Estrogen Receptor/ERR
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Estrogen receptors are a group of proteins found inside cells. They are receptors that are activated by the hormone estrogen (17β-estradiol). Two classes of estrogen receptor exist: ER, which is a member of the nuclear hormone family of intracellular receptors, and GPER (GPR30), which is a member of the rhodopsin-like family of G protein-coupled receptors. The ER's helix 12 domain plays a crucial role in determining interactions with coactivators and corepressors and, therefore, the respective agonist or antagonist effect of the ligand. Different ligands may differ in their affinity for alpha and beta isoforms of the estrogen receptor: estradiol binds equally well to both receptors, estrone, and raloxifene bind preferentially to the alpha receptor, estriol, and genistein to the beta receptor. Estrogen and its receptors are essential for sexual development and reproductive function, but also play a role in other tissues such as bone. Estrogen receptors are also involved in pathological processes including breast cancer, endometrial cancer, and osteoporosis. Alternative promoter usage and alternative splicing result in dozens of transcript variants, but the full-length nature of many of these variants has not been determined.
Products Related to Estrogen Receptor/ERR(175)
- GC39630GiredestrantCAS: 1953133-47-5Purity: >99.50%
Giredestrant은 경구용 선택적 에스트로겐 수용체 (ER) 분해제이다. Giredestrant은 에스트로겐 수용체 리간드 결합 영역의 비활성 구조를 유도하고 수용체 단백질의 프로테아좀 매개 분해를 촉진한다. Giredestrant은 에스트로겐 수용체 양성 (ER+) 유방암을 치료에 사용된다.
- GC39707DroloxifeneCAS: 82413-20-5Purity: >99.50%
타목시펜 유도체인 드롤록시펜은 경구 활성 및 선택적 에스트로겐 수용체 조절제입니다. Droloxifene은 항에스트로겐 및 항 착상 효과를 나타냅니다. Droloxifene은 MCF-7 세포에서 p53 발현과 세포 사멸을 유도합니다. Droloxifene은 난소 절제술을 받은 쥐의 뼈 손실을 예방합니다.
- GC39747(E/Z)-GSK5182CAS: 2699724-40-6Purity: >98.50%
(E/Z)-GSK5182는 (E)-GSK5182 및 (Z)-GSK5182 이성질체의 라세미 화합물입니다.
- GC40753α-ZearalanolCAS: 26538-44-3Purity: >98.00%
α-Zearalanol(α-zol)은 에스트로겐 수용체(ER)에 대한 높은 아폴리미를 가지는 미겔리녈으로 α-Zearalenol은 zearalenone(ZEN)의 유도체로 그 외래성 에스트로겐 효과로 인해 동물에서 생식 장애를 일으킨다.
- GC44686ProchlorazCAS: 67747-09-5Purity: >98.00%
Prochloraz는 진균 세포막의 파괴와 세포 사멸을 초래하는 라노스테롤의 시토크롬 P450 의존성 14α-탈메틸화를 억제하여 에르고스테롤 생합성을 억제하는 이미다졸계 항진균제입니다.
- GC44804Raloxifene 4'-GlucuronideCAS: 182507-22-8Purity: >98.00%
Raloxifene 4'-glucuronide는 Raloxifene의 주요 대사 산물입니다.
- GC44805Raloxifene 6-GlucuronideCAS: 174264-50-7Purity: >90.00%
Raloxifene 6-glucuronide는 Raloxifene의 주요 대사 산물입니다.
- GC48124Tamoxifen-d5CAS: 157698-32-3Purity: >99.00%
타목시펜-d5(ICI 47699-d5)는 타목시펜으로 표시된 중수소입니다. 타목시펜(ICI 47699)은 경구 활성 선택적 에스트로겐 수용체 조절제(SERM)입니다. 타목시펜은 강력한 Hsp90 활성화제이며 Hsp90 분자 샤페론 ATPase 활성을 향상시킵니다.
- GC60806Enclomiphene D4 hydrochloridePurity: >98%
엔클로미펜 D4 염산염((E)-클로미펜 D4 염산염, 트랜스-클로미펜 D4 염산염, 엔클로미펜 D4 염산염)은 엔클로미펜으로 표시된 중수소입니다.
- GC60815Estradiol dipropionateCAS: 113-38-2Purity: >98.00%
에스트라디올 디프로피오네이트는 결합된 에스트로겐-프로게스테론이며, 에스트로겐 및 프로게스테론 작용제로 작용합니다.
- GC60816Estrogen receptor modulator 1CAS: 63676-22-2Purity: >98%
에스트로겐 수용체 조절제 1(화합물 18)은 pIC50이 0.46인 경구 활성 및 선택적 에스트로겐 수용체 조절제(SERM)입니다. 에스트로겐 수용체 조절제 1은 타목시펜 내성, 호르몬 비의존적 이종이식 종양의 퇴행을 유도합니다.
- GC61390Zuclomiphene citrateCAS: 7619-53-6Purity: >98%
Zuclomiphene citrate는 Clomiphene citrate의 cis 이성질체입니다.
