Gap 27 (Synonyms: Ser-Arg-Pro-Thr-Glu-Lys-Thr-Ile-Phe-Ile-Ile ) |
Catalog No.GP10119
One-Click Copy Product Info
|
Gap 27은 접속체 43(Cx43)에서 유래한 아미노산 펩타이드(Ser-Arg-Pro-Thr-Glu-Lys-Thr-Ile-Phe-Ile-Ile)로 선택적인 갭 접속 차단제이다.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 198284-64-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Gap 27은 접속체 43(Cx43)에서 유래한 아미노산 펩타이드(Ser-Arg-Pro-Thr-Glu-Lys-Thr-Ile-Phe-Ile-Ile)로 선택적인 갭 접속 차단제이다. Gap 27은 Cx43 구조의 일부를 모방해서 해당 단백질에 특이적으로 작용하고 Cx43 매개 세포간 통신을 억제한다[3]. 간극 접합은 인접 세포막에 형성된 채널 구조로 소분자를 세포 사이로 직접 이동시켜 세포 집단 활동의 조정에 필수적이다[4].
체외 실험에서 소 뼈 조각 위에 배양한 48시간 쥐 파골세포에 500 µM Gap 27을 처리하면 파골세포 생존율과 TRAP 양성 단핵 및 다핵 쥐 파골세포 수가 현저하게 감소하였다[5]. 원대 인각 각막 상피세포(HCEC)에 0.1 mM Gap 27을 처리하면 체외 상처 폐합이 촉진되었다[6].
체내 실험에서 동정 맥루(AV-Shunt) 모델 쥐에게 4주간 오스모틱 미니펌프로 Gap 27(1 µg/kg)을 지속 투여한 결과는 심기능 악화 진행이 현저하게 느려졌고 심기능이 현저하게 개선되었다[7].
References:
[1] De Vuyst E, Boengler K, Antoons G, et al. Pharmacological modulation of connexin‐formed channels in cardiac pathophysiology[J]. British journal of pharmacology, 2011, 163(3): 469-483.
[2] Sathiyanadan K, Alonso F, Domingos-Pereira S, et al. Targeting endothelial Connexin37 reduces angiogenesis and decreases tumor growth[J]. International journal of molecular sciences, 2022, 23(6): 2930.
[3] Ribeiro-Rodrigues T M, Martins-Marques T, Morel S, et al. Role of connexin 43 in different forms of intercellular communication–gap junctions, extracellular vesicles and tunnelling nanotubes[J]. Journal of cell science, 2017, 130(21): 3619-3630.
[4] Maeda S, Tsukihara T. Structure of the gap junction channel and its implications for its biological functions[J]. Cellular and Molecular Life Sciences, 2011, 68(7): 1115-1129.
[5] Ilvesaro J, Tavi P, Tuukkanen J. Connexin-mimetic peptide Gap 27 decreases osteoclastic activity[J]. BMC musculoskeletal disorders, 2001, 2(1): 10.
[6] Elbadawy H M, Mirabelli P, Xeroudaki M, et al. Effect of connexin 43 inhibition by the mimetic peptide Gap27 on corneal wound healing, inflammation and neovascularization[J]. British journal of pharmacology, 2016, 173(19): 2880-2893.
[7] Lucero C M, Andrade D C, Toledo C, et al. Cardiac remodeling and arrhythmogenesis are ameliorated by administration of Cx43 mimetic peptide Gap27 in heart failure rats[J]. Scientific Reports, 2020, 10(1): 6878.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | 파골세포 |
제조 방법 | 1~2일령 Sprague-Dawley 새끼 쥐의 긴 뼈에서 기계적 분리한 파골세포를 초음파 처리한 소 피질골 조각(0.5 cm²)에 부착시켰습니다. 30분 후 미부착 세포를 씻어 제거하고 남은 세포를 대조 그룹, 헵탄올 그룹, Gap 27 그룹으로 나누어 배양하였습니다. 대조 그룹은 20 mM Hepes, 0.84 g/L 중탄산나트륨, 2 mM L-글루타민, 100 IU/mL 페니실린, 100 µg/mL 스트렙토마이신 및 7 % 열처리 FCS를 함유한 DMEM(Dulbecco’s modified Eagle’s medium)으로 배양하였고 DMEM-FCS라고 칭합니다.헵탄올 그룹은 DMEM-FCS에 0.15 % 에탄올과 3 mM 헵탄올을 보충해서 배양하였습니다. 세 번째 뼈 세포군인 Gap 27 펩타이드 그룹에는 DMEM-FCS에 500 µM Gap 27 펩타이드를 첨가하였습니다. 세 군 모두 48시간 배양한 후 신선하거나 냉장 보관한 3 % 파라포름알데히드-2 % 자당 PBS 용액으로 실온에서 10분간 세포와 뼈 조각을 고정하였습니다. 제조사 지침에 따라 TRAP 키트를 사용해서 파골세포의 대표 표지자인 주석 저항 인산 효소(TRAP)를 염색하였습니다. |
반응 조건 | 500µM; 48 시간 동안 |
응용 분야 | Gap 27은 소뼈 절편에서 배양한 TRAP 양성 단핵 및 다핵 쥐 파골세포 수를 현저하게 감소시켰습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | Sprague-Dawley 쥐 |
제조 방법 | 성체 수컷 쥐에 동정맥루(AV-Shunt) 모델을 만들어 용량 부하로 고출력 심부전을 유발하였습니다. AV-Shunt 수술 4주 후 Cx43 모방 펩타이드 Gap 27(1 µg/kg) 또는 무의미 펩타이드를 오스모틱 미니 펌프로 4주간 지속 투여(AV-ShuntGap27그룹, AV-ShuntScr그룹)하였습니다. AV-Shunt 수술 8주에 심장 용적, 부정맥, 기능 및 리모델링을 평가하였습니다. |
제형 | 1µg/kg; 4 주 동안; 삼투식 마이크로 펌프 |
응용 분야 | Gap 27 투여는 쥐의 심장 악화 진행을 현저하게 늦췄고 심실 내 압력-용량 루프 측정에서 심기능이 현저하게 개선되었습니다. |
References: | |
| Cas No. | 198284-64-9 | SDF | |
| Synonyms | Ser-Arg-Pro-Thr-Glu-Lys-Thr-Ile-Phe-Ile-Ile | ||
| Chemical Name | Gap 27 | ||
| Canonical SMILES | CCC(C)C(C(=O)NC(C(C)CC)C(=O)O)NC(=O)C(CC1=CC=CC=C1)NC(=O)C(C(C)CC)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)C(CCCCN)NC(=O)C(CCC(=O)O)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)C2CCCN2C(=O)C(CCCN=C(N)N)NC(=O)C(CO)N | ||
| Formula | C60H101N15O17 | M.Wt | 1304.55 |
| Solubility | ≥65.25mg/mL in DMSO, ≥5mg/mL in Water | Storage | Desiccate at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 766.5 μL | 3.8327 mL | 7.6655 mL |
| 5 mM | 153.3 μL | 766.5 μL | 1.5331 mL |
| 10 mM | 76.7 μL | 383.3 μL | 766.5 μL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 30 reference(s) in Google Scholar.)