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Proteasome

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The proteasome is a large multisubunit complex of approximately 2.5 MDa that mediates a wide range of physiological and pathological cellular processes by selectively degrading unnecessary proteins in eukaryotes. The structure of a proteasome is comprised of the catalytic core particle (CP) and two terminal regulatory particles (RPs). The CP (also known as the 20S proteasome) is a barrel shaped multisubunit complex (approximately 750 kDa) consisting of four axially stacked heptameric rings (two outer α-rings and two inner β-rings) with 7 subunits in each ring, where three β subunits (β1, β2 and β5) contain catalytically active threonine residues and are associated with caspase-like, trypsin-like and chymotrypsin-like activities respectively.

Products Related to Proteasome(77)

  • GC12003 structure
    GC12003VR23
    CAS: 1624602-30-7
    Purity: >99.00%

    VR23은 트립신 유사 프로테아좀(IC50=1nM), 키모트립신 유사 프로테아좀(IC50=50-100nM) 및 카스파제 유사 프로테아좀(IC50=3μM)의 활성을 강력하게 억제하는 소분자입니다.

  • GC15802 structure
    GC15802PI-1840
    CAS: 1401223-22-0
    Purity: >99.00%

    PI-1840은 IC50 값이 27nM인 강력하고 선택적 키모트립신 유사(CT-L) 억제제입니다. PI-1840은 G2/M기에서 세포 증식을 억제하고 세포 주기를 정지시킵니다. PI-1840은 세포사멸을 유도하고 자가포식을 유도합니다. PI-1840은 프로테아좀 기질 p27, Bax 및 IκB-α의 축적을 유도합니다.

  • GA20483 structure
    GA20483Ac-Arg-Leu-Arg-AMC
    CAS: 929903-87-7
    Purity: >98%

    Ac-Arg-Leu-Arg-AMC is a fluorescent peptide substrate (excitation/emission wavelength=380/440-460nm) used to detect the trypsin-like activity of the 26S proteasome.

  • GC10102 structure
    GC10102Aclacinomycin A
    CAS: 57576-44-0
    Purity: ≥95%

    An anthracycline with antibiotic and anticancer activities

  • GC10178 structure
    GC10178MG-115
    CAS: 133407-86-0
    Purity: >98.00%

    MG-115은 20S와 26S 단백질 분해효소에 대한 억제 상수(Ki)가 각각 21nM, 35nM인 강력한 억제제이다.

  • GC10342 structure
    GC10342Calpeptin
    CAS: 117591-20-5
    Purity: >98.00%

    Calpeptin은 가역적이고 세포 투과성이 있는 시스테인 캐테프신 억제제이다. Calpeptin의 돼지 칼렉시온 I와 II, 파파인 그리고 혈소판 칼렉시온 I에 대한 ID50 값은 각각 52nM, 34nM, 138nM 그리고 20nM이다. Calpeptin은 근육 세포에서 세포 사멸과 이차 염증 변화를 완화시킨다.

  • GC10383 structure
    GC10383MG-132
    CAS: 133407-82-6
    Purity: >98.00%

    MG-132는 효능이 뛰어난 프로테아좀 및 칼페인 억제제로 각각에 대한 IC 50 값은 100nM 및 1.25μM이다.

  • GC10486 structure
    GC10486Salinosporamide A (NPI-0052, Marizomib)
    CAS: 437742-34-2
    Purity: >98.00%

    Salinosporamide A (NPI-0052, Marizomib)는 전문 해양 방선균 Salinispora tropica에서 분리한 20S 프로테아좀 억제제로 IC 50 값 1.3 nM의 강력한 항종양 활성을 나타낸다.

  • GC10561 structure
    GC10561PD 151746
    CAS: 179461-52-0
    Purity: >98%

    PD151746은 칼페인 억제제로, m-칼페인(Ki = 5.33 ± 0.77μM)에 비해 u-칼페인(Ki = 0.26 ± 0.03μM)에 대해 20배 선택성을 나타냅니다.

  • GC11640 structure
    GC11640MDL 28170
    CAS: 88191-84-8
    Purity: >97.00%

    MDL 28170은 세포 투과성, 가역적, 펩타이드 알데히드 칼렉시온 억제제 (Ki = 0.01μM; 카테프신 B의 Ki = 0.025μM)이다.

  • GC11974 structure
    GC11974Pepstatin A
    CAS: 26305-03-3
    Purity: >98.50%

    Pepstatin A는 구강균에서 생산되는 아스파르타프로테아제 억제제로 경복하게 효율적이다.

  • GC12272 structure
    GC12272CEP-18770
    CAS: 847499-27-8
    Purity: >98.00%

    An inhibitor of chymotrypsin-like proteasome activity

  • GC12494 structure
    GC12494Epoxomicin
    CAS: 134381-21-8
    Purity: >98.50%

    Epoxomicin은 20S 프로텟섬의 키모트립신 유사(CH-L) 활동을 효과적으로 억제하는 선택적 프로텟섬 억제제이고 IC50가 약 40-80nM이다.

  • GC12527 structure
    GC12527MG-101 (Calpain Inhibitor I, ALLN)
    CAS: 110044-82-1
    Purity: >98.00%

    MG-101 (Calpain Inhibitor I, ALLN)은 Calpain Inhibitor I로도 알려져 있고 Calpain I, Calpain II, Cathepsin B, Cathepsin L 등 다양한 시스테인 프로테아제를 선택적으로 억제한다. 이 효소들의 대응되는 Ki 값은 각각 90pM, 220pM, 150pM, 500pM이다.

  • GC12784 structure
    GC12784Artemether (SM-224)
    CAS: 71963-77-4
    Purity: >98.00%

    An antiparasitic compound

  • GC13123 structure
    GC13123Lactacystin (Synthetic)
    CAS: 133343-34-7
    Purity: >95.00%

    20대 프로테아좀의 선택적 억제제

  • GC13711 structure
    GC13711Gabexate mesylate
    CAS: 56974-61-9
    Purity: >98.00%

    A serine protease inhibitor

  • GC13718 structure
    GC13718MLN9708
    CAS: 1201902-80-8
    Purity: >98.00%

    A prodrug form of MLN2238

  • GC13789 structure
    GC13789AM 114
    CAS: 856849-35-9
    Purity: >98.50%
  • GC13865 structure
    GC13865PSI
    CAS: 158442-41-2
    Purity: >98%
  • GC15083 structure
    GC15083Celastrol
    CAS: 34157-83-0
    Purity: >99.50%

    Celastrol은 20S 프로테아제에 강력하고 선호적인 억제작용을 하는 프로테아제로 IC 50 가 2.5 μM이다.

  • GC15089 structure
    GC15089Carfilzomib (PR-171)
    CAS: 868540-17-4
    Purity: >99.00%

    Carfilzomib (PR-171) is a next-generation tetrapeptide epoxyketone proteasome inhibitor (IC 50 =5nM).

  • GC15447 structure
    GC15447Oprozomib (ONX-0912)
    CAS: 935888-69-0
    Purity: >99.50%

    An orally available proteasome inhibitor

  • GC15517 structure
    GC15517MG-262
    CAS: 179324-22-2
    Purity: >98%

    A proteasome inhibitor with diverse biological activities