Raclopride는 도파민 D2 및 D3 수용체의 길항제로써 높은 선택성을 가진 치환 벤자마이드이다. Raclopride의 도파민 수용체에 대한 선택성은 각각의 Ki 값에 의해 결정되어 다음과 같은다: D2, D3, D4, D1 수용체에 대해 각각 1.8, 3.5, 2400, 18000 nM이다. Raclopride는 주로 정신신경질환 분야에서 사용되고 정신분열증[2]과 파킨슨병[3]을 포함한다. Raclopride는 혈뇌장벽을 통과하고 뇌의 도파민 수용체에 결합할 수 있으므로 뇌 내 도파민 수용체의 분포와 밀도를 연구하는 양전자 방출 단층촬영(PET) 영상에서 널리 사용된다[4][5].
Raclopride(0.1, 0.3, 또는 0.6 mg/kg) 처리는 명확한 용량 의존적으로 공격성 억제 효과를 보여주고 쥐의 고립 유도 공격성을 유의하게 억제했다[6]. Raclopride(0.5 mg/kg)은 C57BL6/J 쥐의 목표 지시 작용에서 암페타민에 의한 장애를 예방할 수 있다[7].
References:
[1]. Farde L, Pauli S, Hall H, et al. Stereoselective binding of 11C-raclopride in living human brain--a search for extrastriatal central D2-dopamine receptors by PET. Psychopharmacology (Berl). 1988;94(4):471-8. doi: 10.1007/BF00212840. PMID: 3131792.
[2]. Farde L, Wiesel FA, Stone-Elander S, et al. D2 dopamine receptors in neuroleptic-naive schizophrenic patients. A positron emission tomography study with [11C]raclopride. Arch Gen Psychiatry. 1990 Mar;47(3):213-9. doi: 10.1001/archpsyc.1990.01810150013003. PMID: 1968328.
[3]. Antonini A, Schwarz J, Oertel WH, et al. Long-term changes of striatal dopamine D2 receptors in patients with Parkinson's disease: a study with positron emission tomography and [11C]raclopride. Mov Disord. 1997 Jan;12(1):33-8. doi: 10.1002/mds.870120107. PMID: 8990051.
[4]. Schlaepfer TE, Pearlson GD, Wong DF, et al. PET study of competition between intravenous cocaine and [11C]raclopride at dopamine receptors in human subjects. Am J Psychiatry. 1997 Sep;154(9):1209-13. doi: 10.1176/ajp.154.9.1209. PMID: 9286178.
[5]. Roux GL, Jarray R, Guyot AC, et al. Proof-of-Concept Study of Drug Brain Permeability Between in Vivo Human Brain and an in Vitro iPSCs-Human Blood-Brain Barrier Model. Sci Rep. 2019 Nov 5;9(1):16310. doi: 10.1038/s41598-019-52213-6. PMID: 31690750; PMCID: PMC6831611.
[6]. Aguilar MA, Miñarro J, Pérez-Iranzo N, et al. Behavioral profile of raclopride in agonistic encounters between male mice. Pharmacol Biochem Behav. 1994 Mar;47(3):753-6. doi: 10.1016/0091-3057(94)90185-6. PMID: 7911581.
[7]. Conn KA, Alexander S, Burne THJ, et al. Antagonism of D2 receptors via raclopride ameliorates amphetamine-induced associative learning deficits in male mice. Behav Brain Res. 2023 Oct 2;454:114649. doi: 10.1016/j.bbr.2023.114649. Epub 2023 Aug 27. PMID: 37643667.