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P-glycoprotein

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P-glycoprotein (P-gp) also known as multidrug resistance protein 1 (MDR1) is an important protein of the cell membrane that pumps many foreign substances out of cells. More formally, it is an ATP-dependent efflux pump with broad substrate specificity. P-gp is extensively distributed and expressed in the intestinal epithelium where it pumps xenobiotics (such as toxins or drugs) back into the intestinal lumen, in liver cells where it pumps them into bile ducts, in the cells of the proximal tubular of the kidney where it pumps them into urine-conducting ducts, and in the capillary endothelial cells comprising the blood–brain barrier and blood-testis barrier, where it pumps them back into the capillaries. Some cancer cells also express large amounts of P-gp, which renders these cancers multi-drug resistant. P-gp is an ATP-dependent drug efflux pump for xenobiotic compounds with broad substrate specificity. It is responsible for decreased drug accumulation in multidrug-resistant cells and often mediates the development of resistance to anticancer drugs. This protein also functions as a transporter in the blood–brain barrier.

Products Related to P-glycoprotein(55)

  • GC33338 structure
    GC33338Biricodar (VX-710)
    CAS: 159997-94-1
    Purity: >98%

    비리코다르(VX-710)(VX-710)는 P-당단백질 및 MRP-1의 조절제입니다. 다제내성 세포에서 효과적인 화학감작 활성을 나타냅니다.

  • GC33375 structure
    GC33375MCI826
    CAS: 140646-80-6
    Purity: >98%

    MCI826은 P-당단백질(P-gp) 길항제입니다.

  • GC35692 structure
    GC35692Chrysosplenetin
    CAS: 603-56-5
    Purity: >99.50%

    Chrysosplenetin은 Artemisia annua L.의 폴리메톡시화 플라보노이드 중 하나입니다.

  • GC35727 structure
    GC35727Coniferyl ferulate
    CAS: 63644-62-2
    Purity: >98.50%

    글루타티온 S-트랜스퍼라제(GST)의 강력한 억제제인 Coniferyl ferulate는 다제 내성을 역전시키고 P-당단백질을 하향 조절합니다. Coniferyl ferulate는 0.3μM의 IC50으로 인간 태반 GST의 강력한 억제를 보여줍니다.

  • GC35892 structure
    GC35892Dofequidar
    CAS: 129716-58-1
    Purity: >98%

    Dofequidar(MS-209)는 P-당단백질(P-gp) 매개 MDR을 역전시킬 수 있는 새로운 퀴놀린 화합물입니다.

  • GC36034 structure
    GC36034FD 12-9
    CAS: 1451741-22-2
    Purity: >98%

    FD 12-9는 플라보노이드 이량체로서 P-gp 및 BCRP의 이중 억제제로 작용하며 EC50은 각각 285nM 및 0.9nM입니다. 항교모세포종 활성.

  • GC36345 structure
    GC36345Isosinensetin
    CAS: 17290-70-9
    Purity: >98.00%

    과피에서 추출한 폴리메톡시화 플라본인 이소시넨세틴은 MDR1-MDCKII 세포에서 P-당단백질(P-gp)을 억제합니다.

  • GC36855 structure
    GC36855Paris saponin VII
    CAS: 68124-04-9
    Purity: >98.50%

    파리 사포닌 VII(Chonglou Saponin VII)는 Trillium tschonoskii Maxim의 뿌리와 뿌리줄기에서 분리된 스테로이드성 사포닌입니다. K562/ADR 세포에서 파리 사포닌 VII에 의해 유도된 세포자멸사는 Akt/MAPK 및 P-gp 억제와 관련이 있습니다. 파리 사포닌 VII는 미토콘드리아 막 전위를 약화시키고 Bax 및 cytochrome c와 같은 세포 사멸 관련 단백질의 발현을 증가시키며 Bcl-2, caspase-9, caspase-3, PARP-1 및 p-의 단백질 발현 수준을 감소시킵니다. 악. 파리 사포닌 VII는 K562/ADR 세포에서 강력한 자가포식을 유도하고 백혈병 치료에 생화학적 기초를 제공합니다.

  • GC36891 structure
    GC36891P-gp modulator 1
    CAS: 2249749-39-9
    Purity: >98%

    P-gp 조절제 1은 P-당단백질(Pgp)의 경구 이용 가능한 고친화성 조절제로서 Pgp 매개 다중약물 내성((MDR)을 역전시킬 수 있습니다.

  • GC37832 structure
    GC37832TTT-28
    CAS: 1609138-51-3
    Purity: >98%

    TTT-28은 ATP 결합 카세트 서브패밀리 B 멤버 1(ABCB1) 매개 멀티드러그를 역전시키는 높은 효능과 낮은 독성으로 ABCB1(P-gp/MDR1)의 새로운 선택적 억제제인 합성된 티아졸-발린 펩티도미메틱입니다. ABCB1의 유출 기능을 선택적으로 차단하여 저항(MDR)을 차단합니다.

