Celastrol |
Catalog No.GC15083
One-Click Copy Product Info
|
Celastrol은 20S 프로테아제에 강력하고 선호적인 억제작용을 하는 프로테아제로 IC50가 2.5 μM이다.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 34157-83-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
_1-3.$$$39978408@51.jpg');)
_1-9.$$$38538795@65.jpg');)
_1-9.$$$39112701@51.jpg');)
_1-7.$$$37316672@70.jpg');)
_366-372.$$$36198801@70.jpg');)
.$$$38565142@65.jpg');)
_1867-1883.$$$33248023@67.jpg');)
_eads6055.$$$39977546@45.jpg');)
_eadm9805.$$$40080571@45.jpg');)
_eadj3020.$$$39666821@45.jpg');)
_1-20.$$$39757301@28.jpg');)
_1-24.$$$38898113@28.jpg');)
_273-287.$$$36806353@46.jpg');)
_1-16.$$$37156877@44.jpg');)
_1-19.$$$37460805@44.jpg');)
_1291-1307.$$$34518654@46.jpg');)
Celastrol은 20S 프로테아제에 강력하고 선호적인 억제작용을 하는 프로테아제로 IC50가 2.5 μM이다. Celastrol은 또한 항산화제, 항염증제 및 면역억제제로 암, 자가면역질환, 천식, 만성염증, 신경퇴행성질환 연구에 사용될 수 있다[1-2].
1-5 μM 농도의 Celastrol은 인간 전립선 암세포에서 26S 프로테아졸의 인간 전립선암 세포과 같은 활동을 억제한다. PC-3과 LNCaP(안드로겐 수용체 양성) 세포에서 Celastrol은 우비퀴티네이팅 단백질과 프로테아졸 하위질(IKB-A, Bax, p27)의 쌓임을 유도하고 조사성을 유도한다[1]. Celastrol (0-1 μM)은 AGS와 YCC-2 세포의 증식과 이동을 억제하고 G1 단계의 세포 수를 증가시킨다[3]. 게다가 Celastrol (0-10 μM)은 TNF 유도된 폐 전립암(H1299) 세포와 태아 신장(A293) 세포에서 NF-κB 활성을 완전히 억제하고 Celastrol은 NF-κB가 DNA에 결합하는 것을 직접 영양하지 않고 IKK 활성을 억제하여 NF-κB 활성을 억제한다[4].
PC-3 종양을 가진 마른 쥐에서 Celastrol은 1 또는 3 mg/kg으로 종양 성장을 현저하게 억제했고 억제율이 각각 65%와 82%였다. 게다가 Celastrol 치료 받은 쥐의 종양에서 키모트립신 유사활성이 감소되었다. (각각 통제 그룹의 45%와 30%)[1]. 위암 이중 이식 쥐 모형에서 Celastrol (1 또는 2 mg/kg)은 용량 의존적으로 위암 부하를 감소시켰고 Celastrol은 위암에서 인산화된 AMPK를 증가시키고 인산화된 AKT와 mTOR를 감소시켰다[3].
References:
[1] Yang H, Chen D, Cui QC, et al. Celastrol, a triterpene extracted from the Chinese "Thunder of God Vine," is a potent proteasome inhibitor and suppresses human prostate cancer growth in nude mice. Cancer Res, 2006, 66(9): 4758-4765.
[2] Salminen A, Lehtonen M, Paimela T, et al. Celastrol: molecular targets of thunder god vine[J]. Biochemical and biophysical research communications, 2010, 394(3): 439-442.
[3] Lee HW, Jang KS, Choi HJ, Jo A, Cheong JH, Chun KH. Celastrol inhibits gastric cancer growth by induction of apoptosis and autophagy. BMB Rep. 2014 Dec;47(12):697-702.
[4] Sethi G, Ahn K S, Pandey M K, et al. Celastrol, a novel triterpene, potentiates TNF-induced apoptosis and suppresses invasion of tumor cells by inhibiting NF-κB–regulated gene products and TAK1-mediated NF-κB activation[J]. Blood, 2007, 109(7): 2727-2735.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | 전립선 암세포 PC-3 |
제조 방법 | 전립선 암세포에 Celastrol이나 루베센신 A를 처리했습니다. 준비된 전체 세포 추출물(30 μg per 샘플)은 100 μL의 평가 버퍼에서 40 μM의 Ac-DEVD-AMC와 함께 37°C에서 최소 2시간 발효했습니다. 그 후 탐지를 사용하여 검출했습니다. |
반응 조건 | 2.5-5 μM, 1-12 시간 동안 |
응용 분야 | Celastrol은 농도 의존적으로 우비퀴티네이티드 단백질의 수준을 증가시켰고 Celastrol로 처리된 PC-3 세포에서 IκB-α, Bax, p27의 수준이 증가되는 것도 관찰되었습니다. |
| 동물 실험 [1]: | |
동물 모형 | 인간 전립선 종양 이종 이식 모델 |
제조 방법 | 쥐가 PC-3 세포를 접종한지 14일 후 매일 복강 주사로 50에서 100 μL의 차량 [10% DMSO, 70% 크레모포르/에탄올 (3:1), 20% PBS]과 1.0 또는 3.0 mg/kg Celastrol을 주입했습니다. |
제형 | 1 또는 3 mg/kg/일, 16일 동안, i.p. |
응용 분야 | 1 또는 3 mg/kg의 Celastrol은 종양 성장을 현저하게 억제할 수 있고 억제율이 각각 65%와 82%입니다. |
| 키나제 실험 [1]: | |
제조 방법 | 순화된 토끼 20S 프로테아제 (0.1 μg)가 100 μL 평가 버퍼 [20 mM Tris-HCl (pH 7.5)]에 40 μM의 다양한 플루오펩타이드 기질와 함께 DMSO 용매에서 또는 다양한 농도의 Celastrol이나 오리도닌과 함께 37°C에서 2시간 발효되었습니다. 그 후 각 프로테아제 활동의 억제를 측정했습니다. |
반응 조건 | 0.1,1,10 및 100 μM, 2 시간 동안 |
응용 분야 | 순화된 20S 프로테아제의 쭈모트라이프틴과 같은 활동이 Celastrol에 의해 현저하게 억제되었고 IC50 값이 2.5 μM입니다. |
References: | |
| Cas No. | 34157-83-0 | SDF | |
| Chemical Name | (2R,4aS,6aR,6aS,14aS,14bR)-10-hydroxy-2,4a,6a,6a,9,14a-hexamethyl-11-oxo-1,3,4,5,6,13,14,14b-octahydropicene-2-carboxylic acid | ||
| Canonical SMILES | CC1=C(C(=O)C=C2C1=CC=C3C2(CCC4(C3(CCC5(C4CC(CC5)(C)C(=O)O)C)C)C)C)O | ||
| Formula | C29H38O4 | M.Wt | 450.61 |
| Solubility | ≥ 22.55mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2192 mL | 11.0961 mL | 22.1921 mL |
| 5 mM | 443.8 μL | 2.2192 mL | 4.4384 mL |
| 10 mM | 221.9 μL | 1.1096 mL | 2.2192 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 30 reference(s) in Google Scholar.)