- GC61488(Rac)-AcolbifeneCAS: 151533-34-5Purity: >99.50%
(Rac)-Acolbifene(EM-343; (Rac)-EM-652)은 EM652(에스트로겐 수용체 길항제)의 라세미 형태이며 항에스트로겐 및 에스트로겐 활성을 가지고 있습니다. (Rac)-아콜비펜(EM-343; (Rac)-EM-652)은 피페리딘 고리를 함유하고, 우수한 약리학적 프로파일을 나타내며, 상대 결합 친화도(RBA)=380입니다.
- GC61514Acolbifene hydrochlorideCAS: 252555-01-4Purity: >98.00%
EM800의 활성 대사산물인 아콜비펜(EM-652) 염산염은 경구 활성 암 예방 선택적 에스트로겐 수용체 조절제(SERM)입니다. 아콜비펜(EM-652) 염산염은 에스트라디올(E2)로 유도된 ERα(IC50=2nM) 및 ERβ(IC50=0.4nM)의 전사 활성을 억제합니다. 아콜비펜(EM-652) 염산염은 유선과 자궁에서 강력하고 순수한 항에스트로겐 작용을 합니다. 항암 특성.
- GC62307PROTAC ERRα Degrader-3CAS: 2306388-65-6Purity: >98.00%
프로탁 ERRα Degrader-3은 강력하고 선택적인 ERRα입니다. von Hippel-Lindau 리간드를 기반으로 한 분해제. 프로탁 ERRα Degrader-3은 ERRα를 구체적으로 분해할 수 있습니다. 30 nM 농도에서 80% 이상 단백질. 프로탁 ERRα Degrader-3은 ERRβ에 대해 비활성화됩니다. 및 ERRγ 단백질.
- GC62379Elacestrant (S enantiomer)CAS: 2309762-29-4Purity: >98%
Elacestrant S 거울상 이성질체(RAD1901 S 거울상 이성질체)는 Elacestrant의 저활성 거울상 이성질체입니다. Elacestrant(RAD1901)는 ERα에 대해 IC50 값이 48 및 870nM인 선택적 경구용 에스트로겐 수용체(ERR) 분해제입니다. 및 ERβ, 각각.
| Catalog No. | Product Name | CAS No. | Purity | Structure |
|---|---|---|---|---|
| GC38990 | Lindleyin | 59282-56-3 | >98% | |
Rhei rhizoma에서 분리된 Lindleyin은 에스트로겐 수용체를 통해 호르몬 효과를 매개합니다. | ||||
| GC39630 | Giredestrant | 1953133-47-5 | >99.50% | |
Giredestrant은 경구용 선택적 에스트로겐 수용체 (ER) 분해제이다. Giredestrant은 에스트로겐 수용체 리간드 결합 영역의 비활성 구조를 유도하고 수용체 단백질의 프로테아좀 매개 분해를 촉진한다. Giredestrant은 에스트로겐 수용체 양성 (ER+) 유방암을 치료에 사용된다. | ||||
| GC39707 | Droloxifene | 82413-20-5 | >99.50% | |
타목시펜 유도체인 드롤록시펜은 경구 활성 및 선택적 에스트로겐 수용체 조절제입니다. Droloxifene은 항에스트로겐 및 항 착상 효과를 나타냅니다. Droloxifene은 MCF-7 세포에서 p53 발현과 세포 사멸을 유도합니다. Droloxifene은 난소 절제술을 받은 쥐의 뼈 손실을 예방합니다. | ||||
| GC39747 | (E/Z)-GSK5182 | 2699724-40-6 | >98.50% | |
(E/Z)-GSK5182는 (E)-GSK5182 및 (Z)-GSK5182 이성질체의 라세미 화합물입니다. | ||||
| GC40643 | (R)-Equol | 221054-79-1 | >99.00% | |
(R)-Equol은 각각 27.4 및 15.4 nM의 Kis를 갖는 ERα 및 ERβ의 작용제입니다. | ||||
| GC40753 | α-Zearalanol | 26538-44-3 | >98.00% | |
α-Zearalanol(α-zol)은 에스트로겐 수용체(ER)에 대한 높은 아폴리미를 가지는 미겔리녈으로 α-Zearalenol은 zearalenone(ZEN)의 유도체로 그 외래성 에스트로겐 효과로 인해 동물에서 생식 장애를 일으킨다. | ||||
| GC41153 | Tibolone | 5630-53-5 | >98.00% | |
Tibolone은 약한 에스트로겐, 프로게스틴 및 안드로겐 활성을 지닌 합성 스테로이드이다. | ||||
| GC44686 | Prochloraz | 67747-09-5 | >98.00% | |
Prochloraz는 진균 세포막의 파괴와 세포 사멸을 초래하는 라노스테롤의 시토크롬 P450 의존성 14α-탈메틸화를 억제하여 에르고스테롤 생합성을 억제하는 이미다졸계 항진균제입니다. | ||||
| GC44804 | Raloxifene 4'-Glucuronide | 182507-22-8 | >98.00% | |
Raloxifene 4'-glucuronide는 Raloxifene의 주요 대사 산물입니다. | ||||
