씻어 제거하고 남은 세포를 대조 그룹, 헵탄올 그룹, Gap 27 그룹으로 나누어 배양하였습니다. 대조 그룹은 20 mM Hepes, 0.84 g/L 중탄산나트륨, 2 mM L-글루타민, 100 IU/mL 페니실린, 100 µg/mL 스트렙토마이신 및 7 % 열처리 FCS를 함유한 DMEM(Dulbecco’s modified Eagle’s medium)으로 배양하였고 DMEM-FCS라고 칭합니다.헵탄올 그룹은 DMEM-FCS에 0.15 % 에탄올과 3 mM 헵탄올을 보충해서 배양하였습니다. 세 번째 뼈 세포군인 Gap 27 펩타이드 그룹에는 DMEM-FCS에 500 µM Gap 27 펩타이드를 첨가하였습니다. 세 군 모두 48시간 배양한 후 신선하거나 냉장 보관한 3 % 파라포름알데히드-2 % 자당 PBS 용액으로 실온에서 10분간 세포와 뼈 조각을 고정하였습니다. 제조사 지침에 따라 TRAP 키트를 사용해서 파골세포의 대표 표지자인 주석 저항 인산 효소(TRAP)를 염색하였습니다. |
반응 조건 | 500µM; 48 시간 동안 |
응용 분야 | Gap 27은 소뼈 절편에서 배양한 TRAP 양성 단핵 및 다핵 쥐 파골세포 수를 현저하게 감소시켰습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | Sprague-Dawley 쥐 |
제조 방법 | 성체 수컷 쥐에 동정맥루(AV-Shunt) 모델을 만들어 용량 부하로 고출력 심부전을 유발하였습니다. AV-Shunt 수술 4주 후 Cx43 모방 펩타이드 Gap 27(1 µg/kg) 또는 무의미 펩타이드를 오스모틱 미니 펌프로 4주간 지속 투여(AV-ShuntGap27그룹, AV-ShuntScr그룹)하였습니다. AV-Shunt 수술 8주에 심장 용적, 부정맥, 기능 및 리모델링을 평가하였습니다. |
제형 | 1µg/kg; 4 주 동안; 삼투식 마이크로 펌프 |
응용 분야 | Gap 27 투여는 쥐의 심장 악화 진행을 현저하게 늦췄고 심실 내 압력-용량 루프 측정에서 심기능이 현저하게 개선되었습니다. |
References: | |
제품 문서 (Product Documents)
Purity:>98.00%Appearance:A solid
화학적 특성 (Chemical Properties)
CAS 번호
198284-64-9
동의어
Ser-Arg-Pro-Thr-Glu-Lys-Thr-Ile-Phe-Ile-Ile
화학명
Gap 27
SMILES
CCC(C)C(C(=O)NC(C(C)CC)C(=O)O)NC(=O)C(CC1=CC=CC=C1)NC(=O)C(C(C)CC)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)C(CCCCN)NC(=O)C(CCC(=O)O)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)C2CCCN2C(=O)C(CCCN=C(N)N)NC(=O)C(CO)N
분자식
C60H101N15O17
분자량
1304.55
용해도
≥65.25mg/mL in DMSO, ≥5mg/mL in Water
보관
Desiccate at -20°C
일반 주의사항
제품의 용해도 데이터에 따라 적절한 용매를 선택하십시오. 조제 후에는 반복적인 동결·해동을 피할 수 있도록 저장 용액을 소분하십시오.
저장 용액은 -80°C 보관 시 6개월 이내, -20°C 보관 시 1개월 이내에 사용하십시오.
용해도를 높이려면 튜브를 37°C로 데운 뒤 적절한 시간 동안 초음파 처리하십시오.
저장 용액은 -80°C 보관 시 6개월 이내, -20°C 보관 시 1개월 이내에 사용하십시오.
용해도를 높이려면 튜브를 37°C로 데운 뒤 적절한 시간 동안 초음파 처리하십시오.
배송 조건
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계산 도구 (Calculators)몰 농도 / 희석 / 분자량 / 단위 변환 / 생체 내 제형 / 용해도
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