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Proteasome

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The proteasome is a large multisubunit complex of approximately 2.5 MDa that mediates a wide range of physiological and pathological cellular processes by selectively degrading unnecessary proteins in eukaryotes. The structure of a proteasome is comprised of the catalytic core particle (CP) and two terminal regulatory particles (RPs). The CP (also known as the 20S proteasome) is a barrel shaped multisubunit complex (approximately 750 kDa) consisting of four axially stacked heptameric rings (two outer α-rings and two inner β-rings) with 7 subunits in each ring, where three β subunits (β1, β2 and β5) contain catalytically active threonine residues and are associated with caspase-like, trypsin-like and chymotrypsin-like activities respectively.

Products Related to Proteasome(77)

  • GC61221 structure
    GC61221PTP1B-IN-9
    CAS: 145888-79-5
    Purity: >98.00%

    PTP1B-IN-9는 유비퀴틴-프로테아좀 시스템(UPS) 스트레스 요인입니다. PTP1B-IN-9는 20S 프로테아솜 촉매 활성의 상류에서 유비퀴틴 매개 단백질 분해를 억제합니다. PTP1B-IN-9는 20S 프로테아좀 촉매 활성에 영향을 미치지 않으면서 유비퀴틴-프로테아좀-시스템(UPS) 스트레스 반응을 유발합니다. 항암 활성.

  • GC61945 structure
    GC61945PR-924
    CAS: 1416709-79-9
    Purity: >98%

    PR-924는 IC50이 22nM인 선택적 트리펩티드 에폭시케톤 면역프로테아좀 소단위 LMP-7 억제제입니다. PR-924는 프로테아좀 N-말단 트레오닌 활성 부위를 공유적으로 수정합니다. PR-924는 다발성 골수종(MM) 세포에서 성장을 억제하고 세포자멸사를 유발합니다. PR-924는 항종양 활성이 있습니다.

  • GC62193 structure
    GC62193(1S,2S)-Bortezomib
    CAS: 1132709-14-8
    Purity: >96.00%

    (1S,2S)-보르테조밉은 보르테조밉의 거울상 이성질체입니다. 보르테조밉은 세포 투과성, 가역성, 선택적 프로테아좀 억제제이며 트레오닌 잔기를 표적으로 하여 20S 프로테아좀(Ki 0.6nM)을 강력하게 억제합니다. Bortezomib은 세포주기를 방해하고 세포 사멸을 유도하며 NF-κB를 억제합니다. 보르테조밉은 항암제이자 인간에게 사용되는 최초의 치료적 프로테아좀 억제제이다.

  • GC62210 structure
    GC62210ONX-0914 TFA
    Purity: >98.00%

    ONX-0914(PR-957) TFA는 면역프로테아좀의 키모트립신 유사 소단위인 저분자량 폴리펩타이드-7(LMP7)의 선택적 억제제입니다.

  • GC62239 structure
    GC62239Zetomipzomib
    CAS: 1629677-75-3
    Purity: >98%

    제토밉조밉(KZR-616)은 면역프로테아좀(immunoproteasome)의 동급 최초 억제제로, LMP7(IC50: 39/57 nM=hLMP7/mLMP7)과 LMP2(IC50: 131/179 nM=hLMP7/mLMP7) 소단위를 선택적으로 표적으로 한다. 면역프로테아좀.

  • GC62399 structure
    GC62399RA375
    Purity: >98%

    RA375는 RPN13(26S 프로테아좀 조절 소단위) 억제제입니다. RA375는 UPR 신호 전달, ROS 생산 및 세포 사멸을 활성화합니다. RA375는 니트로 고리 치환체와 클로로아세트아미드 탄두의 추가를 반영하여 RA190보다 암 라인에 대해 10배 더 큰 활성을 나타냅니다.

  • GC63964 structure
    GC63964PR-39 TFA
    Purity: >98.00%

    천연 프롤린 및 아르기닌이 풍부한 항균 펩타이드인 PR-39 TFA는 비경쟁적이고 가역적이며 알로스테릭 프로테아좀 억제제입니다.

  • GC64213 structure
    GC64213GSK3494245
    CAS: 2080410-41-7
    Purity: >98.00%

    GSK3494245(DDD01305143)는 β4와 β5 소단위체 사이에 끼인 부위에서 기생충 프로테아좀 결합의 키모트립신 유사 활성의 강력하고 경구 활성이며 선택적 억제제입니다(WT L의 경우 IC50=0.16μM.

  • GC64282 structure
    GC64282LXE408
    CAS: 1799330-15-6
    Purity: >98%

    LXE408은 경구 활성, 비경쟁 및 키네토플라스티드 선택적 프로테아좀 억제제입니다.

