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Monocarboxylate Transporters

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Monocarboxylate transporters (MCTs) constitute a family of proton-linked plasma membrane transporters that carry molecules having one carboxylate group (monocarboxylates), such aslactate and pyruvate, across biological membranes. Highly malignant tumors rely heavily on aerobic glycolysis (metabolism of glucose to lactic acid even under ample tissue oxygen; Warburg Effect) and thus need to efflux lactic acid via MCTs to the tumor micro-environment to maintain a robust glycolytic flux and to prevent the tumor from being "pickled to death". The MCTs have been successfully targeted in pre-clinical studies using RNAi and a small-molecule inhibitor alpha-cyano-4-hydroxycinnamic acid (ACCA; CHC) to show that inhibiting lactic acid efflux is a very effective therapeutic strategy against highly glycolytic malignant tumors.

Products Related to Monocarboxylate Transporters(14)

  • GC10680 structure
    GC10680AR-C155858
    CAS: 496791-37-8
    Purity: >98.00%

    AR-C155858은 단일 탄산염 수송체 1(MCT1)의 강력한 억제제로 Ki 값이 2.3nM이고 MCT2도 Ki 값이 >10nM으로 억제한다.

  • GC10877 structure
    GC10877α-Cyano-4-hydroxycinnamic acid (CHC)
    CAS: 28166-41-8
    Purity: >98.00%

    CHC(α-Cyano-4-hydroxycinnamate)는 모노카르복실레이트 수송체(MCT)의 강력하고 비경쟁적인 억제제입니다.

  • GC11010 structure
    GC11010AZD 3965
    CAS: 1448671-31-5
    Purity: >98.00%

    AZD 3965는 강력하고 경구 투여 가능해서 선택적인 모노카르복실레이트 수송체 1(MCT1) 억제제로 K i 값이 1.6nM이다.

  • GC13691 structure
    GC136917ACC1
    CAS: 50995-74-9
    Purity: >99.50%

    7ACC1(DEAC; Coumarin D 1421; D 1421)은 젖산이 풍부한 종양 미세 환경에서 젖산 흐름을 선택적으로 방해합니다. MCT1 및 MCT4 수송체를 발현하는 종양 세포에서 젖산 유입을 억제하지만 유출은 억제하지 않습니다.

  • GC14642 structure
    GC146427ACC2
    CAS: 1472624-85-3
    Purity: >98.00%

    7ACC2는 [14C]-락테이트 유입을 억제하기 위해 IC50이 11nM인 강력한 MCT(모노카르복실레이트 수송체) 억제제입니다. 7ACC2는 또한 미토콘드리아 피루브산 수송의 강력한 억제제입니다. 7ACC2는 젖산유속 억제를 통한 항암제이다.

  • GC19488 structure
    GC19488BAY-8002
    CAS: 724440-27-1
    Purity: >98%

    BAY-8002는 MCT1-발현 DLD-1 세포에서 IC50이 85nM인 모노카르복실레이트 수송체 1(MCT1)의 강력하고 선택적인 경구 활성 억제제이며 MCT4에 대해 탁월한 선택성을 나타냅니다. 항종양 활성.

  • GC39536 structure
    GC39536Syrosingopine
    CAS: 84-36-6
    Purity: >99.00%

    Syrosingopine은 MCT1과 MCT4의 이중 억제제로 각각의 IC₅₀ 값은 2.5μM과 0.04μM이다.

  • GC50163 structure
    GC50163SR 13800
    CAS: 227321-12-2
    Purity: >99.00%

    SR 13800은 강력한 모노카르복실레이트 수송체 1(MCT1) 억제제입니다. SR 13800은 항암 활성이 있습니다.

  • GC50226 structure
    GC50226AR-C 141990 hydrochloride
    CAS: 2250019-94-2
    Purity: >98.00%

    AR-C 141990 염산염은 MCT-1 및 MCT-2에 대해 각각 pKi 값이 7.6, 6.6인 강력한 젖산 수송체(모노카르복실레이트 수송체, MCT) 억제제입니다.

  • GC63062 structure
    GC63062MCT4-IN-1
    CAS: 2445185-57-7
    Purity: >98.00%

    MCT4-IN-1은 IC50이 77nM이고 Ki가 11nM인 경구 활성 및 선택적 모노카르복실레이트 수송체 4(MCT4/SLC16A3) 억제제입니다. MCT4-IN-1은 MCT4의 세포질 도메인을 표적으로 합니다. MCT4-IN-1은 MCT4 고발현 세포에서 젖산 유출 억제 및 세포 생존력 감소를 초래합니다. MCT4-IN-1은 MCT4 수송체 억제 연구에 대한 잠재력을 가지고 있습니다.

  • GC63496 structure
    GC63496VB124
    CAS: 2230186-18-0
    Purity: >99.00%

    VB124는 안전하고 효과적이고 구강 투여가 가능한 선택적 MCT4 억제제이다. VB124는 MDA-MB-231 세포에서 젖산의 입력(IC50 = 8.6nM)과 출력(IC50 = 19nM)을 차단한다.

  • GC68713 structure
    GC68713AZD0095
    CAS: 2750001-23-9
    Purity: >99.50%

    AZD0095는 선택적이고 경구 흡수 가능한 MCT4 억제제입니다 (IC50: 1.3 nM). AZD0095와 Cediranib를 함께 사용하면 NCI-H358 이식종의 종양 성장을 효과적으로 억제할 수 있습니다.

  • GC73305 structure
    GC73305MCT-IN-1
    CAS: 1685273-57-7
    Purity: >98.00%

    MCT-IN-1 (화합물 2) 는 강력한 단일 카르복실산 트랜스퍼 단백질 (MCT) 억제제로서 MCT1과 MCT4에 대한 IC50은 각각 9 nM과 14 nM이다.

  • GC79495 structure
    GC79495slCeMM1
    CAS: 949973-22-2
    Purity: >98%

    slCeMM1 is a selective SLC16A3 ( MCT4 ) inhibitor.