IF 11
PMID: 40822127 ↗Necrostatin-1
Catalog No.: GC11008Purity:>99.00%Synonyms: MTH-DL-Tryptophan; NEC; Nec-1
Necrostatin-1은 세포사멸의 신규 소분자 억제제이다. Necrostatin-1은 알로스테릭 결합을 통해 RIP1 키나제 활성 (EC50=182nM)을 억제한다.
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Cas No.: 4311-88-0
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|---|---|---|---|---|
| 10mM (in 1mL DMSO) | $41.00 | In Stock | 1 | |
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인용 문헌 (Citations)
17 publications이 제품을 사용한 연구자들의 논문제품 설명 (Description)
Necrostatin-1은 세포 사멸의 신규 소분자 억제제이다. Necrostatin-1은 알로스테릭 결합을 통해 RIP1 키나제 활성 (EC50=182nM)을 억제한다. Necrostatin-1은 네크로솜 조립과 MLKL 매개 세포막 파열을 차단해서 네크로포토시스를 억제한다. Necrostatin-1은 IDO 억제를 통해 염증 방출을 감소시킨다. Necrostatin-1은 뇌 허혈-재관류 손상, 신경퇴행성 질환, 염증 및 종양 관련 연구에 사용될 수 있다[1-4].
체외 실험에서 Necrostatin-1 (20μM)으로 NRK-52E 쥐 신세뇨관 상피세포를 24시간 전처리한 후 TNF-α (10ng/mL)와 안티마이신 A (10μM)를 함께 24시간 동안 처리하였다. Necrostatin-1은 세포 사멸을 현저하게 감소시켜서 세포 생존력을 증가시켰고 Drp1 단백질 발현을 감소시켰다[5]. Necrostatin-1 (1-40μM)으로 인간 신경모세포종 SH-SY5Y 세포와 쥐 해마 HT-22 세포를 30분간 전처리한 후 SH-SY5Y 세포에 과산화수소(0.25-0.5mM)/6-hydroxydopamine (0.1-0.2mM)을 24시간 동안 처리하였다. Necrostatin-1은 과산화수소/6-hydroxydopamine으로 유도된 세포 사멸을 현저하게 완화하고 세포 생존력을 증가시켰다[6].
체내 실험에서 외상성 골관절염 모델 C57BL/6 쥐의 관절강 내로 Necrostatin-1 (0.0468mg/kg)을 주 2회씩 8주 동안 투여하였다. Necrostatin-1은 모델 쥐의 무릎 골관절염 연골 퇴행을 현저하게 완화해서 OARSI 점수를 낮추었고 연골 조직에서 MMP3, MMP13, ADAMTs5, HMGB1 및 TLR4의 발현을 하향 조절하고 혈청 SDF-1α 수치를 감소시켰다[7]. 뇌출혈 모델 C57BL/6 쥐의 모델링 1시간 전에 Necrostatin-1 (1μg; 50μL; 단일 주사)을 뇌실 내로 투여하였다. Necrostatin-1은 모델 쥐의 뇌실 주변 조직에서 RIP1, RIP3, MLKL, p-RIP3 및 p-MLKL의 발현을 현저하게 감소시켰다. Necrostatin-1은 세포 괴사와 미세아교세포 활성화를 억제하였다. Necrostatin-1은 인터루킨-1β, 인터루킨-6 및 종양 괴사 인자-α의 발현을 하향 조절하였다[8].
실험 프로토콜 (Protocol)
| 세포 실험 [1]: | |
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세포주 |
NRK-52E 세포 ( 쥐 관상 상피세포 라인) |
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준비 방법 |
NRK-52E 세포는 10% 열 불활성화 태아 우태 혈청 (FBS)을 보충한 RPMI-1640 배양지에서 37°C, 5% CO2 조건 하에서 배양하였습니다. 세포를 Necrostatin-1 (20μM)으로 24시간 전처리한 후 종양 괴사 인자-알파 (10ng/mL)와 안티마이신 A (10μM)에 24시간 동안 노출시켜 허혈 손상을 유도하였습니다. |
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반응 조건 |
20μM; 24 시간 전처리 |
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적용 |
허혈 손상을 모사한 조건에서 Necrostatin-1은 Hoechst 염색 및 유세포 분석으로 측정한 NRK-52E 세포의 세포 사멸 수를 현저하게 감소시켜서 MTT 분석으로 측정한 세포 생존력을 증가시켰고 다이나민 관련 단백질 1 (Drp1)의 단백질 발현을 감소시켰습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
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동물 모델 |
내측 인대가 불안정한 (DMM) 12주령 수컷 C57BL/6 쥐에서 외상성 골관절염 유발 |
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준비 방법 |
쥐는 네 그룹으로 분류하였습니다: 가짜 수술+ 대조 용매, 가짜 수술 + Necrostatin-1, DMM 수술 + 대조 용매, DMM 수술 + Necrostatin-1. 해당 수술 후 Necrostatin-1을 주 2회씩 8주 동안 관절강 내로 주사한 후 쥐를 희생시키고 우측 무릎 관절을 채취해서 마이크로 컴퓨터 단층촬영, Safranin O/Fast Green 염색 및 면역 조직 화학 분석을 수행하였습니다. |
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제형 |
0.0468mg/kg; 관절 내부; 8주 동안 매주 2 번 |
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적용 |
OARSI 점수 평가를 통해 확인한 후 Necrostatin-1은 DMM 쥐의 골관절염 연골 파괴 정도를 현저하게 감소시켰고 관절 연골에서 MMP3, MMP13 및 ADAMTs5의 발현을 하향 조절해서 혈청 SDF-1α 수치를 낮추었고 연골 내 HMGB1과 TLR4의 발현을 감소시켰습니다. |
제품 문서 (Product Documents)
Purity:>99.00%Appearance:A solid
생물학적 데이터 (Biological Data)
1 / 6
화학적 특성 (Chemical Properties)
CAS 번호
4311-88-0
동의어
MTH-DL-Tryptophan; NEC; Nec-1
화학명
5-(1H-indol-3-ylmethyl)-3-methyl-2-sulfanylideneimidazolidin-4-one
SMILES
CN1C(=O)C(NC1=S)CC2=CNC3=CC=CC=C32
분자식
C13H13N3OS
분자량
259.33
용해도
≥ 12.97 mg/mL in DMSO, ≥ 13.29 mg/mL in EtOH with ultrasonic
보관
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배송 조건
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