  • GC39701 structure
    GC39701Convallatoxin
    CAS: 508-75-8
    Purity: >98.00%

    Convallatoxin은 Adonis amurensis Regel et Radde에서 분리된 심장 배당체입니다.

  • GC45150 structure
    GC45150Voacamine
    CAS: 3371-85-5
    Purity: >98.00%

    인돌 알칼로이드인 Voacamine은 강력한 칸나비노이드 CB1 수용체 길항 활성을 나타냅니다.

  • GC50254 structure
    GC50254Tariquidar dihydrochloride
    CAS: 1992047-62-7
    Purity: >98%

    Tariquidar 이염산염(XR9576 이염산염)은 높은 친화도(Kd=5.1nM)를 가진 P-당단백질(P-gp)의 강력하고 특이적인 억제제입니다.

  • GC50595 structure
    GC50595PU 23
    CAS: 817635-93-1
    Purity: >98.00%

    PU 23은 다중 약물 저항성 단백질 4 (MRP4) 억제제이다.

  • GC60407 structure
    GC60407(R)-Verapamil D7 hydrochloride
    Purity: >98%

    (R)-Verapamil D7 염산염((R)-(+)-Verapamil D7 염산염)은 (R)-Verapamil 염산염으로 표지된 중수소입니다. (R)-베라파밀 염산염((R)-(+)-베라파밀 염산염)은 P-당단백질 억제제입니다. (R)-Verapamil 염산염은 MRP1 매개 수송을 차단하여 MRP1을 과발현하는 세포가 항암제에 화학 민감화되도록 합니다.

  • GC60408 structure
    GC60408(R)-Verapamil hydrochloride
    CAS: 38176-02-2
    Purity: >98.50%

    (R)-베라파밀 염산염((R)-(+)-베라파밀 염산염)은 P-당단백질 억제제입니다. (R)-Verapamil 염산염은 MRP1 매개 수송을 차단하여 MRP1을 과발현하는 세포가 항암제에 화학 민감화되도록 합니다.

  • GC61811 structure
    GC61811Verapamil
    CAS: 52-53-9
    Purity: >99.50%

    Verapamil은 L형 칼슘 채널 블로커와 아드레너성 수용체 앙타고니스트로 고혈압, 심리듬과 가슴 통증 연구에서 일반적으로 사용된다.

  • GC63175 structure
    GC63175Roemerine
    CAS: 548-08-3
    Purity: >98%

    Annona senegalensis의 잎에서 분리된 아포르핀 알칼로이드인 Roemerine은 P-당단백질과 상호작용하여 기능합니다. Roemerine은 배양된 세포로 다제내성 표현형을 역전시킵니다.

  • GC64274 structure
    GC64274AZD-5672
    CAS: 780750-65-4
    Purity: >98%

    AZD-5672는 경구 활성, 강력 및 선택적 CCR5 길항제입니다(IC50=0.32nM).

  • GC65183 structure
    GC65183P-gp inhibitor 1
    CAS: 2050747-49-2
    Purity: >98.00%

    P-gp 억제제 1은 P-당단백질 매개 다제 내성을 역전시키는 새로운 억제제입니다.

  • GC65184 structure
    GC65184YS-370
    CAS: 2470908-79-1
    Purity: >98.00%

    YS-370(화합물 44)은 P-당단백질(P-gp)의 강력하고 고선택적이며 경구 활성 억제제입니다. YS-370은 P-gp ATPase 활성을 자극하고 CYP3A4에 대해 중간 정도의 억제를 나타냅니다. YS-370은 SW620/AD300 및 HEK293T-ABCB1 세포에서 파클리탁셀과 콜히친에 대한 다제내성(MDR)을 효과적으로 역전시킵니다. 파클리탁셀과 결합된 YS-370은 훨씬 더 강력한 항종양 활성을 달성합니다.

  • GC65385 structure
    GC65385Ganoderenic acid B
    CAS: 100665-41-6
    Purity: >98%

    가노데렌산 B는 Ganoderma lucidum에서 분리된 라노스탄형 트리테르펜입니다. 가노데렌산 B는 독소루비신에 대한 HepG2/ADM 세포의 ABCB1 매개 다제 내성에 대한 강력한 역전 효과를 나타냅니다.

  • GC67920 structure
    GC67920WS-898
    Purity: >98%
  • GC71999 structure
    GC71999Boeravinone B
    CAS: 114567-34-9
    Purity: >97.00%

    Boeravinone B 황색포도상구균과 인간 P-당 단백질의 NorA 박테리아 외부 배출 펌프의 이중 억제제는 박테리아의 생물막 형성과 세포 내 침습을 감소시킨다.