  • GC64472 structure
    GC6447220S Proteasome-IN-1
    CAS: 858557-69-4
    Purity: >99.00%

    20S Proteasome-IN-1은 특허 WO2006128196A2 화합물 2에서 추출한 26S 프로테아좀 억제제입니다.

  • GC64607 structure
    GC64607Dazcapistat
    CAS: 2221010-42-8
    Purity: >98.00%

    다즈카피스타트(Dazcapistat)는 칼페인 1, 칼페인 2, 칼페인 9에 대한 IC50이 각각 3μM 미만인 강력한 칼페인 억제제이다(특허 WO2018064119A1, 화합물 405).

  • GC65010 structure
    GC65010Bortezomib-d8
    Purity: >98.00%

    보르테조밉-d8(PS-341-d8)은 보르테조밉으로 표시된 중수소입니다. 보르테조밉(PS-341)은 가역적이고 선택적인 프로테아좀 억제제이며 트레오닌 잔기를 표적으로 하여 20S 프로테아좀(Ki=0.6nM)을 강력하게 억제합니다. Bortezomib은 세포주기를 방해하고 세포 사멸을 유도하며 NF-κB를 억제합니다. 보르테조밉은 최초의 프로테아좀 억제제 항암제입니다. 항암 활성.

  • GC65547 structure
    GC65547(1S,2R)-Alicapistat
    CAS: 2221010-57-5
    Purity: >98.00%

    (1S,2R)-Alicapistat((1S,2R)-ABT-957)는 알츠하이머병(AD)의 잠재적인 적용을 위한 인간 칼페인 1 및 2의 경구 활성 선택적 억제제입니다.

  • GC65668 structure
    GC656685-Amino-8-hydroxyquinoline
    CAS: 13207-66-4
    Purity: >98%

    잠재적인 항암 후보인 5-Amino-8-hydroxyquinoline(5A8HQ)은 유망한 프로테아좀 억제 활성을 가지고 있습니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8

  • GC65938 structure
    GC65938Thrombin inhibitor 5
    CAS: 328108-09-4
    Purity: >98%

    트롬빈 억제제 5(화합물 385)는 0.1 μM 내지 1 μM 범위의 IC50을 갖는 트롬빈 억제제이다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8트롬빈 억제제 5는 정맥 혈전색전증 연구에 사용할 수 있습니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8

  • GC67908 structure
    GC67908Calpain-2-IN-1
    CAS: 144231-85-6
    Purity: >98.00%
  • GC68437 structure
    GC68437Vimentin-IN-1
    CAS: 2319587-80-7
    Purity: >98%
  • GC68503 structure
    GC6850320S Proteasome activator 1
    CAS: 2761578-18-9
    Purity: >98%

    20S Proteasome activator 1은 효과적인 20S 프로테아솜 활성화제이며, 췌장 효소 유사 부위, 췌장凝乳단백질 효소 유사 부위 및 반구체 당종효소 부위의 IC50는 각각 0.3 μM, 0.7 μM 및 1.8 μM입니다. 20S Proteasome activator 1은 세포 시스템에서 번역되어 병원성 α-synuclein A53T 돌연변이의 축적을 방지할 수 있습니다. 이러한 이유로, 20S Proteasome activator 1은 신경 퇴화성 질환 연구에 사용됩니다.

  • GC70395 structure
    GC70395Zetomipzomib maleate
    CAS: 2170983-62-5
    Purity: >99.00%

    Zetomipzomib (KZR-616) maleate, a first-in-class immunoproteasome inhibitor, selectively targets the LMP7 (IC50: 39/57 nM=hLMP7/mLMP7) and LMP2 (IC50: 131/179 nM=hLMP2/mLMP2) subunits of the immunoproteasome.

  • GC70568 structure
    GC70568FiVe1
    CAS: 932359-76-7

    FiVe1 는 강력한 파형 단백질 (VIM; 중간 와이어와 간충질 마커) 억제제입니다.

  • GC71416 structure
    GC71416LU-002i
    CAS: 1838705-22-8
    Purity: >98.00%

    LU-002i 은 인간 subunit-selective proteasome β 2c와 β 220 nM의 IC50 값을 가지고 있는 2i 억제 β 2i다.

  • GC72901 structure
    GC72901BC-23
    CAS: 6298-15-3
    Purity: >97.00%

    BC-23(NSC 45382)는 프로테아제 억제제의 일종이다.

  • GC72910 structure
    GC72910DD1
    CAS: 187585-11-1
    Purity: >99.00%

    DD1 프로테아제 억제제, 표적 급성 골수계 백혈병(AML) 사망 과정 중 Bax 활성화와 P70S6K 분해.

  • GC73863 structure
    GC73863ARI-3144
    CAS: 1426305-25-0
    Purity: >99.00%

    ARI-3144은 섬유 모세포 활성화 단백질 (FAP)에 훌륭한 기질입니다.