| GC44805 | Raloxifene 6-Glucuronide | 174264-50-7 | >90.00% | |
Raloxifene 6-glucuronide는 Raloxifene의 주요 대사 산물입니다. | ||||
| GC45968 | (±)-Liquiritigenin | 69097-97-8 | >95.00% | |
A flavonoid with anticancer activity | ||||
| GC48124 | Tamoxifen-d5 | 157698-32-3 | >99.00% | |
타목시펜-d5(ICI 47699-d5)는 타목시펜으로 표시된 중수소입니다. 타목시펜(ICI 47699)은 경구 활성 선택적 에스트로겐 수용체 조절제(SERM)입니다. 타목시펜은 강력한 Hsp90 활성화제이며 Hsp90 분자 샤페론 ATPase 활성을 향상시킵니다. | ||||
| GC48613 | Ospemifene-d4 | - | >99.00% | |
| GC60806 | Enclomiphene D4 hydrochloride | - | >98% | |
엔클로미펜 D4 염산염((E)-클로미펜 D4 염산염, 트랜스-클로미펜 D4 염산염, 엔클로미펜 D4 염산염)은 엔클로미펜으로 표시된 중수소입니다. | ||||
| GC60815 | Estradiol dipropionate | 113-38-2 | >98.00% | |
에스트라디올 디프로피오네이트는 결합된 에스트로겐-프로게스테론이며, 에스트로겐 및 프로게스테론 작용제로 작용합니다. | ||||
| GC60816 | Estrogen receptor modulator 1 | 63676-22-2 | >98% | |
에스트로겐 수용체 조절제 1(화합물 18)은 pIC50이 0.46인 경구 활성 및 선택적 에스트로겐 수용체 조절제(SERM)입니다. 에스트로겐 수용체 조절제 1은 타목시펜 내성, 호르몬 비의존적 이종이식 종양의 퇴행을 유도합니다. | ||||
| GC61390 | Zuclomiphene citrate | 7619-53-6 | >98% | |
Zuclomiphene citrate는 Clomiphene citrate의 cis 이성질체입니다. | ||||
| GC61391 | Zuclomiphene D4 citrate | - | >98% | |
| GC61488 | (Rac)-Acolbifene | 151533-34-5 | >99.50% | |
(Rac)-Acolbifene(EM-343; (Rac)-EM-652)은 EM652(에스트로겐 수용체 길항제)의 라세미 형태이며 항에스트로겐 및 에스트로겐 활성을 가지고 있습니다. (Rac)-아콜비펜(EM-343; (Rac)-EM-652)은 피페리딘 고리를 함유하고, 우수한 약리학적 프로파일을 나타내며, 상대 결합 친화도(RBA)=380입니다. | ||||
| GC61514 | Acolbifene hydrochloride | 252555-01-4 | >98.00% | |
EM800의 활성 대사산물인 아콜비펜(EM-652) 염산염은 경구 활성 암 예방 선택적 에스트로겐 수용체 조절제(SERM)입니다. 아콜비펜(EM-652) 염산염은 에스트라디올(E2)로 유도된 ERα(IC50=2nM) 및 ERβ(IC50=0.4nM)의 전사 활성을 억제합니다. 아콜비펜(EM-652) 염산염은 유선과 자궁에서 강력하고 순수한 항에스트로겐 작용을 합니다. 항암 특성. | ||||
| GC61817 | GPR30 agonist-1 | 415919-74-3 | >98.50% | |
GPR30 작용제-1은 G 단백질 결합 수용체 30(GPR30) 작용제입니다. | ||||
| GC62307 | PROTAC ERRα Degrader-3 | 2306388-65-6 | >98.00% | |
프로탁 ERRα Degrader-3은 강력하고 선택적인 ERRα입니다. von Hippel-Lindau 리간드를 기반으로 한 분해제. 프로탁 ERRα Degrader-3은 ERRα를 구체적으로 분해할 수 있습니다. 30 nM 농도에서 80% 이상 단백질. 프로탁 ERRα Degrader-3은 ERRβ에 대해 비활성화됩니다. 및 ERRγ 단백질. | ||||
| GC62379 | Elacestrant (S enantiomer) | 2309762-29-4 | >98% | |
Elacestrant S 거울상 이성질체(RAD1901 S 거울상 이성질체)는 Elacestrant의 저활성 거울상 이성질체입니다. Elacestrant(RAD1901)는 ERα에 대해 IC50 값이 48 및 870nM인 선택적 경구용 에스트로겐 수용체(ERR) 분해제입니다. 및 ERβ, 각각. | ||||
| GC62484 | FLTX1 | 1481401-71-1 | >99.50% | |
FLTX1은 투과성 및 비투과성 조건에서 세포내 타목시펜 결합 부위(에스트로겐 수용체)를 특이적으로 표지할 수 있는 형광성 타목시펜 유도체입니다. FLTX1은 유방암 세포에서 타목시펜의 강력한 항에스트로겐 특성을 나타냅니다. FLTX1은 자궁에 대한 에스트로겐 작용 효과가 없습니다. | ||||
