Haloperidol (Synonyms: McNJR 1625, NSC 170973, NSC 615296, R 1625) |
Catalog No.GC17599
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Haloperidol은 고전적인 항정신제이고 도파민 D2 유형 수용체 길항물 게다가 다양한 이온 채널을 억제하는 이온 채널 억제제로 G-단백질 활성화된 내향 정류 칼륨 채널, 칼슘 활성화 칼륨 채널, HERG 및 HEAG 칼륨 채널 그리고 L형, N형, P형 칼슘 채널을 포함하여 다양한 이온 채널을 억제한다.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 52-86-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Haloperidol은 고전적인 항정신제이고 도파민 D2 유형 수용체 길항물 게다가 다양한 이온 채널을 억제하는 이온 채널 억제제로 G-단백질 활성화된 내향 정류 칼륨 채널, 칼슘 활성화 칼륨 채널, HERG 및 HEAG 칼륨 채널 그리고 L형, N형, P형 칼슘 채널을 포함하여 다양한 이온 채널을 억제한다.
Haloperidol (5-100 μM) 처리는 U87, U251, T98 세포의 생존성을 현저하게 낮추었으며, IC50 값이 각각 23, 38, 35 μM였다. Haloperidol은 용량-의존적인 방식으로 뇌세포종양 세포의 사멸을 유도하고 세포 이동 및 CD24와 CD44의 표현을 억제했다[2]. 독성이 없는 Haloperidol 농도 (1-30 μM)는 VBL에 저항하는 인간 백혈병 (K562/VBL) 세포에서 VBL의 세포 독성을 용량-의존적으로 향상시켰고 부모 세포에서는 비슷한 효과를 보이지 않았다[3].
성체 수컷 Sprague-Dawley 쥐에서 Haloperidol (0.05와 2 mg/kg)은 브로모데옥시우라실 (BrdU) 투여 후 치상회 (DG) 내 세포 증식과 DG 내 생존하는 신규 생성된 뉴런 수에 영향을 미치지 않았다[4]. Haloperidol (1-10 mg/kg)을 치료 받은 ㅅ성체 수컷 Wistar 쥐에서 선조체 (ST) 내 티오바비뉴릭산 (TBA) 활성물질 (TBAR) 수준이 증가하고 피질 (CX) 내 TBAR 수준은 감소했다[5].
References:
[1] Yang S B, Proks P, Ashcroft F M, et al. Inhibition of ATP‐sensitive potassium channels by haloperidol[J]. British journal of pharmacology, 2004, 143(8): 960-967.
[2] Papadopoulos F, Isihou R, Alexiou G A, et al. Haloperidol induced cell cycle arrest and apoptosis in glioblastoma cells[J]. Biomedicines, 2020, 8(12): 595.
[3] Kataoka Y, Ishikawa M, Miura M, et al. Reversal of vinblastine resistance in human leukemic cells by haloperidol and dihydrohaloperidol[J]. Biological and Pharmaceutical Bulletin, 2001, 24(6): 612-617.
[4] Halim N D, Weickert C S, McClintock B W, et al. Effects of chronic haloperidol and clozapine treatment on neurogenesis in the adult rat hippocampus[J]. Neuropsychopharmacology, 2004, 29(6): 1063-1069.
[5] Toru M, Takashima M. Haloperidol in large doses reduces the cataleptic response and increases noradrenaline metabolism in the brain of the rat[J]. Neuropharmacology, 1985, 24(3): 231-236.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | U87 및 U251 세포 라인 |
제조 방법 | U87과 U251 세포는 점점 증가하는 Haloperidol의 농도에 72시간 동안 노출되었고 MTT 검사를 사용하여 세포 생존성이 측정되었습니다. |
반응 조건 | 5, 10, 20, 50 및100 μM, 72 시간 동안 |
응용 분야 | Haloperidol은 U87와 U251 세포의 생존성을 억제했고IC50 값이 각각 23 μM과 38 μM이었습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | 성체 암컷 Long-Evans 쥐 |
제조 방법 | Haloperidol의 복강 주입 후 쥐는 머리가 잘려 냉동 부분을 위해 뇌 조직이 제거되었습니다. |
제형 | 1, 2.5, 5, 7.5 또는 10 mg/kg, 2 시간 동안, i.p. |
응용 분야 | 대량의 Haloperidol은 쥐의 뇌에서 괴력 반응을 줄이고 노르아드레날린 대사를 증가시킵니다. |
References: | |
| Cas No. | 52-86-8 | SDF | |
| Synonyms | McNJR 1625, NSC 170973, NSC 615296, R 1625 | ||
| Chemical Name | 4-[4-(4-chlorophenyl)-4-hydroxypiperidin-1-yl]-1-(4-fluorophenyl)butan-1-one | ||
| Canonical SMILES | C1CN(CCC1(C2=CC=C(C=C2)Cl)O)CCCC(=O)C3=CC=C(C=C3)F | ||
| Formula | C21H23ClFNO2 | M.Wt | 375.86 |
| Solubility | 100mg/mL in DMSO（ultrasonic and warming and heat to 60°C) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6606 mL | 13.3028 mL | 26.6057 mL |
| 5 mM | 532.1 μL | 2.6606 mL | 5.3211 mL |
| 10 mM | 266.1 μL | 1.3303 mL | 2.6606 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
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- SDS (Safety Data Sheet)
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